Оглавление
В состоянии полного покоя мышцы здорового человека находятся в расслабленном виде и не укорачиваются, но при этом они сохраняют свою эластичность, способность к растягиванию и определенную степень напряжения. При желании конечность можно легко согнуть и разогнуть без особого сопротивления. Но различные заболевания, травмы, повреждения ЦНС приводят к изменению функционирования скелетной мускулатуры, неконтролируемому тонусу мышечных волокон, повышенной активности сухожильного рефлекса, развитию контрактуры, неспособности мышц к расслаблению, их подергиванию и затвердеванию. Обычно двигательным расстройствам сопутствуют болевые ощущения различной интенсивности, судороги, слабость пораженной конечности или затрудненность речи.
Для лечения подобных состояний предусмотрены специальные препараты – миорелаксанты, что дословно переводится как «расслабляющие мышцы». Баклофен – представитель миорелаксантов центрального действия, используемых для влияния непосредственно на нервные волокна мозга, блокировки передачи возбуждающего импульса и уменьшения двигательной активности мышц. О свойствах и правилах применения Баклофен подробно расскажет инструкция.
Фармакологические свойства препарата
Стойкое повышение тонуса скелетной мускулатуры возникает вследствие наблюдаемого при различных патологических состояниях растормаживания сегментарного аппарата спинного мозга, нарушения проводимости нервных импульсов и дисбаланса сигналов, проводимых от ЦНС к мышечным волокнам и в обратном направлении.
Лечебное действие Баклофена основано на его способности изменять координируемую нервной системой стереотипную реакцию организма на раздражитель. Баклофен угнетает рефлексы спинного мозга – спинальные, осуществляемые с помощью поперечнополосатой мускулатурой (рефлекс растяжения, сгибательный, разгибательный, сухожильный, позиционный, ритмический) и висцеральные, отвечающие за функционирование и операторное состояние внутренних органов и регулирующиеся эфферентными структурами вегетативной нервной системы. Происходит это благодаря стимуляции пресинаптических метаботропных ГАМК-рецепторов, отнесенных к классу В. Эти клеточные рецепторы встречаются во всех отделах нервной системы, осуществляют активацию калиевых ионных каналов, контролирующих множество физиологических функций клетки, и препятствуют выделению аминокислотных нейромедиаторов, способствующих передаче информации между нейронами, железами и тканями мышц.
Результатом влияния становится:
- миорелаксирующий эффект – снижает чувствительность нервно-сухожильных и мышечных веретен и их агрессивную реакцию на изменение длины и силы сокращения волокон, избавляет скелетную мускулатуру от гипертонуса;
- антиспастическое действие – купирует спастический синдром за счет подавления моно и полисинаптических спинномозговых рефлексов и улучшения электропередачи в спинном мозге;
- обезболивающее действие – ослабляет болевые ощущения, активируя специфические опиоидные рецепторы, увеличивая синтез нейромедиаторов, эндогенных опиоидных пептидов, снижая тем самым болевую чувствительность организма;
- антидепрессантное воздействие – борется с чрезмерной возбудимостью подкорковых отделов головного мозга, оказывает успокаивающее действие, подавляет страх, беспокойство, уменьшает влияние стресса. Эффект достигается благодаря присутствию главного тормозящего нейротрансмиттера организма гаммааминомасляной кислоты, ответственной за выработку и поддержание баланса гормонов, нейромедиаторов и других веществ, провоцирующих перевозбуждение.
Состав, формы выпуска
В настоящий момент Баклофен выпускается под торговым названием Баклосан. Держатель регистрационного удостоверения миорелаксанта – крупнейший польский производитель лекарств фармацевтический завод АО «Польфарма». Изготавливает препарат компания Медана Фарма. Баклофен поступает на рынок в единственной лекарственной форме – круглые, с обеих сторон выпуклые таблетки, предназначающиеся для перорального применения. Таблетки белого цвета, имеют разделительную риску. Помещены в белые непрозрачные полипропиленовые флаконы, вмещающие 50 таблеток.
