В состоянии полного покоя мышцы здорового человека находятся в расслабленном виде и не укорачиваются, но при этом они сохраняют свою эластичность, способность к растягиванию и определенную степень напряжения. При желании конечность можно легко согнуть и разогнуть без особого сопротивления. Но различные заболевания, травмы, повреждения ЦНС приводят к изменению функционирования скелетной мускулатуры, неконтролируемому тонусу мышечных волокон, повышенной активности сухожильного рефлекса, развитию контрактуры, неспособности мышц к расслаблению, их подергиванию и затвердеванию. Обычно двигательным расстройствам сопутствуют болевые ощущения различной интенсивности, судороги, слабость пораженной конечности или затрудненность речи.

Для лечения подобных состояний предусмотрены специальные препараты – миорелаксанты, что дословно переводится как «расслабляющие мышцы». Баклофен – представитель миорелаксантов центрального действия, используемых для влияния непосредственно на нервные волокна мозга, блокировки передачи возбуждающего импульса и уменьшения двигательной активности мышц. О свойствах и правилах применения Баклофен подробно расскажет инструкция.

применение баклофена

Фармакологические свойства препарата

Стойкое повышение тонуса скелетной мускулатуры возникает вследствие наблюдаемого при различных патологических состояниях растормаживания сегментарного аппарата спинного мозга, нарушения проводимости нервных импульсов и дисбаланса сигналов, проводимых от ЦНС к мышечным волокнам и в обратном направлении.

Лечебное действие Баклофена основано на его способности изменять координируемую нервной системой стереотипную реакцию организма на раздражитель. Баклофен угнетает рефлексы спинного мозга – спинальные, осуществляемые с помощью поперечнополосатой мускулатурой (рефлекс растяжения, сгибательный, разгибательный, сухожильный, позиционный, ритмический) и висцеральные, отвечающие за функционирование и операторное состояние внутренних органов и регулирующиеся эфферентными структурами вегетативной нервной системы. Происходит это благодаря стимуляции пресинаптических метаботропных ГАМК-рецепторов, отнесенных к классу В. Эти клеточные рецепторы встречаются во всех отделах нервной системы, осуществляют активацию калиевых ионных каналов, контролирующих множество физиологических функций клетки, и препятствуют выделению аминокислотных нейромедиаторов, способствующих передаче информации между нейронами, железами и тканями мышц.

Результатом влияния становится:

  • миорелаксирующий эффект – снижает чувствительность нервно-сухожильных и мышечных веретен и их агрессивную реакцию на изменение длины и силы сокращения волокон, избавляет скелетную мускулатуру от гипертонуса;
  • антиспастическое действие – купирует спастический синдром за счет подавления моно и полисинаптических спинномозговых рефлексов и улучшения электропередачи в спинном мозге;
  • обезболивающее действие – ослабляет болевые ощущения, активируя специфические опиоидные рецепторы, увеличивая синтез нейромедиаторов, эндогенных опиоидных пептидов, снижая тем самым болевую чувствительность организма;
  • антидепрессантное воздействие – борется с чрезмерной возбудимостью подкорковых отделов головного мозга, оказывает успокаивающее действие, подавляет страх, беспокойство, уменьшает влияние стресса. Эффект достигается благодаря присутствию главного тормозящего нейротрансмиттера организма гаммааминомасляной кислоты, ответственной за выработку и поддержание баланса гормонов, нейромедиаторов и других веществ, провоцирующих перевозбуждение.

Состав, формы выпуска

В настоящий момент Баклофен выпускается под торговым названием Баклосан. Держатель регистрационного удостоверения миорелаксанта – крупнейший польский производитель лекарств фармацевтический завод АО «Польфарма». Изготавливает препарат компания Медана Фарма. Баклофен поступает на рынок в единственной лекарственной форме – круглые, с обеих сторон выпуклые таблетки, предназначающиеся для перорального применения. Таблетки белого цвета, имеют разделительную риску. Помещены в белые непрозрачные полипропиленовые флаконы, вмещающие 50 таблеток.

Действующее вещество представляет собой искусственно синтезированный аналог природной гамма-аминомасляной кислоты (сокращенно ГАМК), это наиболее значимый тормозящий нейромедиатор ЦНС. Различают 2 вида таблеток Баклофен – с дозировкой активного вещества 10 мг и 25 мг.

таблетки баклофен

Состав вспомогательных ингредиентов аналогичен, по инструкции это:

  • лактоза, картофельный крахмал – наполнители;
  • желатиновая легко усваиваемая масса – связывающий компонент;
  • тальк, стеарат магния – скользящие вещества;
  • этилцеллюлоза – разрыхлитель.

