Некоторые ненаркотические анальгетики — к таким сохранившимся в свободной продаже и государственном реестре лекарств, входящих в стандарт при оказании скорой медицинской помощи, относится медикамент Баралгин М. О свойствах, механизме воздействия и показаниях Баралгин подробно расскажет инструкция по применению.

Многие заболевания сопровождаются болевыми ощущениями различной интенсивности, воспалением, мышечными спазмами, подъемом температуры, поэтому тема выбора подходящего лекарственного средства, облегчающего состояние больного, всегда актуальна. Для этих целей в арсенале врачей сегодня существует множество эффективных и безопасных лекарств, в т.ч. новейшие разработки – противовоспалительные средства нестероидного ряда, относящиеся к классу селективных ингибиторов. Эти препараты постепенно вытеснили с фармацевтического рынка ранее популярные и активно используемые для купирования острой боли и лихорадки пиразолоновые средства. Баралгин – один из них.

боль в мышцах

Фармакологические свойства препарата

Под торговым названием, в котором присутствует слово Баралгин, в России зарегистрирован всего лишь один лекарственный препарат – «Баралгин М», содержащий единственное активное вещество. Это метамизол натрия, иначе анальгин, производное 5-пиразолона. Причисляется Баралгин М к НПВС со слабо выраженной противовоспалительной активностью, неселективно блокирующим ферменты циклооксигеназы и угнетающим синтез простагландинов. До 2009 года существовало лекарственное средство с названием «Баралгин», состав которого включал 3 действующих вещества. Помимо метамизола, это миотропный спазмолитик питофенон и м-Холинолитик фенпивериния бромид. Комбинации этих активных соединений обуславливала более широкий спектр применения медикамента.

Для чего назначали Баралгин: в дополнении к терапевтическому действию метамизола натрия, он мог использоваться также для расслабления гладкой мускулатуры внутренних органов и сосудистых стенок, купирования спастической боли, укрепления спазмированных мышечных волокон сосудов, улучшения кровотока, в т.ч. мозгового, и для снижения артериального давления.

В настоящий момент аптечные сети комбинированный препарат не реализуют.

Баралгин М, изготовленный на основе метамизола, оказывает следующее действие:

  • анальгезирующее – ослабляет или полностью купирует боли слабой или средней интенсивности за счет торможения проведения болевых импульсов, повышения порога возбудимости и снижения чувствительности рецепторов к действию различных болевых стимулов;
  • жаропонижающее – снижает патологически повышенную температуру, не влияя на величину нормальной. Эффект достигается тормозящим действием Баралгина, снижающим поток импульсов с тепловых рецепторов в ядра гипоталамуса, отвечающие за теплорегуляцию. Благодаря подавлению активности нервных клеток заднего гипоталамуса происходит уменьшение теплообразования, ликвидация периферической вазоконстрикции, рост теплоотдачи и, соответственно, возвращение температуры тела к норме;
  • спазмолитическое – устраняет спазмы, вызванные сильным сокращением мышц стенок внутреннего органа, преимущественно мочеточников, почечной лоханки, пузырной стенки мочевой полости и желчевыводящих путей;
  • противовоспалительное – уменьшает выраженность воспаления. Эффект незначительной силы.

Состав, формы выпуска

Держатель регистрационного удостоверения Баралгин М – мировая фармацевтическая корпорация Sanofi-Aventis. Производится препарат в Индии. Выпускается в 2-х состояниях, соответствующих способу введения в организм и достижению желаемого лечебного эффекта: в дозированной таблетированной лекарственной форме и в ампулах, содержащих раствор для медленного внутривенного вливания или введения внутримышечно. Дозировка действующего вещества в них одинаковая – 500 мг метамизола натрия (анальгина) в таблетке и в мл раствора.

Инструкция приводит описание внешнего вида и состава Баралгина:

  • Таблетки – белые, круглые, без выпуклостей, с закругленной боковой поверхностью. С одной стороны таблетки посредине нанесена разделительная риска, с другой – выгравирована надпись BARALGIN-M. Расфасованы таблетки в 10-ти ячейковый пластиковый блистер зеленого цвета. В индивидуальную картонную пачку с инструкцией может быть вложено 1, 2, 5 или 10 таких блистерных упаковок. В качестве вспомогательных ингредиентов в состав входит полиэтиленгликоль 4000 (макрогол) – наполнитель, связующий элемент и магния стеарат – смазывающее вещество.
  • Инъекционный раствор – прозрачная, практически бесцветная жидкость, разлитая в темные стеклянные ампулы емкостью 5 мл. Пластиковые контурные поддоны (на 5 ампул) вместе с инструкцией помещают в картонные пачки. Растворителем является специально очищенная вода для инъекций.

