Первое место в фармакотерапии занимают нестероидные противовоспалительные средства щадящего воздействия. К таким эффективным для снятия болевой симптоматики, но при этом лишенным опасных побочных явлений препаратам относят Артрозан. Это лекарственное средство изготовлено на основе активного вещества Мелоксикам. О свойствах, механизме действия и правилах приема лекарства Артрозан подробно расскажет инструкция.

Болезни суставов имеют широкую распространенность и чаще других патологий приводят к ухудшению качества жизни, потере трудоспособности и получению инвалидности. Основные клинические симптомы поражений костно-суставного аппарата – болевой синдром, воспалительная реакция, деформация сустава, ограничение естественных движений. По мере прогрессирования заболевания боль и воспаление становятся хроническими. Лечение суставов – процесс сложный и длительный. Используется комплексный подход. Важным элементом терапии является применение препаратов для облегчения состояния больного – снятия боли, отечности, других воспалительных проявлений в суставе.

Артрозан инструкция по применению

Фармакологические свойства препарата

Являясь производным энолиевой кислоты, по своей химической структуре и характеру активности Артрозан входит в группу оксикамов. Это новое поколение НПВС. Избирательно подавляет ферментативную активность циклооксигеназы, являющейся катализатором реакции превращения арахидоновой кислоты в липидные физиологически активные вещества – простагландины.

Преимущество Артрозана перед другими НПВС – блокада циклооксигеназы формы ЦОГ-2, образующейся клетками как воспалительный ответ на действие повреждающих ткани факторов. Выброс большого количества простагландинов, синтезируемых под воздействием ЦОГ-2, провоцирует усиление боли, появление жара, инициирует и поддерживает развитие воспалительного процесса.

Проявляя избирательность и действуя в большей степени именно в зоне повреждения тканей или очаге воспаления, Артрозан минимизирует многие побочные эффекты, свойственные неселективным НПВС. При этом он не уступает им по своей эффективности.

В соответствии с инструкцией, Артрозан обладает следующим терапевтическим потенциалом:

  • противовоспалительный эффект – подавляет местную воспалительную реакцию, действуя преимущественно на стадии экссудации. Снижает чувствительность ноцицепторов к воспалительным стимулам, уменьшает сосудистую проницаемость, блокирует энергообеспечение пролиферативных процессов, нормализует периферическое кровообращение. Результатом действия Артрозан становится устранение всех характерных признаков воспаления: исчезает отечность мягких тканей, очаговая гиперемия, повышенная температура тканей в области воспаления, болезненность и припухлость сустава, восстанавливаются функциональные возможности;
  • анальгетическое действие – уменьшает или полностью купирует острую и хроническую ноцицептивную боль, снижая возбудимость периферических болевых рецепторов. Артрозан справляется даже с сильной болью, особенно эффективен в отношении болей воспалительного типа;
  • жаропонижающее действие – снижает до нормальных значений патологически повышенную температуру, вызванную временным смещением установочной точки и перестройкой терморегуляции под влиянием пирогенных веществ.

Состав, формы выпуска

Держатель регистрационного удостоверения Артрозан – самая крупная в России фармацевтическая компания ПАО «Фармстандарт». Налажен выпуск 2-х лекарственных форм – в виде таблеток и инъекционного раствора для введения внутримышечно. Дозировка активного вещества, описание внешнего вида и состав медикамента приведен в инструкции:

  • Таблетки 7,5 или 15 мг Мелоксикама – круглые, в форме плоского цилиндра с закругленной боковой поверхностью (с фаской) и разделительной риской. Цвет таблеток варьируется от светло-желтого оттенка до чисто желтой окраски, допускается незначительная неоднородность. Расфасовка – контурные 10-ти ячейковые упаковки. В пачке с инструкцией может быть вложено 1 или 2 блистера. В состав таблеток также входят наполнители – картофельный крахмал, моногидрат лактозы, кремния диоксид в коллоидной форме (аэросил), дезинтегрант повидон, буферное соединение натрия цитрат и смазывающее вещество магния стеарат.
  • Раствор 6 мг/мл – прозрачная жидкость, зеленовато-желтая, предназначенная для внутримышечного укола. Разлит раствор в стеклянные ампулы емкостью 2,5 мл (15 мг Мелоксикама). Ампулы помещают в ячейковые упаковки из пластика по 3 или 5 шт. В индивидуальных картонных пачках может находиться 1 (3 либо 5 ампул) или 2 (10 ампул) контурные упаковки. Кроме активного вещества раствор содержит ряд вспомогательных ингредиентов: меглюмин – детоксицирующее средство, гепатопротектор; полоксамер 188 – связующее, мягкий неионогенный ПАВ; гликофурол – неводный растворитель, эфир тетрагидрофурфурилового спирта; глицин – метаболическое и антитоксическое средство; раствор едкого натра – нейтрализатор кислот, создает щелочную среду с показателем рН 8,2-8,9; натрия хлорид – изотонический раствор, дезинтоксикационное, плазмозамещающее средство. До нужного объема раствор доводится водой для инъекций.
формы выпуска препарата