Как действует Баклофен

Препарат входит в фармацевтическую группу, включающую средства, специфически влияющие на ретикулярную формацию ствола мозга и процесс передачи возбуждения в нервно-мышечном соединении. Устраняя мышечное напряжение, вызванное излишним тонусом, Баклофен не парализует мышцы, не снижает двигательный контроль, не нарушает основных функций, в т.ч. механического движения мышечной ткани. При пероральном применении быстро всасывается из ЖКТ.

Баклофен характеризуется высокой абсорбцией, но терапевтический эффект развивается достаточно медленно. Ослабление болезненной симптоматики ощущается через 15-30 мин. Максимальный уровень в крови фиксируется через 2-3 ч с момента приема Баклофена и удерживается в пределах этих значений 1,5-2 ч. С белками плазмы связывается лишь 30 % введенного препарата. Основная часть Баклофена выводится в неизменном виде почками, период полураспада – 2,5-4 ч. Активное вещество преодолевает плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Положительный результат употребления таблеток Баклофен выражается в следующем:

  • расслабление скелетных мышц, устранение острых болезненных спазмов;
  • ослабление клинических судорог – быстрого чередования актов мышечного напряжения и расслабления (одной или группы мышц). Явления непроизвольные, приступообразные, обычно быстро проходят, но из подергиваний малой амплитуды способны перерасти в сильные судорожные приступы с внезапным падением и потерей сознания (эпилептические припадки);
  • улучшение функций сустава, увеличение диапазона движений в крупных сочленениях;
  • облегчение проведения кинезотерапии, иначе лечения через движение – выполнения активных и пассивных движений, определенных упражнений, способствующих восстановлению функций опорно-двигательного аппарата и позволяющих бороться с причиной заболевания;
  • снижение риска гибели нервных клеток, смягчение наркотического синдрома отмены, способствование освобождению от алкогольной зависимости.
Официально наркотическим или психотропным средством Баклофен не является, но включает сильнодействующий компонент, способный при высоких дозах оказывать опьяняющее действие, вызывать чувство эйфории, прилив энергии, звуковые галлюцинации, усиливать яркость цветов. Этим свойством часто пользуются больные токсикоманией, наркозависимые люди, для большей остроты совмещая большую дозу Баклофена с алкоголем или амфетаминовыми стимуляторами. Но, важно знать, что подобный нарк эффект продлится 1,5-2 ч и сменится сонливостью, головокружением, дрожанием рук, дыхательной недостаточностью. При повторных приемах увеличивается риск развития стойкой психической зависимости, нарушения деятельности большинства внутренних органов, вплоть до смертельного исхода.

Показания к приему

Миорелаксант обычно назначается как один из элементов комплексной терапии заболевания, но может использоваться как самостоятельное лекарственное средство по оказанию первой помощи и восстановлению нормальной функциональной активности.

По инструкции показанием к применению Баклофен являются такие состояния:

  • спастичность мышц, вызванная болезнями неврологического характера – рассеянным склерозом, церебральным параличом, сирингомиелией, болезнью мотонейрона, миелопатиями различного генеза, в т.ч. инфекционной природы;
  • менингит;
  • черепно-мозговая, спинальная травма;
  • цереброваскулярные болезни;
  • период после инсульта;
  • неврологические расстройства при алкоголизме;
  • различные опухоли на позвоночнике или в мозге.

церебральный паралич

Инструкция по применению

Схему лечения и дозу Баклофен подбирают индивидуально, исходя из вида нарушения, выраженности симптомов, возраста и веса пациента. При расчете учитывается характер и дозировка других лекарств, принимаемых параллельно. Начинают терапию с минимальных доз, постепенно, с интервалом в 3 дня, увеличивая ее на 5 мг. Повышать следует до момента наступления желаемого клинического эффекта в пределах максимальной дозировки. При этом важно, чтобы подобранное количество таблеток Баклофен было адекватным – не вызывало слабости мышц, не блокировало двигательные функции. Пропустив срок очередного приема, вводить двойную дозу запрещается.

Если после 6 недель регулярного применения Баклофена должный положительный результат не наступил, то об этом следует известить врача и согласовать с ним возможные дальнейшие действия. Резко завершать курс нельзя – рекомендуется постепенная отмена таблеток и снижение дозировки в течение 1-2 недель, что позволяет сгладить феномен «лекарственного рикошета». Принимают таблетки одновременно с пищей, по 3 раза в день.

