Оглавление
Основным действующим компонентом Диклоран плюс является вещество нестероидной структуры Диклофенак, инструкция по наружному применению лекарственного средства расскажет, в чем заключается и на чем основано действие медикамента, какие преимущества имеет такой комбинированный препарат. Прежде чем начать применять гель с НПВС, важно изучить его свойства, список противопоказаний, как долго им можно лечиться и как правильно использовать для устранения суставных, мышечных болей, снятия отека или купирования воспаления.
Фармакологические свойства препарата
Медикамент представляет собой родственное соединение уксусной кислоты в комбинации с другими активными веществами. Анатомо-Терапевтически-Химическая система классификации причисляет Диклоран плюс к нестероидным противовоспалительным препаратам для местного назначения, предназначающимся для вспомогательного лечения суставных патологий, устранения проблем с хрящами, сухожилиями, связками, терапии воспаления мягких тканей.
Принадлежность к фармакологической группе производных уксусной кислоты и характер активности препарата обусловлены наличием в составе Диклофенака, исходным продуктом для синтеза которого служит фенилуксусная кислота. Установлено, что вещества с такой структурой и физико-химическими показателями обладают высоким терапевтическим потенциалом в сочетании с хорошей переносимостью (в сравнении с другими неселективными НПВС).
Диклофенак считают золотым стандартом ревматологии и препаратом выбора. Лечебное воздействие Диклоран плюс усилено еще одним классическим ненаркотическим анальгетиком – метилсалицилатом, близким по фармакологическому действию к ацетилсалициловой кислоте (аспирин), местнораздражающим средством левоментолом и источником альфа-линоленовой кислоты льняным маслом.
Воздействуя совместно, они обеспечивают эффекты Диклоран плюс – это локального действия выраженный:
- противовоспалительный эффект – подавление процесса воспаления в тканях (преимущественно фазу экссудации) за счет блокады ферментов циклооксигеназы и снижения синтеза продуктов превращения арахидоновой кислоты, в первую очередь простагландинов, организующих воспалительную реакцию. После нанесения геля Диклоран плюс уменьшаются все характерные клинические признаки воспаления: исчезает локальное повышение температуры, покраснение кожного покрова, спадает разлитая припухлость вследствие набухания тканевых элементов, болезненность пострадавшего участка при касании, уменьшается объем патологически измененной части тела, пропадает скованность, увеличивается амплитуда движения, восстанавливаются другие нарушенные функции;
- анальгезирующий – уменьшение или устранение болевых ощущений слабой или средней интенсивности. Осуществляется снижением концентрации биогенных аминов, выполняющих функции нейромедиаторов, повышением порога болевой чувствительности нервно-рецепторного аппарата к различным стимулам. Ослабление восприятия боли происходит также из-за отвлекающего действия левоментола и метилсалицилата;
- антиэкссудативный – снижение явления экссудации, представляющей собой выход кровяных клеток, ферментов плазмы, кининов, продуктов обмена, токсинов и других жидкостей из мелких кровеносных сосудов в место повреждения. Диклоран плюс препятствует выделению и скоплению воспалительной жидкости, появлению отека, сдавливанию нервных окончаний, нарушению микроциркуляции в этой области, усилению боли и расстройству функций пораженного органа.
Состав, формы выпуска
Держатель регистрационного удостоверения Диклоран плюс – корпорация Johnson & Johnson, производящая и реализующая по всему миру лекарственные препараты, медицинское оборудование и санитарно-гигиенические товары. В России она представлена компанией ООО «Джонсон энд Джонсон». Изготавливается медикамент в Индии фармацевтической компанией UNIQUE PHARMACEUTICAL Laboratories. Выпускается в форме геля, предназначающегося для накожного применения.
Инструкция описывает внешний вид лекарства – однородная субстанция бледно-желтого цвета, достаточно густой консистенции, заключенная в пластиковую тубу, снабженную завинчивающимся колпачком. Емкость тубы может составлять 10, 30 либо 50 г. Дозировка активных соединений приводится из расчета на 1 г композиции.
Это:
- 10 мг Диклофенака натрия – нестероидное вещество, присутствует в виде диэтиламина (его эквивалентное количество 11,61 мг);
- 30 мг масла семян льна обыкновенного (посевного) – жирное льняное масло ценно наличием глицеридов линоленовой, линолевой, олеиновой и других кислот, стеринов, линоцинамарина;
- 50 мг Левоментола (химический изомер ментола) – выделенное из эфирного масла перечной мяты органическое соединение. Раздражающее средство, анальгетик для местного применения;
- 100 мг Метилсалицилата – нестероидное противовоспалительное и местнораздражающее средство, производное салициловой кислоты (метиловый эфир).
