В некоторых случаях помочь могут только транквилизаторы, и одним из них является Диазепам – инструкция по применению сообщает, что препарат дает целый спектр терапевтических эффектов. Назначение Диазепама оправдано при избыточном возбуждении нервной системы: спазмах, патологических напряжениях скелетной мускулатуры, любых спастических и тревожных состояниях, неврозах, бессоннице. Дополнительное достоинство медикамента – способность усиливать действие нейролептиков и анальгетиков. О режиме применения, ограничениях, перечне противопоказаний и возможных побочных явлениях можно узнать из данной статьи.

Фармакологические свойства препарата

Диазепам инструкция по применению

Согласно классификатору фармакотерапевтических групп, Диазепам является анксиолитиком. Этот медицинский термин происходит от латинского слова, образованного сложением двух основ, в переводе на русский язык означает страх (боязнь, тревога) + ослабляющий. Традиционное название препаратов этой группы – транквилизаторы. Диазепам получил широкое применение в практической деятельности врачей многих специальностей благодаря способности проявлять различные виды фармакологического действия.

Установлено дозозависимое влияние активного вещества на ЦНС: малые дозы (менее 15 мг Диазепама) обладают стимулирующим эффектом, высокие – седативным. По мере увеличения дозировки появляется сначала противосудорожный эффект, затем:

  • анксиолитическое действие;
  • легкий седативный эффект;
  • ослабление концентрации внимания, снижение скорости психомоторных реакций;
  • заторможенность мыслительных процессов;
  • амнестический эффект;
  • глубокая седация;
  • миорелаксация;
  • погружение в сон (гипнотическое действие).

Состав, формы выпуска

Торговое название медикамента: Диазепам. В составе Диазепам находится одноименное действующее вещество (латинская форма – Diazepami). Международное непатентованное название фармацевтической субстанции (МНН): Diazepam. Препараты с включением этого активного вещества выпускают многие фармацевтические компании.

Под маркой Диазепам на рынок поступают медикаменты производства немецкой фирмы Ratiopharm и израильской Teva Pharmaceutical Industries. Все они содержат только одно активное вещество, существует 3 лекарственные формы Диазепам:

  • таблетки для перорального приема дозировкой 2, 5 и 10 мг – круглые, белые, запаяны в 10-ти ячейковую упаковку. В пачке может находиться 1, 2, 3 либо 5 таких пластин;
  • ректальные свечи дозировкой 5 или 10 мг – упакованы в ячейки из металлической фольги по 5 шт.;
  • инъекционный раствор 10 мг/2 мл – разлит в стеклянные ампулы, предназначен для в/м, в/в ведения.

Как действует Диазепам

Как действует Диазепам

По химической структуре Диазепам – производное бензодиазепина, был синтезирован в 1959 г. Как все психоактивные вещества этого класса, он входит в широкую группу депрессантов центральной нервной системы. Механизм действия Диазепама связан со способностью потенцировать действие ГАМК (основной тормозной нейромедиатор ЦНС), взаимодействовать с ГАМК-рецепторами и бензодиазепиновыми рецепторами (участвуют в реакциях организма на повреждение). Внедрение бензодиазепинов в клиническую практику позволило уменьшить использование барбитуратов, которые при длительном применении в качестве успокоительных и снотворных средств вызывали привыкание, возникновение синдрома лекарственной зависимости.

Диазепам превосходит по эффективности все предшествующие ему транквилизирующие препараты, но главное его достоинство – широта применения. Диазепам используется не только как снотворное и лекарство против тревожного состояния, благодаря широкому диапазону терапевтической активности, медикамент востребован в различных областях медицины.

От чего помогает и какие задачи решает:

  • ослабляет повышенный тонус мышц, боль, вызванную мышечными спазмами;
  • лечит эпилептический статус (экстренно), мышечную ригидность, спастический парез, возникший при заболеваниях или повреждении спинного мозга;
  • облегчает процесс засыпания;
  • уменьшает реакцию на любые внешние раздражители, помогает при головных болях, недержании мочи, зудящем дерматозе;
  • подавляет страх, панику, возбуждение, напряженность, беспокойство и аффективный взрыв, характеризующийся дезорганизацией сознания;
  • обеспечивает глубокий сон;
  • уменьшает тремор (ритмичные непроизвольные движения конечностей или всего туловища), галлюцинации;
  • подготавливает к медицинским процедурам, предполагающим общую анестезию и хирургическое вмешательство.
Внимание!
Первоначально производители заявляли, что Диазепам гарантировано безвредный и лишен подобных побочных действий, но позже также обнаружился риск физической зависимости, негативное влияние на головной мозг (подобно тому, что возникает на почве длительного алкоголизма) и эмбриональное развитие, провоцирование депрессии.