Как действует Артрозан

Согласно многочисленным исследованиям, Артрозан действует быстро и мягко, не вызывая изъязвления слизистых органов пищеварения, тромботических осложнений, не разрушая хрящевую ткань. Использование препарата в уколах обеспечивает практически мгновенное обезболивание. С помощью таблеток достигается стойкая ремиссия. В отличие от высокоселективных препаратов из группы коксибы, Артрозан характеризуется дозозависимой селективностью.

Если применять лекарство в высоких дозах длительное время, то начинается подавление конститутивного фермента циклооксигеназы, который отвечает за многие физиологически важные функции в организме. Блокада изоэнзимы ЦОГ-1 (фермент защиты) увеличивает риск развития гастропатии, язв, энтеропатии, прочих осложнений со стороны ЖКТ, приводит к нарушению почечного кровотока.

Поэтому применять Артрозан следует строго в соответствии с официальной инструкцией или рекомендациями врача, руководствуясь правилом минимальной эффективной терапевтической дозы. Для точного дозирования необходимо знать, что происходит с активным компонентом лекарства после его введения в организм.

Основные фармакокинетические параметры Артрозана указаны в инструкции:

  • Всасывание: при пероральном приеме состав практически полностью абсорбируется из ЖКТ, усваивается 89% поступившего Мелоксикама. Параллельный прием пищи не влияет на процесс всасывания. Уколы Артрозан характеризуются максимальной биологической доступностью, достигающей 95-99%. Уровень действующего вещества в крови растет пропорционально вводимым дозам. Пиковые концентрации Мелоксикама в плазме фиксируются через 4-5 ч. Для достижения устойчивой стационарной концентрации потребуется 3-5 дней регулярного приема. При дальнейшем применении (в течение 1 года и дольше) это первоначально установившееся значение не увеличивается.
  • Распределение: в свободном виде в системном кровотоке находится лишь менее 1% введенного вещества, основная часть циркулирует в связанном состоянии в виде комплекса с белками плазмы. Артрозан преодолевает внутренние физиологические барьеры между кровью и тканями, легко проникает в очаг поражения, попадая в ткани-мишени. Концентрируется в синовиальной жидкости, где его содержание достигает половины предельной плазменной концентрации.
  • Метаболизм: под влиянием печеночных ферментов структура Мелоксикама практически полностью изменяется, в процессе трансформации образуются 4 химические соединения, не обладающие фармакологической активностью.
  • Экскреция: метаболиты (95% суточной дозы) уходят из организма с мочой и каловыми массами в равных долях, остатки Артрозана (5%) выводятся через толстый кишечник. Концентрация Мелоксикама снижается вдвое через 15-20 ч после перорального или парентерального (внутримышечного) ввода. В пожилом возрасте показатели скорости очищения плазмы снижаются, что повышает токсичность препарата, поэтому данной категории больных необходима коррекция дозы. У пациентов с ухудшением работоспособности печени или почек показатели фармакокинетики не изменяются.

Показания к приему

 

показания к применению

На причину и прогрессирование заболевания Артрозан не влияет, является препаратом симптоматической терапии, действующим на момент использования. Может применяться при любых воспалительных или дегенеративных болезнях суставов, соединительной ткани, костно-мышечной системы, сопровождающихся болями различной интенсивности. По инструкции показанием к назначению Артрозана являются:

Инструкция по применению

В острой стадии болезни, когда требуется в минимальные сроки облегчить мучительную боль, показано парентеральное введение Артрозана. После того, как боль спадет, переходят на лечение таблетками. Начинают лечение с минимальных доз. Только в единственном случае – если эффект недостаточный, дозу разрешено увеличить, но в пределах допустимой величины.

Превышение максимальных рекомендуемых дозировок положительный результат не увеличит, зато повысит токсичность лекарства. Благодаря мягкому воздействию и отсутствию значительного негативного влияния на ЖКТ, Артрозан подходит для длительного применения.

Чтобы снизить риск побочных реакций, продолжительность терапии для каждого конкретного пациента должен определять врач.

