Оглавление
Первое место в фармакотерапии занимают нестероидные противовоспалительные средства щадящего воздействия. К таким эффективным для снятия болевой симптоматики, но при этом лишенным опасных побочных явлений препаратам относят Артрозан. Это лекарственное средство изготовлено на основе активного вещества Мелоксикам. О свойствах, механизме действия и правилах приема лекарства Артрозан подробно расскажет инструкция.
Болезни суставов имеют широкую распространенность и чаще других патологий приводят к ухудшению качества жизни, потере трудоспособности и получению инвалидности. Основные клинические симптомы поражений костно-суставного аппарата – болевой синдром, воспалительная реакция, деформация сустава, ограничение естественных движений. По мере прогрессирования заболевания боль и воспаление становятся хроническими. Лечение суставов – процесс сложный и длительный. Используется комплексный подход. Важным элементом терапии является применение препаратов для облегчения состояния больного – снятия боли, отечности, других воспалительных проявлений в суставе.
Фармакологические свойства препарата
Являясь производным энолиевой кислоты, по своей химической структуре и характеру активности Артрозан входит в группу оксикамов. Это новое поколение НПВС. Избирательно подавляет ферментативную активность циклооксигеназы, являющейся катализатором реакции превращения арахидоновой кислоты в липидные физиологически активные вещества – простагландины.
Проявляя избирательность и действуя в большей степени именно в зоне повреждения тканей или очаге воспаления, Артрозан минимизирует многие побочные эффекты, свойственные неселективным НПВС. При этом он не уступает им по своей эффективности.
В соответствии с инструкцией, Артрозан обладает следующим терапевтическим потенциалом:
- противовоспалительный эффект – подавляет местную воспалительную реакцию, действуя преимущественно на стадии экссудации. Снижает чувствительность ноцицепторов к воспалительным стимулам, уменьшает сосудистую проницаемость, блокирует энергообеспечение пролиферативных процессов, нормализует периферическое кровообращение. Результатом действия Артрозан становится устранение всех характерных признаков воспаления: исчезает отечность мягких тканей, очаговая гиперемия, повышенная температура тканей в области воспаления, болезненность и припухлость сустава, восстанавливаются функциональные возможности;
- анальгетическое действие – уменьшает или полностью купирует острую и хроническую ноцицептивную боль, снижая возбудимость периферических болевых рецепторов. Артрозан справляется даже с сильной болью, особенно эффективен в отношении болей воспалительного типа;
- жаропонижающее действие – снижает до нормальных значений патологически повышенную температуру, вызванную временным смещением установочной точки и перестройкой терморегуляции под влиянием пирогенных веществ.
Состав, формы выпуска
Держатель регистрационного удостоверения Артрозан – самая крупная в России фармацевтическая компания ПАО «Фармстандарт». Налажен выпуск 2-х лекарственных форм – в виде таблеток и инъекционного раствора для введения внутримышечно. Дозировка активного вещества, описание внешнего вида и состав медикамента приведен в инструкции:
- Таблетки 7,5 или 15 мг Мелоксикама – круглые, в форме плоского цилиндра с закругленной боковой поверхностью (с фаской) и разделительной риской. Цвет таблеток варьируется от светло-желтого оттенка до чисто желтой окраски, допускается незначительная неоднородность. Расфасовка – контурные 10-ти ячейковые упаковки. В пачке с инструкцией может быть вложено 1 или 2 блистера. В состав таблеток также входят наполнители – картофельный крахмал, моногидрат лактозы, кремния диоксид в коллоидной форме (аэросил), дезинтегрант повидон, буферное соединение натрия цитрат и смазывающее вещество магния стеарат.