Следует отметить, что по сравнению с другими препаратами ряда бензодиазепинов, симптомы отмены Диазепама более мягкие.

Такая отличительная особенность объясняется:

  • более длительным периодом полувыведения, имеющим двухфазный характер – начальная фаза обширного распределения (3 ч) сменяется продолжительной конечной фазой (20-70 ч, активный метаболит до 2-7 дней);
  • продолжительным действием – фармакологически активные метаболиты Диазепама присутствуют в крови еще в течение нескольких дней-недель;
  • возможностью применять низкие дозы – наличие лекарственных форм в дозировке diazepami 0. 002 и 0.005, что позволяет контролировать уровень Диазепама и его метаболитов в крови, не допуская их значительного необоснованного накопления.

Благодаря медленному выведению, процесс избавления от физиологической привычки менее болезненный, организм начинает успешнее восстанавливать нормальные процессы и обходиться без инородного вещества. Такие свойства Диазепама позволяют не только избежать симптомов синдрома отмены, но и использовать медикамент для лечения зависимости от других бензодиазепиновых транквилизаторов.

К достоинствам Диазепама также относят:

  • высокую абсорбцию (при приеме таблетированной формы всасываемость ниже – лишь около 75%) и биодоступность (90-100%);
  • быстрое начало действия – период полураспределения 2-13 мин, пиковые концентрации в плазме фиксируются через 30-90 мин (таблетки), 30-60 мин (в/м укол), 10-45 мин (свечи);
  • длительное действие и высокую эффективность – при ежедневном курсовом приеме концентрируется преимущественно в жировой ткани, причем создаваемый уровень значительно превышает фактически поступившую дозу. Для достижения равновесной концентрации требуется 1-2 недели применения;
  • низкую токсичность при передозировке.

Показания к приему

Согласно инструкции, решение о целесообразности применения транквилизатора должен принять врач. Для чего назначают Диазепам:

  • неврологические заболевания, сопровождающиеся повышенной двигательной активностью;
  • нервные расстройства и душевные болезни – психопатии, неврозы, шизофрения, психопатоподобный синдром, расстройства невротического уровня реагирования, цереброваскулярные болезни;
  • эпилепсия и судорожные состояния;
  • различные виды артрита, бурсита, миозиты, характеризующиеся поражением скелетной мускулатуры и возникновением защитного напряжения мышц;
  • любые психологические и психиатрические нарушения, проявляющиеся возбуждением, фобией или бессонницей;
  • алкогольный абстинентный синдром;
  • как компонент анестезиологического обеспечения при оперативных вмешательствах, родах.

Инструкция по применению

Для успешного и безопасного лечения важен индивидуальный подход. В какой дозе, сколько и как принимать Диазепам должен определить врач. Основные принципы: постепенное повышение (выявляется реакция организма на вещество) и понижение (в целях предупредить синдром отмены) дозы ежедневного приема, минимальная продолжительность курса.

Диазепам редко используется для длительного лечения, т.к. имеет относительно высокую толерантность к физиологическим эффектам (означает снижение реакции на повторные введения). Например, к противосудорожному эффекту, толерантность развивается в течение 0,5-1 года приема.

Инъекции и свечи с Диазепамом применяются преимущественно в экстренных случаях, когда необходимо снять острые проявления – купировать приступ эпилепсии, мышечные судороги, паническую атаку.

Далее и в остальных случаях назначают таблетки. После 1 месяца приема рекомендуется делать перерыв (3 недели и более). Как сообщает инструкция по применению таблеток, предельная суточная доза может варьироваться от 0,5 до 30 мг, разделяемых обычно на 3 приема (желательно утром, днем, вечером). В условиях стационара (под наблюдением!) доза может доходить до 60 мг/сутки. Точная дозировка Диазепам зависит от типа заболевания, возраста, состояния больного.