Инструкция производителя предписывает определенные правила приема, дозировку Артрозана и схему применения:

  • уколы – показано глубокое введение внутрь мышцы с обязательным соблюдением правил асептики. Раствор Артрозан запрещено вливать внутривенно или смешивать в шприце с другими препаратами. Прием однократный – 7,5 или 15 мг Мелоксикама в сутки в зависимости от степени выраженности болевых ощущений и тяжести воспаления. Применять не более 2-3 дней;
  • таблетки – принимают вместе с пищей, раз в сутки, не измельчая и запивая достаточным объемом воды. Начальная доза – 7,5 мг (при болезни Бехтерева 15 мг), максимальная – 15 мг. Прием продолжают до момента значительного улучшения состояния больного.
 

введение препарата

Особая осторожность и минимальная дозировка требуется пациентам из группы риска. Это пожилые, лица с болезнями ЖКТ, цереброваскулярными или соматическими заболеваниями, сахарным диабетом, обезвоженным организмом, сосудистой недостаточностью, нарушением функции почек, печени или сердца, проходящие антикоагулянтную терапию, принимающие мочегонные средства.

После 2-х недель постоянного применения таблеток Артрозан следует провести анализ крови на печеночные пробы, протестировав активность специфических ферментов печени.

О передозировке препаратом может свидетельствовать появившаяся боль в районе живота или таза, открытие кровотечения, внезапная остановка дыхания или кровообращения, расстройство сознания, рвотные позывы, прекращение выделительной функции почек, сбой в работе печени.

При обнаружении подобных симптомов – завершить прием, срочно промыть желудок, принять энтеросорбент и обратиться за помощью в медицинское учреждение.

Инструкция запрещает принимать Артрозан в случае наличия:

  • индивидуальной непереносимости Мелоксикама, вспомогательных компонентов, прочих НПВС;
  • терминальной стадии сердечной недостаточности;
  • периода сразу после операции по аортокоронарному шунтированию;
  • аспириновой триады;
  • активного кровотечения, фазы обострения болезни ЖКТ, воспаления кишечника;
  • нарушений процесса свертываемости крови и коагуляции;
  • детского возраста: уколы – 0-18 лет, таблетки – 0-15 лет;
  • планирования беременности, периода вынашивания ребенка или грудного вскармливания.

Побочные эффекты

 

Артрозан переносится хорошо. Серьезные проблемы могут возникнуть лишь при длительном бесконтрольном приеме.

Инструкция предупреждает о возможных побочных эффектах в виде:

  • диспепсических явлений – боль в подложечной области, дискомфорт, отрыжка, чувство распирания живота, тошноты, диарея или затрудненная дефекация;
  • повышения билирубина в крови, креатинина, активности ферментов АЛТ и АСТ, воспаления слизистой пищевода, ЖКТ кровотечения, изъязвления стенок желудка или начального отдела тонкой кишки, стоматита;
  • анемии, снижения количества лейкоцитов или тромбоцитов;
  • мигрени, головокружения, звона в ушах, тяги ко сну;
  • различных высыпаний на коже, зуда кожных покровов, крапивной лихорадки;
  • отека конечностей, скачка давления, учащенного сердцебиения, гиперемии кожи лица;
  • гиперурикемии – повышение мочевины в крови.
Внимание!
Во время лечения категорически запрещено применять алкоголь, не рекомендуется пользоваться внутриматочной контрацепцией, совмещать Артрозан с другими НПВС. Чтобы избежать неблагоприятных последствий, обо всех случаях последовательного или одновременного приема Артрозана с другими медикаментозными средствами следует извещать врача. Только специалист сможет подкорректировать вводимые дозы или исключить недопустимые комбинации.

Стоимость препарата, аналоги

В аптеках Артрозан отпускается только после предъявления рецепта врача. Приобретенный препарат должен храниться в заводской таре, в затемненном месте, в котором температура не превышает 25 градусов. При соблюдении этих условий таблетки не теряют своих фармакологических свойств в течение 2 лет, раствор – 5 лет. Средняя отпускная цена составляет:

  • таблетки 0,015 10 шт. – 155 руб., 20 шт. – 230 руб.;
  • таблетки 0,0075 20 шт. – 160 руб.;
  • раствор 0,06/мл 3 ампулы – 265 руб., 10 ампул – 520 руб.
Схожим действием обладают другие НПВС, содержащие такое же активное вещество, например:
  • раствор Мелоксикам ДС, Мелоксикам-Тева, Мовасин, Амелотекс, Мовалис, Мелоксикам-Солофарм Политвист, Месипол, Либерум, Мелофлекс Ромфарм;
  • таблетки Мелоксикам-Штада, Прана, Акрихин, Мелбек, Авексима, Мелбек Форте, Генитрон, Ревмарт, Мирлокс;
  • суппозитории Амелотекс, Мелоксикам.

аналог мовалис

Все препараты имеют свои особенности, самостоятельно заменять Артрозан не рекомендуется. Несоблюдение инструкции по применению чревато серьезными осложнениями.