- Раствор 6 мг/мл – прозрачная жидкость, зеленовато-желтая, предназначенная для внутримышечного укола. Разлит раствор в стеклянные ампулы емкостью 2,5 мл (15 мг Мелоксикама). Ампулы помещают в ячейковые упаковки из пластика по 3 или 5 шт. В индивидуальных картонных пачках может находиться 1 (3 либо 5 ампул) или 2 (10 ампул) контурные упаковки. Кроме активного вещества раствор содержит ряд вспомогательных ингредиентов: меглюмин – детоксицирующее средство, гепатопротектор; полоксамер 188 – связующее, мягкий неионогенный ПАВ; гликофурол – неводный растворитель, эфир тетрагидрофурфурилового спирта; глицин – метаболическое и антитоксическое средство; раствор едкого натра – нейтрализатор кислот, создает щелочную среду с показателем рН 8,2-8,9; натрия хлорид – изотонический раствор, дезинтоксикационное, плазмозамещающее средство. До нужного объема раствор доводится водой для инъекций.

Как действует Артрозан
Согласно многочисленным исследованиям, Артрозан действует быстро и мягко, не вызывая изъязвления слизистых органов пищеварения, тромботических осложнений, не разрушая хрящевую ткань. Использование препарата в уколах обеспечивает практически мгновенное обезболивание. С помощью таблеток достигается стойкая ремиссия. В отличие от высокоселективных препаратов из группы коксибы, Артрозан характеризуется дозозависимой селективностью.
Если применять лекарство в высоких дозах длительное время, то начинается подавление конститутивного фермента циклооксигеназы, который отвечает за многие физиологически важные функции в организме. Блокада изоэнзимы ЦОГ-1 (фермент защиты) увеличивает риск развития гастропатии, язв, энтеропатии, прочих осложнений со стороны ЖКТ, приводит к нарушению почечного кровотока.
Поэтому применять Артрозан следует строго в соответствии с официальной инструкцией или рекомендациями врача, руководствуясь правилом минимальной эффективной терапевтической дозы. Для точного дозирования необходимо знать, что происходит с активным компонентом лекарства после его введения в организм.
Основные фармакокинетические параметры Артрозана указаны в инструкции:
- Всасывание: при пероральном приеме состав практически полностью абсорбируется из ЖКТ, усваивается 89% поступившего Мелоксикама. Параллельный прием пищи не влияет на процесс всасывания. Уколы Артрозан характеризуются максимальной биологической доступностью, достигающей 95-99%. Уровень действующего вещества в крови растет пропорционально вводимым дозам. Пиковые концентрации Мелоксикама в плазме фиксируются через 4-5 ч. Для достижения устойчивой стационарной концентрации потребуется 3-5 дней регулярного приема. При дальнейшем применении (в течение 1 года и дольше) это первоначально установившееся значение не увеличивается.
- Распределение: в свободном виде в системном кровотоке находится лишь менее 1% введенного вещества, основная часть циркулирует в связанном состоянии в виде комплекса с белками плазмы. Артрозан преодолевает внутренние физиологические барьеры между кровью и тканями, легко проникает в очаг поражения, попадая в ткани-мишени. Концентрируется в синовиальной жидкости, где его содержание достигает половины предельной плазменной концентрации.
- Метаболизм: под влиянием печеночных ферментов структура Мелоксикама практически полностью изменяется, в процессе трансформации образуются 4 химические соединения, не обладающие фармакологической активностью.
- Экскреция: метаболиты (95% суточной дозы) уходят из организма с мочой и каловыми массами в равных долях, остатки Артрозана (5%) выводятся через толстый кишечник. Концентрация Мелоксикама снижается вдвое через 15-20 ч после перорального или парентерального (внутримышечного) ввода. В пожилом возрасте показатели скорости очищения плазмы снижаются, что повышает токсичность препарата, поэтому данной категории больных необходима коррекция дозы. У пациентов с ухудшением работоспособности печени или почек показатели фармакокинетики не изменяются.
Показания к приему
На причину и прогрессирование заболевания Артрозан не влияет, является препаратом симптоматической терапии, действующим на момент использования. Может применяться при любых воспалительных или дегенеративных болезнях суставов, соединительной ткани, костно-мышечной системы, сопровождающихся болями различной интенсивности. По инструкции показанием к назначению Артрозана являются:
- деформирующий артроз;
- все виды артрита, в т.ч. ревматоидный;
- остеохондроз, спондилез, анкилозирующий спондилит;
- различные миозиты.