Для некоторых категорий пациентов требуются особые правила, так инструкция предписывает:

  • Стартовая разовая доза: взрослые – 5 мг, дети – 1,5-2 мг на единицу веса.
  • Пожилые (старше 65 лет), пациенты с повышенной чувствительностью – 5-10 мг за сутки. Далее более медленный, в сравнении со стандартной схемой приема, прирос дозировки.
  • При нарушенных функциях почек или нахождении на гемодиализе – по 5 мг в течение суток.
  • Рекомендуемая поддерживающая суточная доза: взрослые – 30-75 мг (в случаях, требующих высоких доз – 75 мг в виде 25 мг таблеток, в сутки суммарно не более 100 мг), дети 3-6 лет – 20-30 мг, 6-10 – 30-60 мг, более 10 – 2,5 мг/кг.

передозировка таблетками

Передозировка таблетками Баклофен проявляется длительно сохраняющейся гипотонией (ослабление мышечных волокон наблюдается в течение 3-х суток и дольше), проблемами с дыханием, впадением в кому, помрачением сознания. При обнаружении подобных симптомов отравления показано обильное питье, использование мочегонных средств, при дыхательной недостаточности – искусственная вентиляция легких. Соблюдать повышенную осторожность требуется пациентам с ХЦВН или атеросклерозом сосудов головного мозга.

Инструкция запрещает применять Баклофен при наличии:

  • психического заболевания;
  • синдрома паркинсонизма;
  • патологии, проявляющейся судорогами, эпилептическими приступами;
  • болезней ЖКТ;
  • недостатка лактозы либо ее непереносимости;
  • глюкозо-галактозной формы синдрома мальабсорбции;
  • реакции гиперчувствительности к составляющим лекарства;
  • периода беременности либо кормления грудью.

Побочные эффекты

Практический опыт выявил, что возможные побочные проявления носят временный характер, их необходимо отличать от симптомов существующей болезни. В редких случаях Баклофен провоцировал усиление спастики, что рассматривается как специфическая реакция организма.

Инструкция предупреждает о следующих негативных явлениях:

  • снотворный, седативный эффект, подавление сознания, быстрая утомляемость, различные проблемы со сном, резкие перепады настроения;
  • расстройство походки, тремор ног, рук или головы, миалгия;
  • нистагм глаз, астеническое состояние, дисфункция моторных функций, изменение чувствительности, вкусовых ощущений, патологическая сухость ротовой полости;
  • сниженная фракция выброса сердца, падение артериального давления;
  • рвотные позывы, диспепсия, запор либо диарея, ухудшение работы печени, боли в животе;
  • угнетение деятельности дыхательного центра;
  • парез цилиарных мышц зрительного органа, нарушение восприятия, в т.ч. зрительного;
  • повышенное потоотделение, кожные высыпания;
  • расстройство половой функции у мужчин, учащенное мочеиспускание, недержание либо задержка мочи, дизурические явления.

рвотные позывы

Инструкция запрещает прием спиртосодержащей продукции во время лечения миорелаксантом. Необходимо воздерживаться от вождения автомобиля и выполнения других ответственных работ, требующих внимания и оперативного реагирования.

Врачебный контроль требуется при совмещении таблеток Баклофен с:

  • трицикликами, другими лекарственными веществами, влияющими на ЦНС;
  • противоподагрическими, гипотензивными средствами;
  • противопаркинсоническими – Леводопой, Карбидопой.

Стоимость препарата, аналоги

Отпускается Баклофен по рецепту. Храниться он должен в заводской таре, в сухом месте, в котором температура не превышает 25 градусов. Годны таблетки 3 года.

Средняя стоимость упаковки 50 шт. дозировкой:

  • 10 мг – 270 руб.;
  • 25 мг – 520 руб.

Единственный аналог Баклофена, поступающего на рынок под маркой Баклосан – препарат Лиорезал, выпускаемый в виде раствора для интратекального введения. В продажу Лиорезал не поступает, предназначается исключительно для стационаров.

Заменить Баклофен можно миорелаксантом на основе другого активного вещества, например таблетками:

  • Мидокалм;
  • Толперизон;
  • Толизор;
  • Миорикс;
  • Сирдалуд;
  • Тизанидин-Тева;
  • Тизанил;
  • Тизалуд.

аналог препарата

Чтобы не причинить вреда организму, применять миорелаксанты нужно строго в соответствии с инструкцией, или неукоснительно следуя рекомендациям лечащего врача.