Действующее вещество представляет собой искусственно синтезированный аналог природной гамма-аминомасляной кислоты (сокращенно ГАМК), это наиболее значимый тормозящий нейромедиатор ЦНС. Различают 2 вида таблеток Баклофен – с дозировкой активного вещества 10 мг и 25 мг.
Состав вспомогательных ингредиентов аналогичен, по инструкции это:
- лактоза, картофельный крахмал – наполнители;
- желатиновая легко усваиваемая масса – связывающий компонент;
- тальк, стеарат магния – скользящие вещества;
- этилцеллюлоза – разрыхлитель.
Как действует Баклофен
Препарат входит в фармацевтическую группу, включающую средства, специфически влияющие на ретикулярную формацию ствола мозга и процесс передачи возбуждения в нервно-мышечном соединении. Устраняя мышечное напряжение, вызванное излишним тонусом, Баклофен не парализует мышцы, не снижает двигательный контроль, не нарушает основных функций, в т.ч. механического движения мышечной ткани. При пероральном применении быстро всасывается из ЖКТ.
Баклофен характеризуется высокой абсорбцией, но терапевтический эффект развивается достаточно медленно. Ослабление болезненной симптоматики ощущается через 15-30 мин. Максимальный уровень в крови фиксируется через 2-3 ч с момента приема Баклофена и удерживается в пределах этих значений 1,5-2 ч. С белками плазмы связывается лишь 30 % введенного препарата. Основная часть Баклофена выводится в неизменном виде почками, период полураспада – 2,5-4 ч. Активное вещество преодолевает плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.
Положительный результат употребления таблеток Баклофен выражается в следующем:
- расслабление скелетных мышц, устранение острых болезненных спазмов;
- ослабление клинических судорог – быстрого чередования актов мышечного напряжения и расслабления (одной или группы мышц). Явления непроизвольные, приступообразные, обычно быстро проходят, но из подергиваний малой амплитуды способны перерасти в сильные судорожные приступы с внезапным падением и потерей сознания (эпилептические припадки);
- улучшение функций сустава, увеличение диапазона движений в крупных сочленениях;
- облегчение проведения кинезотерапии, иначе лечения через движение – выполнения активных и пассивных движений, определенных упражнений, способствующих восстановлению функций опорно-двигательного аппарата и позволяющих бороться с причиной заболевания;
- снижение риска гибели нервных клеток, смягчение наркотического синдрома отмены, способствование освобождению от алкогольной зависимости.
Показания к приему
Миорелаксант обычно назначается как один из элементов комплексной терапии заболевания, но может использоваться как самостоятельное лекарственное средство по оказанию первой помощи и восстановлению нормальной функциональной активности.
По инструкции показанием к применению Баклофен являются такие состояния:
- спастичность мышц, вызванная болезнями неврологического характера – рассеянным склерозом, церебральным параличом, сирингомиелией, болезнью мотонейрона, миелопатиями различного генеза, в т.ч. инфекционной природы;
- менингит;
- черепно-мозговая, спинальная травма;
- цереброваскулярные болезни;
- период после инсульта;
- неврологические расстройства при алкоголизме;
- различные опухоли на позвоночнике или в мозге.
Инструкция по применению
Схему лечения и дозу Баклофен подбирают индивидуально, исходя из вида нарушения, выраженности симптомов, возраста и веса пациента. При расчете учитывается характер и дозировка других лекарств, принимаемых параллельно. Начинают терапию с минимальных доз, постепенно, с интервалом в 3 дня, увеличивая ее на 5 мг. Повышать следует до момента наступления желаемого клинического эффекта в пределах максимальной дозировки. При этом важно, чтобы подобранное количество таблеток Баклофен было адекватным – не вызывало слабости мышц, не блокировало двигательные функции. Пропустив срок очередного приема, вводить двойную дозу запрещается.
Если после 6 недель регулярного применения Баклофена должный положительный результат не наступил, то об этом следует известить врача и согласовать с ним возможные дальнейшие действия. Резко завершать курс нельзя – рекомендуется постепенная отмена таблеток и снижение дозировки в течение 1-2 недель, что позволяет сгладить феномен «лекарственного рикошета». Принимают таблетки одновременно с пищей, по 3 раза в день.