Гель также содержит набор вспомогательных ингредиентов, ими являются:
- бутилгидрокситолуол, бутилгидроксианизол, лимонная кислота в виде моногидрата – антиоксиданты, консерванты;
- бензиловый спирт, пропиленгликоль – растворители, обеззараживающие средства;
- ЭДТА (Трилон Б) – коагулирующий агент;
- карбомер 980 (карбопол) – основа мягкой лекарственной формы;
- Cremophor RH-40 – эмульгатор, смягчающее средство, препятствует испарению влаги;
- очищенная вода – доводит до заданного объема и нужной концентрации.
Как действует Диклоран плюс
Согласно клинической статистике, препараты на основе Диклофенака – наиболее оптимальный вариант обезболивания и устранения воспалительного процесса (при оценке изучались такие параметры, как эффективность, доступность и безопасность). По силе эффектов они превосходят большинство популярных препаратов (Напроксен, Пироксикам, Аспирин, Кетопрофен).
В семействе традиционных НПВС менее токсичным является лишь Ибупрофен, обладающей при этом умеренной противовоспалительной и болеутоляющей активностью. По вероятности провоцирования серьезных побочных эффектов, содержащие Диклофенак лекарства выдерживают сравнение с селективными НПВС. Они сопоставимы с некоторыми знаменитыми своей безопасностью коксибами (равны Рофекоксибу и лишь на 30% уступают Целекоксибу и Валдекоксибу).
Действие наружной формы основано на влиянии на процессы, протекающие непосредственно в патологическом очаге. Диклоран плюс отличается усиленной противовоспалительной формулой. Помимо анальгезирующего и противовоспалительного действия нестероидного агента Диклофенака лечебный эффект Диклоран плюс объясняется влиянием других составных компонентов.
Так, присутствие:
- Левоментола обуславливает раздражающие свойства геля. На фоне возбуждающего влияния на окончания афферентных нервов, расположенных в коже и подлежащих тканях, развиваются фармакологические эффекты трофического и рефлекторного характера. Это выражается в том, что повышается тонус сосудодвигательного центра, улучшается клеточный метаболизм, местное кровообращение, снабжение поврежденных структур кислородом и питательными веществами, ускоряется процесс регенерации, тормозятся реакции при участии свободных радикалов. Возникает отвлекающий эффект – подавляются болевые импульсы, поступающие от пораженных патологическим процессом тканей и органов, за счет их взаимодействия с сигналами, поступающими в ЦНС из зоны раздражения рецепторов кожи (здоровых тканей). Под влиянием активных компонентов геля Диклоран плюс усиливается продукция опиоидных пептидов, участвующих в формировании реакции на боль, притупляется ее восприятие. Эффекты ментола сопровождаются ощущением небольшого холода в области воздействия геля, переходящим в легкое жжение или покалывание.
- Метилсалицилат дублирует действие Диклофенака и Левоментола. Проникая в кожу, он трансформируется в анион салициловой кислоты, который неселективно ингибируя ферменты циклооксигеназы, уменьшает образование простагландинов, оказывая небольшой степени выраженности противовоспалительный и обезболивающий эффекты. Метилсалицилат характеризуется выраженным местнораздражающим действием, снижает проницаемость сосудистой стенки, предупреждает микроциркуляторные расстройства, проникновение и скопление в тканях и полостях организма экссудата, снимает отек воспаленных тканей. В крови накапливается в минимальном количестве, что снижает эффективность воздействия, но и минимизирует токсические эффекты.
- Льняное масло обеспечивает организм альфа-линолевой кислотой, которая превращается в жизненно необходимые полиненасыщенные жирные кислоты класса омега-3 – эйкозапентаеновую и докозагексаеновую, используемые для выработки противовоспалительных эйкозаноидов, обеспечивающие целостность клеточных мембран, стимулирующие регенерацию, способствующие противовоспалительному эффекту, расширению сосудов, улучшению кровоснабжения поврежденных тканей. В результате ускоряется течение воспаления, (защитная реакция на повреждение), быстрее исчезают симптомы болезни, предотвращается хронизация процесса, полностью восстанавливается двигательная активность. Способность оказывать влияние на воспалительный процесс объясняется в т.ч. сокращением синтеза арахидоновой кислоты, т.к. на производство жирных кислот затрачиваются те же ферменты, что и на синтез стимулирующих боль и воспаление простагландинов.
Основные показатели фармакокинетики приведены в инструкции. Сообщается: в сравнении с пероральными формами при наружном способе применения наблюдается низкая биологическая доступность Диклофенака (всего 6% от дозы, поступающей после принятия таблетки). Активные элементы проникают в кожу медленно (Метилсалицилат всасывается несколько быстрее Диклофенака, но начинает действовать только после достижения в тканях-мишенях постоянного уровня).
