Баклофен: инструкция по применению, показания, аналоги

В состоянии полного покоя мышцы здорового человека находятся в расслабленном виде и не укорачиваются, но при этом они сохраняют свою эластичность, способность к растягиванию и определенную степень напряжения. При желании конечность можно легко согнуть и разогнуть без особого сопротивления. Но различные заболевания, травмы, повреждения ЦНС приводят к изменению функционирования скелетной мускулатуры, неконтролируемому тонусу мышечных волокон, повышенной активности сухожильного рефлекса, развитию контрактуры, неспособности мышц к расслаблению, их подергиванию и затвердеванию. Обычно двигательным расстройствам сопутствуют болевые ощущения различной интенсивности, судороги, слабость пораженной конечности или затрудненность речи.

Для лечения подобных состояний предусмотрены специальные препараты – миорелаксанты, что дословно переводится как «расслабляющие мышцы». Баклофен – представитель миорелаксантов центрального действия, используемых для влияния непосредственно на нервные волокна мозга, блокировки передачи возбуждающего импульса и уменьшения двигательной активности мышц. О свойствах и правилах применения Баклофен подробно расскажет инструкция.

Фармакологические свойства препарата

Стойкое повышение тонуса скелетной мускулатуры возникает вследствие наблюдаемого при различных патологических состояниях растормаживания сегментарного аппарата спинного мозга, нарушения проводимости нервных импульсов и дисбаланса сигналов, проводимых от ЦНС к мышечным волокнам и в обратном направлении.

Лечебное действие Баклофена основано на его способности изменять координируемую нервной системой стереотипную реакцию организма на раздражитель. Баклофен угнетает рефлексы спинного мозга – спинальные, осуществляемые с помощью поперечнополосатой мускулатурой (рефлекс растяжения, сгибательный, разгибательный, сухожильный, позиционный, ритмический) и висцеральные, отвечающие за функционирование и операторное состояние внутренних органов и регулирующиеся эфферентными структурами вегетативной нервной системы. Происходит это благодаря стимуляции пресинаптических метаботропных ГАМК-рецепторов, отнесенных к классу В. Эти клеточные рецепторы встречаются во всех отделах нервной системы, осуществляют активацию калиевых ионных каналов, контролирующих множество физиологических функций клетки, и препятствуют выделению аминокислотных нейромедиаторов, способствующих передаче информации между нейронами, железами и тканями мышц.

Результатом влияния становится:

Состав, формы выпуска

В настоящий момент Баклофен выпускается под торговым названием Баклосан. Держатель регистрационного удостоверения миорелаксанта – крупнейший польский производитель лекарств фармацевтический завод АО «Польфарма». Изготавливает препарат компания Медана Фарма. Баклофен поступает на рынок в единственной лекарственной форме – круглые, с обеих сторон выпуклые таблетки, предназначающиеся для перорального применения. Таблетки белого цвета, имеют разделительную риску. Помещены в белые непрозрачные полипропиленовые флаконы, вмещающие 50 таблеток.

Действующее вещество представляет собой искусственно синтезированный аналог природной гамма-аминомасляной кислоты (сокращенно ГАМК), это наиболее значимый тормозящий нейромедиатор ЦНС. Различают 2 вида таблеток Баклофен – с дозировкой активного вещества 10 мг и 25 мг.

Состав вспомогательных ингредиентов аналогичен, по инструкции это:

Как действует Баклофен

Препарат входит в фармацевтическую группу, включающую средства, специфически влияющие на ретикулярную формацию ствола мозга и процесс передачи возбуждения в нервно-мышечном соединении. Устраняя мышечное напряжение, вызванное излишним тонусом, Баклофен не парализует мышцы, не снижает двигательный контроль, не нарушает основных функций, в т.ч. механического движения мышечной ткани. При пероральном применении быстро всасывается из ЖКТ.

Баклофен характеризуется высокой абсорбцией, но терапевтический эффект развивается достаточно медленно. Ослабление болезненной симптоматики ощущается через 15-30 мин. Максимальный уровень в крови фиксируется через 2-3 ч с момента приема Баклофена и удерживается в пределах этих значений 1,5-2 ч. С белками плазмы связывается лишь 30 % введенного препарата. Основная часть Баклофена выводится в неизменном виде почками, период полураспада – 2,5-4 ч. Активное вещество преодолевает плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Положительный результат употребления таблеток Баклофен выражается в следующем:

Показания к приему

Миорелаксант обычно назначается как один из элементов комплексной терапии заболевания, но может использоваться как самостоятельное лекарственное средство по оказанию первой помощи и восстановлению нормальной функциональной активности.

По инструкции показанием к применению Баклофен являются такие состояния:

Инструкция по применению

Схему лечения и дозу Баклофен подбирают индивидуально, исходя из вида нарушения, выраженности симптомов, возраста и веса пациента. При расчете учитывается характер и дозировка других лекарств, принимаемых параллельно. Начинают терапию с минимальных доз, постепенно, с интервалом в 3 дня, увеличивая ее на 5 мг. Повышать следует до момента наступления желаемого клинического эффекта в пределах максимальной дозировки. При этом важно, чтобы подобранное количество таблеток Баклофен было адекватным – не вызывало слабости мышц, не блокировало двигательные функции. Пропустив срок очередного приема, вводить двойную дозу запрещается.

Если после 6 недель регулярного применения Баклофена должный положительный результат не наступил, то об этом следует известить врача и согласовать с ним возможные дальнейшие действия. Резко завершать курс нельзя – рекомендуется постепенная отмена таблеток и снижение дозировки в течение 1-2 недель, что позволяет сгладить феномен «лекарственного рикошета». Принимают таблетки одновременно с пищей, по 3 раза в день.

Для некоторых категорий пациентов требуются особые правила, так инструкция предписывает:

Передозировка таблетками Баклофен проявляется длительно сохраняющейся гипотонией (ослабление мышечных волокон наблюдается в течение 3-х суток и дольше), проблемами с дыханием, впадением в кому, помрачением сознания. При обнаружении подобных симптомов отравления показано обильное питье, использование мочегонных средств, при дыхательной недостаточности – искусственная вентиляция легких. Соблюдать повышенную осторожность требуется пациентам с ХЦВН или атеросклерозом сосудов головного мозга.

Инструкция запрещает применять Баклофен при наличии:

Побочные эффекты

Практический опыт выявил, что возможные побочные проявления носят временный характер, их необходимо отличать от симптомов существующей болезни. В редких случаях Баклофен провоцировал усиление спастики, что рассматривается как специфическая реакция организма.

Инструкция предупреждает о следующих негативных явлениях:

Врачебный контроль требуется при совмещении таблеток Баклофен с:

Стоимость препарата, аналоги

Отпускается Баклофен по рецепту. Храниться он должен в заводской таре, в сухом месте, в котором температура не превышает 25 градусов. Годны таблетки 3 года.

Средняя стоимость упаковки 50 шт. дозировкой:

Единственный аналог Баклофена, поступающего на рынок под маркой Баклосан – препарат Лиорезал, выпускаемый в виде раствора для интратекального введения. В продажу Лиорезал не поступает, предназначается исключительно для стационаров.

Заменить Баклофен можно миорелаксантом на основе другого активного вещества, например таблетками:

Чтобы не причинить вреда организму, применять миорелаксанты нужно строго в соответствии с инструкцией, или неукоснительно следуя рекомендациям лечащего врача.