Инструкция по применению
В острой стадии болезни, когда требуется в минимальные сроки облегчить мучительную боль, показано парентеральное введение Артрозана. После того, как боль спадет, переходят на лечение таблетками. Начинают лечение с минимальных доз. Только в единственном случае – если эффект недостаточный, дозу разрешено увеличить, но в пределах допустимой величины.
Чтобы снизить риск побочных реакций, продолжительность терапии для каждого конкретного пациента должен определять врач.
Инструкция производителя предписывает определенные правила приема, дозировку Артрозана и схему применения:
- уколы – показано глубокое введение внутрь мышцы с обязательным соблюдением правил асептики. Раствор Артрозан запрещено вливать внутривенно или смешивать в шприце с другими препаратами. Прием однократный – 7,5 или 15 мг Мелоксикама в сутки в зависимости от степени выраженности болевых ощущений и тяжести воспаления. Применять не более 2-3 дней;
- таблетки – принимают вместе с пищей, раз в сутки, не измельчая и запивая достаточным объемом воды. Начальная доза – 7,5 мг (при болезни Бехтерева 15 мг), максимальная – 15 мг. Прием продолжают до момента значительного улучшения состояния больного.
Особая осторожность и минимальная дозировка требуется пациентам из группы риска. Это пожилые, лица с болезнями ЖКТ, цереброваскулярными или соматическими заболеваниями, сахарным диабетом, обезвоженным организмом, сосудистой недостаточностью, нарушением функции почек, печени или сердца, проходящие антикоагулянтную терапию, принимающие мочегонные средства.
После 2-х недель постоянного применения таблеток Артрозан следует провести анализ крови на печеночные пробы, протестировав активность специфических ферментов печени.
При обнаружении подобных симптомов – завершить прием, срочно промыть желудок, принять энтеросорбент и обратиться за помощью в медицинское учреждение.
Инструкция запрещает принимать Артрозан в случае наличия:
- индивидуальной непереносимости Мелоксикама, вспомогательных компонентов, прочих НПВС;
- терминальной стадии сердечной недостаточности;
- периода сразу после операции по аортокоронарному шунтированию;
- аспириновой триады;
- активного кровотечения, фазы обострения болезни ЖКТ, воспаления кишечника;
- нарушений процесса свертываемости крови и коагуляции;
- детского возраста: уколы – 0-18 лет, таблетки – 0-15 лет;
- планирования беременности, периода вынашивания ребенка или грудного вскармливания.
Побочные эффекты
Артрозан переносится хорошо. Серьезные проблемы могут возникнуть лишь при длительном бесконтрольном приеме.
Инструкция предупреждает о возможных побочных эффектах в виде:
- диспепсических явлений – боль в подложечной области, дискомфорт, отрыжка, чувство распирания живота, тошноты, диарея или затрудненная дефекация;
- повышения билирубина в крови, креатинина, активности ферментов АЛТ и АСТ, воспаления слизистой пищевода, ЖКТ кровотечения, изъязвления стенок желудка или начального отдела тонкой кишки, стоматита;
- анемии, снижения количества лейкоцитов или тромбоцитов;
- мигрени, головокружения, звона в ушах, тяги ко сну;
- различных высыпаний на коже, зуда кожных покровов, крапивной лихорадки;
- отека конечностей, скачка давления, учащенного сердцебиения, гиперемии кожи лица;
- гиперурикемии – повышение мочевины в крови.
Стоимость препарата, аналоги
В аптеках Артрозан отпускается только после предъявления рецепта врача. Приобретенный препарат должен храниться в заводской таре, в затемненном месте, в котором температура не превышает 25 градусов. При соблюдении этих условий таблетки не теряют своих фармакологических свойств в течение 2 лет, раствор – 5 лет. Средняя отпускная цена составляет:
- таблетки 0,015 10 шт. – 155 руб., 20 шт. – 230 руб.;
- таблетки 0,0075 20 шт. – 160 руб.;
- раствор 0,06/мл 3 ампулы – 265 руб., 10 ампул – 520 руб.
Оставить комментарий