Баралгин инструкция по применению

Как действует Баралгин М

Клинико-фармакологический классификатор относит Баралгин М к группе анальгетиков-антипиретиков – это основное предназначение лекарства. Во многих странах препараты, включающие метамизол, запрещены из-за их потенциальной способности даже при однократном применении провоцировать возникновение агранулоцитоза. Это угрожающее жизни патологическое состояние, характеризуемое уменьшением количества белых кровяных клеток, что делает человека восприимчивым к различным грибковым и бактериальным инфекциям.

Но, в отличие от многих НПВС с выраженным противовоспалительным эффектом, Баралгин не нарушает обмен натрия в организме, не задерживает воду, не приводит к отекам, не раздражает слизистую ЖКТ. Оценить соотношение риска и пользы в каждом конкретном случае способен лишь лечащий врач.

От чего помогает Баралгин М:

  • сильнейший анальгетик – эффективно борется с болью различного происхождения, в т.ч. локализующейся в нервных стволах, мышцах, сухожилиях, области зуба, какой-либо части головы;
  • сбивает жар – сила действия уступает жаропонижающему эффекту Аспирина (не рекомендуемого к лечению лихорадки у детей и подростков из-за вероятности развития синдрома Рея), но превосходит эффект применения парацетамола и Ибупрофена;
  • снимает спазм, понижая тонус гладких мышц полых органов – желчного протока, мочеточников, мочевого пузыря, и других органов мочевыделительной системы.

Действие таблеток проявляется уже через 20-40 мин после перорального применения, максимальный эффект наступает спустя 4 ч. Для быстрого облегчения состояния, уменьшения болевых ощущений, гипертермического синдрома Баралгин М назначается внутримышечно (в условиях медицинского учреждения под контролем медперсонала – внутривенно). При назначении препарата и выборе режима дозирования учитываются процессы, происходящие с активным веществом после его введения в организм.

Фармакокинетические параметры, имеющие клиническое значение, приведены в инструкции:

  • Всасывание: таблетки практически полностью абсорбируется из ЖКТ, в стенках кишечника действующее вещество подвергается гидролизу – полностью разлагается водой, образуя активный метаболит. В неизменном виде в кровь Баралгин не поступает, только после внутривенной инъекции метамизол обнаруживается в плазме в малом количестве. Достаточная для оказания терапевтического действия концентрация метаболита в плазме фиксируется через 20-30 мин, пиковые значения достигаются через 2 ч.
  • Распределение: 50-60% образовавшегося метаболита в системном кровотоке циркулирует в связанном состоянии в виде комплекса с белками плазмы. Широко распределяется, экскретируется в материнское молоко в дозах, способных вызвать терапевтический эффект.
  • Метаболизм: под влиянием печеночных ферментов метаболит метамизола натрия трансформируется в другую форму фармакологически активного метаболита и в несколько неактивных соединений.
  • Экскреция: метаболиты уходят из организма преимущественно с мочой (более 96%). Концентрация вещества снижается вдвое через 14 мин после парентерального (внутривенного) ввода и 2,7 ч после приема таблетки. У пациентов с циррозом печени показатели периода полувыведения увеличиваются в 3 раза и могут достигать 10 ч, что повышает токсичность Баралгина, поэтому данной категории больных требуется коррекция дозы в сторону уменьшения.

Показания к приему

 

Использование Баралгина оправдано в случаях отсутствия адекватных заменителей или их недостаточной эффективности. Обычно он назначается в составе комплексной терапии. Недопустимо применять препарат для лечения острой боли в районе живота до момента выявления вида и точной причины возникновения этого болевого синдрома.

Показания к применению Баралгин такие:

  • лихорадочный синдром, вызванный инфекцией, воспалительным процессом, укусом насекомого, последствиями трансфузии или ее осложнением;
  • боли различной выраженности, локализации и этиологии, в т.ч. резистентные (устойчивые) к другому лечению:
  • суставные, мышечные, зубные, менструальные или головные боли;
  • декомпрессионная болезнь, ожоговые повреждения, послеоперационный восстановительный период, посттравматические боли;
  • различные типы миозитов, орхит, неврологические патологии, радикулит;
  • слабые схваткообразные боли или спазмы умеренной силы – кишечная, желчная, почечная колика.

Инструкция по применению

При определении дозы, метода введения и назначении схемы приема учитывается состояние пациента, возраст, масса тела, разновидность заболевания и степень выраженности болевого синдрома. Придерживаются правила минимальной эффективной дозировки при наименьшей продолжительности курсового приема.

Как болеутоляющее и антипиретическое средство, Баралгин М разрешено принимать при повышенном давлении, в умеренной дозе и при правильном введении инъекционного раствора уровень давления препарат не меняет.

Однако при использовании высокой дозы (более 1 г метамизола) или чересчур быстром (быстрее 1 мл/мин) внутривенном вливании возможно учащение частоты пульса и снижение кровяного давления вплоть до стремительного падения и шокового состояния. Поэтому увеличивать дозу и сроки прием допустимо лишь с позволения лечащего врача, а вводить Баралгин желательно в условиях стационара или под контролем опытного специалиста.