Компоненты геля преодолевают верхние слои кожного покрова, дерму, подкожно-жировую клетчатку, постепенно концентрируются в соединительной ткани, суставной капсуле, волокнах мышечной ткани, синовии и длительно удерживаются ими. Обнаружено, что в этих местах концентрация действующих соединений во много раз превышает плазменную концентрацию. Плазма крови очищается от остатков лекарства и метаболитов быстро, уходят они из организма в основном с мочой, треть – с каловыми массами.
Показания к приему Диклоран плюс
Это эффективное средство симптоматической терапии, на первопричину и прогрессирование болезни не влияет, гель действует на момент использования. Диклоран плюс подходит для семейной аптечки. В соответствии с инструкцией помогает в следующих случаях:
- любой тип артрита, включая ревматоидный, происходящий в течение псориаза и болезнь Бехтерева;
- деформирующий артроз позвоночника, разрушение хрящей в периферических суставах;
- радикулопатия, корешковый синдром при остеохондрозе;
- различные тендовагиниты, бурсит;
- миалгия разной интенсивности и этиологии;
- последствия травматического повреждения – травмы мягких тканей, растяжения связок, перегрузки суставного аппарата.
Инструкция по применению
Режим дозирования и длительность лечения гелем определяются индивидуально, исходя из разновидности проблемы, выраженности болевой симптоматики, возраста и восприимчивости организма. Размер дозы подбирается в соответствии с размером участка тела, нуждающегося в обработке лечебным составом.
Общие для всех пациентов рекомендации по нанесению геля Диклоран плюс приводятся в официальной инструкции по применению:
- Накладывается на предварительно очищенную, сухую поверхность кожи, в области максимальной болезненности или непосредственно над очагом поражения. Следует избегать контакта геля с открытыми ранами, глазами, другими слизистыми. Не применять на ожоговых, инфицированных или воспаленных участках кожного покрова.
- Распределяется гель легкими втирающими движениями, без нажима.
- Разовая доза – 2-4 г, что соизмеримо с 4-8 см столбиком, выдавливаемым из полностью освобожденной от защитной мембраны горловины тюбика. Дети 6-12 лет используют минимальную допустимую дозу.
- Кратность нанесения: 6-12 лет – 1-2 раза, старше 12 лет – 3-4 раза за сутки.
- Продолжительность применения без специального согласования с лечащим врачом ограничивается 10 днями.
- Герметичная изоляция обработанного участка тела запрещена.
По инструкции гель противопоказан к приему в случае наличия:
- индивидуальной непереносимости Диклофенака, других основных или дополнительных компонентов медикамента;
- аспириновой триады;
- детского возраста – 0-6 лет;
- последнего триместра беременности;
- грудного вскармливания ребенка (ввиду отсутствия клинического опыта).
Побочные эффекты
Практическое применение выявило способность Диклоран плюс провоцировать ряд негативных явлений. Обычно это местные побочные реакции, они временные и быстропроходящие. Длительная терапия высокими дозами геля увеличивает поступление активных ингредиентов в кровоток, что чревато системными проявлениями.
Инструкция предупреждает о возможности обнаружения:
- разнообразной сыпи, зуда, чувства жжения в зоне аппликации геля;
- шелушения, отечности, красноты кожи в месте воздействия;
- контактного дерматита;
- везикул;
- повышенной чувствительности в воздействию ультрафиолета;
- крапивной лихорадки или генерализованной формы крапивницы;
- отека Квинке, аллергического бронхоспазма.
Необходимо учитывать способность Диклоран плюс усиливать эффект фотосенсибилизирующих средств. Никаких других ограничений инструкция не накладывает.
Стоимость препарата, аналоги
Аптеки отпускают Диклоран плюс свободно, не требуя предъявления рецепта. Приобретенный медикамент должен храниться в тубе с плотно завинченным колпачком и при температуре, не превышающей 30 градусов. Замораживать запрещено! Срок годности геля – 3 года. Средняя стоимость 30 г упаковки – 210 руб. Структурных аналогов Диклоран плюс не существует, это уникальная лекарственная композиция. Максимально близким является гель Фламидез. При необходимости замены можно подобрать лекарства с тем же действующим веществом и подобным действием.
В первую очередь это гель и мазь Диклофенак, а также:
- гель Диклофенак-Тева, Диклак, Диклоран, Наклофен, Фаниган Фаст, Олфен, Раптен;
- мазь Диклофенак-Акос, Акрихин, Ортофен;
- Вольтарен Эмульгель или трансдермальный пластырь.
Стоит отметить, что высокая оценка и слава золотого стандарта в полной мере справедлива лишь в отношении качественных оригинальных препаратов Диклофенака и не соответствует дешевым дженерикам, наводнившем российский фармацевтический рынок.
Оставить комментарий