Для некоторых категорий пациентов требуются особые правила, так инструкция предписывает:
- Стартовая разовая доза: взрослые – 5 мг, дети – 1,5-2 мг на единицу веса.
- Пожилые (старше 65 лет), пациенты с повышенной чувствительностью – 5-10 мг за сутки. Далее более медленный, в сравнении со стандартной схемой приема, прирос дозировки.
- При нарушенных функциях почек или нахождении на гемодиализе – по 5 мг в течение суток.
- Рекомендуемая поддерживающая суточная доза: взрослые – 30-75 мг (в случаях, требующих высоких доз – 75 мг в виде 25 мг таблеток, в сутки суммарно не более 100 мг), дети 3-6 лет – 20-30 мг, 6-10 – 30-60 мг, более 10 – 2,5 мг/кг.
Передозировка таблетками Баклофен проявляется длительно сохраняющейся гипотонией (ослабление мышечных волокон наблюдается в течение 3-х суток и дольше), проблемами с дыханием, впадением в кому, помрачением сознания. При обнаружении подобных симптомов отравления показано обильное питье, использование мочегонных средств, при дыхательной недостаточности – искусственная вентиляция легких. Соблюдать повышенную осторожность требуется пациентам с ХЦВН или атеросклерозом сосудов головного мозга.
Инструкция запрещает применять Баклофен при наличии:
- психического заболевания;
- синдрома паркинсонизма;
- патологии, проявляющейся судорогами, эпилептическими приступами;
- болезней ЖКТ;
- недостатка лактозы либо ее непереносимости;
- глюкозо-галактозной формы синдрома мальабсорбции;
- реакции гиперчувствительности к составляющим лекарства;
- периода беременности либо кормления грудью.
Побочные эффекты
Практический опыт выявил, что возможные побочные проявления носят временный характер, их необходимо отличать от симптомов существующей болезни. В редких случаях Баклофен провоцировал усиление спастики, что рассматривается как специфическая реакция организма.
Инструкция предупреждает о следующих негативных явлениях:
- снотворный, седативный эффект, подавление сознания, быстрая утомляемость, различные проблемы со сном, резкие перепады настроения;
- расстройство походки, тремор ног, рук или головы, миалгия;
- нистагм глаз, астеническое состояние, дисфункция моторных функций, изменение чувствительности, вкусовых ощущений, патологическая сухость ротовой полости;
- сниженная фракция выброса сердца, падение артериального давления;
- рвотные позывы, диспепсия, запор либо диарея, ухудшение работы печени, боли в животе;
- угнетение деятельности дыхательного центра;
- парез цилиарных мышц зрительного органа, нарушение восприятия, в т.ч. зрительного;
- повышенное потоотделение, кожные высыпания;
- расстройство половой функции у мужчин, учащенное мочеиспускание, недержание либо задержка мочи, дизурические явления.
Врачебный контроль требуется при совмещении таблеток Баклофен с:
- трицикликами, другими лекарственными веществами, влияющими на ЦНС;
- противоподагрическими, гипотензивными средствами;
- противопаркинсоническими – Леводопой, Карбидопой.
Стоимость препарата, аналоги
Отпускается Баклофен по рецепту. Храниться он должен в заводской таре, в сухом месте, в котором температура не превышает 25 градусов. Годны таблетки 3 года.
Средняя стоимость упаковки 50 шт. дозировкой:
- 10 мг – 270 руб.;
- 25 мг – 520 руб.
Единственный аналог Баклофена, поступающего на рынок под маркой Баклосан – препарат Лиорезал, выпускаемый в виде раствора для интратекального введения. В продажу Лиорезал не поступает, предназначается исключительно для стационаров.
Заменить Баклофен можно миорелаксантом на основе другого активного вещества, например таблетками:
- Мидокалм;
- Толперизон;
- Толизор;
- Миорикс;
- Сирдалуд;
- Тизанидин-Тева;
- Тизанил;
- Тизалуд.
Чтобы не причинить вреда организму, применять миорелаксанты нужно строго в соответствии с инструкцией, или неукоснительно следуя рекомендациям лечащего врача.
Оставить комментарий