 

введение препарата

Общие рекомендации по пероральному приему и применению Баралгина в ампулах приводит инструкция производителя:

  • Таблетки принимать независимо от еды, употреблять целиком, запивая достаточным объемом жидкости. До непосредственного введения в организм ампулы с Баралгином должны быть согреты до нормальной температуры тела. Для постановки внутримышечного укола лучше использовать длинную тонкую иглу.
  • Разовая доза пациентам старше 15 лет – 500 мг, в исключительных случаях – 1000 мг. Кратность приема: 2-3 раза, но не более 3 г (6 шт.) в день в виде таблеток и 2 г (4 мл) – раствора.
  • Новорожденные в возрасте 3-12 месяцев (5-9 кг) – только внутримышечное применение (0,1-0,2 мл). Детям 1 года и старше – 50-100 мг (в виде раствора) на каждые 10 кг веса.
  • Длительность применения ограничена 5 днями – как болеутоляющее, 3 – как жаропонижающее.

Передозировка проявляется диспепсическими расстройствами, сокращением количества мочи, патологическим снижением давления или температуры, одышкой, судорогами, кровоточивостью, изменением сознания, почечной, печеночной или дыхательной недостаточностью. В таком случае требуется срочное промывание желудка – рвота, использование зонда, слабительных либо энтеросорбентов.

При позднем обнаружении острых симптомов отравления показаны методы, способствующие резкому возрастанию диуреза, различные процедуры очищения крови, Диазепам, прием быстродействующих барбитуратов.

Повышенной осторожности требует прием препарата пациентами с гипотензией, высокой лихорадкой, почечной, печеночной, сердечной дисфункцией, лицами, злоупотребляющими продукцией, содержащий этиловый спирт.

Применять Баралгин М при беременности допустимо лишь во 2 триместре, и только по назначению и под контролем врача. В 1, 3 триместре и в период грудного вскармливания (если прошло менее 48 ч после приема) принимать Баралгин инструкция запрещает.

Кроме этих, имеются и другие противопоказания:

  • непереносимость компонентов лекарства, пиразолидинов, какого-либо производного пиразолона, аллергическая реакция на анальгетики;
  • нарушения процессов кроветворения, болезни системы крови;
  • врожденный дефицит активности фермента Г-6-ФДГ;
  • острая фаза порфириновой болезни печеночной формы.

Побочные эффекты

 

Применение Баралгина часто сопровождается различными нежелательными явлениями. Риск увеличивается при несоблюдении установленных дозировок и выявленных противопоказаний, о которых сообщает инструкция.зуд кожи

Производитель предупреждает о возможности развития следующих эффектов:

  • острый коронарный аллергический синдром, резкое падение давления, аритмия сердца;
  • сбои в работе почек, острое воспаление интерстициальной ткани, окрашивание урины в красный цвет;
  • изменение картины крови, гематологические нарушения иммунного генеза, вплоть до недостаточности всех типов клеток крови и летального исхода;
  • крапивница, бронхоспазм, реакция гиперчувствительности, анафилаксия, фиксированная лекарственная сыпь или эритема, зуд, жжение, отек;
  • постинъекционный инфильтрат – болезненное уплотнение в месте укола.
Инструкция информирует о многочисленных лекарственных взаимодействиях Баралгина. Чтобы не допустить повышения токсичности лекарств и усиления выраженности негативных последствий, обо всех случаях одновременного или последовательного приема других медикаментозных средств необходимо уведомлять врача. Только специалист исключит недопустимые комбинации и подкорректирует дозировки лекарств.

Стоимость препарата, аналоги

Баралгин – препарат рецептурного отпуска. Хранить его следует в заводской таре при температуре в диапазоне 8-25 градусов. Годен медикамент в течение 4-х лет. На то, сколько стоит Баралгин М влияет месторасположение аптеки и политика ценообразования аптечной сети.

Средняя стоимость составляет:

  • таблетки 500 мг 10 шт. – 100 руб., 20 шт. – 210 руб., 100 шт. – 940 руб.;
  • ампулы с раствором 5 мл 500 мг/мл 5 шт. – 310 руб.

Заменителей с аналогичным лечебным эффектом, также выполненных на основе метамизола натрия, существует множество, в первую очередь это Анальгин, Оптальгин, Метамизол натрия, суппозитории для детей Спаздользин.

Полными, структурными заменителями комбинированного препарата Баралгин, включающими 3 активных вещества, являются следующие аналоги в таблетках:

  • Брал;
  • Спазган;
  • Ревалгин;
  • Спазматон;
  • Максиган;
  • Спазмоблок.

аналог препарата

Аналоги в виде в/м раствора:

  • Спазмалгон;
  • Спазмофарм;
  • Спазмалин.
Прием Баралгина или его аналогов чреват развитием серьезных побочных реакций, их бесконтрольное применение может нести угрозу жизни, поэтому к лечению и выбору препарата нужно подходить с полной ответственности. Окончательное решение лучше доверить специалисту.