Примерная схема:

  • при бессоннице – 1 табл. (10-15 мг) под язык за 0,5 ч до сна, принимать не дольше 7 дней;
  • в качестве успокаивающего – по 5 мг, курс составляет не более 8-12 недель;
  • в ревматологии, при спастических состояниях, травмах спинного мозга – начальная доза 10 мг (в/м уколы), затем по 5 мг 1-4 р/сутки (таблетки);
  • купирование приступов – 10-20 мг в/в вливания (однократно или двукратно) либо суппозитории 0,15-0,5 мг на кг веса (максимально 20 мг).

Больной должен строго соблюдать установленный врачом режим дозирования. Превышение допустимого количества или длительности применения Диазепам чревато передозировкой. Она проявляется парадоксальной реакцией (когда результат противоположен ожидаемому эффекту), сердечной недостаточностью, угнетением дыхательного центра, развитием арефлексии (утрачиваются рефлексы чаще всего верхних конечностей), остановкой дыхания во сне и даже комой. В таких случаях требуется срочное промывание желудка или кишечника, при необходимости – госпитализация.

Важно: Инструкция предупреждает о недопустимости применения Диазепам при беременности (на любых сроках!) и в период кормления.

Также противопоказания касаются пациентов с:

  • непереносимостью бензодиазепинов;
  • миастенией тяжелого характера;
  • нарушением функций почек, печени, органов дыхания;
  • хронической гиперкапнией средней и тяжелой степени тяжести;
  • закрытоугольной формой глаукомы;
  • спиноцеребеллярной атаксией;
  • суицидальным поведением;
  • наркоманией, алкоголизмом;
  • синдромом апноэ.

Побочные эффекты


Клиническая фармакология длительное время накапливала факты патологических реакций организма на Диазепам.

В ходе наблюдений и исследований были выявлены следующие побочные эффекты:

  • упадок сил, тяга ко сну, заторможенность, расстройство памяти;
  • отсутствие согласованности в движениях, тремор, атаксия, нечленораздельность или бессвязность речи, нарушение восприятия, галлюцинации;
  • головокружение, головная боль, чрезмерное нервное возбуждение, раздражительность;
  • депрессивное состояние, чувство эйфории, кошмарные сновидения;
  • диспепсические явления, приступы рвоты, ксеростомия, икота,
  • потеря аппетита, нарушение дефекации, пожелтение кожи и слизистых;
  • учащение сердцебиения, падение давления, одышка, прекращение деятельности сердца;
  • кожная сыпь, зуд;
  • изменение картины крови;
  • проблемы с мочеиспусканием, сексуальным влечением.

В период применения медикамента рекомендуется воздержаться от управления автомобилем, выполнения ответственных, требующих координации и внимания работ. Диазепам имеет большое количество лекарственных взаимодействий, чтобы избежать неблагоприятных последствий, обо всех случаях параллельного использования других медикаментозных средств необходимо сообщать врачу.

Стоимость Диазепама, аналоги

Внимание!
Внимание: Минздрав России отменил государственную регистрацию Диазепама и исключил его из реестра. Согласно Единой конвенции о международном контроле над психотропными веществами, направленной на борьбу со злоупотреблениями, с 01.08.2013 г. Диазепам контролируется как вещество Списка III: оборот ограничен, реклама среди населения запрещена, отпускается Диазепам только по рецепту врача, в упаковке должна присутствовать инструкция по применению с указанием необходимых предупреждений и предостережений.

Легально купить медикамент без рецепта невозможно, в свободной продаже (в аптеках) его найти тяжело. Некоторые пункты реализации медикаментов обещают организовать доставку Диазепама при соблюдении требований инструкции по применению – цена в таких случаях может варьироваться от 600-700 до 1400 руб. за пачку таблеток (20 шт.).

Это же правило действует и в отношении структурных аналогов Диазепама. Лекарство продается по всему миру, существует более 500 торговых марок этого фармацевтического препарата. Наиболее близкими аналогами выступают однокомпонентные медикаменты, содержащие в качестве действующего вещества только Диазепам, самые известные из них:

  • Валиум – во всех лекарственных формах;
  • Реланиум, Брюзепам – растворы;
  • Сибазон, Релиум, Апаурин, Седуксен – растворы и таблетки.
Следует знать, что зависимость и злоупотребление бензодиазепинами обусловлены неоправданно длительным приемом, и эта проблема весьма актуальна в наше время.