Оглавление
- 1 Общая характеристика индометациновой мази
- 2 Фармакологические свойства препарата — мазь Индометацин
- 3 Описание лекарственной формы
- 4 Состав мази
- 5 Механизм действия
- 6 Основные фармакокинетические параметры индометациновой мази
- 7 Показания к применению
- 8 Режим дозирования мази Индометацин
- 9 Риск передозировки
- 10 Побочные эффекты
- 11 Противопоказания к применению
- 12 Совместимость с другими лекарственными препаратами
- 13 Условия хранения, отпуска из аптек
- 14 Сколько стоит мазь
- 15 Аналоги
- 16 Первоисточники статьи и полезная информация
Индометациновая мазь – представитель нестероидных противовоспалительных средств, инструкция по применению предписывает использовать ее наружно для устранения болей в спине, суставах, с целью местного лечения воспаления и отека при травмах, ревматических заболеваниях и при иных патологиях. Применение локальных форм Индометацина представляется наиболее привлекательным, поскольку лечение направлено конкретно на пораженный участок тела без оказания выраженного системного действия на организм и, следовательно, с минимумом побочных эффектов.
Общая характеристика индометациновой мази
Основным действующим веществом мази является Индометацин – классическое нестероидное средство широкого спектра, синтезированное в 60-х годах из индолуксусной кислоты. Структурно родственное Кеторолаку. Характеризуется мощным противовоспалительным эффектом. Индометациновую мазь включают в схему лечения пациентов с болевым синдромом ревматического происхождения, посттравматическим и послеоперационным, воспалением неревматической природы.
Это лекарство из группы НПВС для местного применения – в системе АТХ классификации имеет код M02AA23. Обладает достаточно высокой токсичностью, обычно более 10 дней мазь не назначают, т.к. при продолжительном применении мази с большим (10%) содержанием Индометацина увеличивается риск развития системных нежелательных реакций. Это обусловлено попаданием в общий кровоток значительного количества биологически активного компонента.
Фармакологические свойства препарата — мазь Индометацин
Мазь индометациновая – базисный ненаркотический анальгетик локального действия, входит в список лекарственных препаратов с доказанной эффективностью.
Считается лучшим средством по силе противовоспалительного действия, обладает противоревматической активностью, антиагрегантным, противоотечным эффектом. По анальгезирующей активности превосходит многие часто используемые НПВС – Ибупрофен, Долгит, Напроксен, Финалгель, Бутадион.
Описание лекарственной формы
На фармацевтический рынок поступает несколько форм выпуска Индометацина. Они различаются по составу, назначению, консистенции, дозировке активного вещества, пути введения в организм. Производятся таблетки, ректальные суппозитории, капли глазные и средства для накожного нанесения – мазь и гель. Из местных лекарств в аптеках встречаются преимущественно мази Индометацин 10% (дозировкой 100 мг/г). Поставляются в тубах и банках вместимостью 10-40 г.
Страны производители: Россия, Беларусь, Болгария. Внешний вид мази – гомогенная смесь жирной консистенции от слегка желтоватого до темно-желтого цвета, допустим зеленоватый оттенок. Имеется специфический запах – в зависимости от состава может ощущаться запах ментола, спирта, эфирных масел или диметилсульфоксида, применяемого в качестве растворителя.
Болгарская компания Balkanpharma-Troyan выпускает Индометацин в форме геля – есть 5% и 10%. Гели характеризуются глубоким проникновением в подлежащие ткани. Они быстро впитываются, не оставляют жирных пятен на одежде. Дозировка определяет эффективность и безопасность лечения. 5% гель подходит для многократного в течение суток применения. Средства с большей концентрацией действующего вещества обеспечивают более продолжительный эффект, но применять их следует осторожно, с соблюдением определенного интервала между повторными нанесениями.
Состав мази
Кроме активной фармацевтической субстанции – Индометацина, в составе присутствует ряд вспомогательных элементов. В каждой мази их набор отличается в зависимости от производителя. Основой обычно выступает стандартный вазелин, может использоваться ланолин, пчелиный воск или полимер этиленгликоля (макрогол).
Некоторые производители состав обогащают местнообезболивающим средством левоментол или диметилсульфоксид. Его вводят в качестве местного противовоспалительного, обезболивающего средства и для обеспечения трансдермального переноса Индометацина, т.е. Диметилсульфоксид способствует лучшему проникновению активного элемента сквозь кожу. Добавляют антибактериальные вещества – метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, продлевающие срок хранения медикамента. Могут присутствовать косметические ингредиенты, дополнительно защищающие кожу и улучшающие ее свойства – мочевина, троламин, лавандовое масло, глицерол.
Механизм действия
Лекарственное средство является неселективным ингибитором биосинтеза простагландинов, вызывающих в очаге воспаления увеличение тканевой проницаемости, избыточное накопление жидкости, развитие боли, гипертермии, расстройство функций отечных органов и тканей. Подавление выработки простагландинов достигается путем неизбирательного блокирования изоформ фермента циклооксигеназы.
Результатом этого становится:
- снижение боли, беспокоящей пациента при движении или в состоянии покоя;
- торможение развития отека, резкое уменьшение отечности тканей после нескольких нанесений;
- устранение ощущения скованности в суставах;
- уменьшение местной температуры и эритемы (специфическое покраснение кожи в виде воспалительного пятна) в месте воздействия состава;
- нормализация функции пораженных структур – суставов, связок, мышц;
- увеличение объема активных движений.
Основные фармакокинетические параметры индометациновой мази
Инструкция сообщает, что индометациновая мазь быстро всасывается, оказывает прямое влияние на орган-мишень. Лечебное действие продолжается 3-6 часов. При курсовом применении накапливается в подкожных, околосуставных тканях, проникает внутрь сустава, обнаруживается в синовиальной жидкости. Попавшее в системный кровоток действующее вещество подвергается биотрансформации, уходит из организма вместе с мочой (это основной путь выведения, меньшая часть экскретируется в кишечник, затем выводится наружу).
Показания к применению
Уникальное сочетание выраженного обезболивающего и мощного противовоспалительного действия обуславливает успешное применение индометациновой мази в ревматологии, хирургии, травматологии, неврологии.
Препарат предназначается для симптоматической терапии, помогает пациентам, имеющим:
- остеоартроз;
- болевой синдром, связанный с травмой, посттравматическое воспаление;
- внесуставной ревматизм – тендинит, плечевой бурсит, тендовагинит, фасциит, лигаментит, тендобурсит;
- артрит ревматоидный, ювенильный идиопатический, полиартрит;
- приступ подагры;
- радикулопатию любой локализации;
- корешковый синдром, развившийся по причине остеохондроза;
- люмбаго, синдром запястного канала;
- болезнь Бехтерева;
- боль в мышцах любого происхождения.
Режим дозирования мази Индометацин
Применяется исключительно наружно, наносится строго на проблемный участок тела – чистую и высушенную кожу (важно избегать слизистых оболочек).
Инструкция по применению индометациновой мази предписывает разные дозы для взрослых и детей:
- 5 % гель: максимальная суточная доза – 20 см столбик (взрослые), 10 см (дети старше 14 лет), разделять на 3-4 применения в течение суток.
- 10% мазь или гель: предельная доза – 15 см столбик в сутки (взрослые и подростки) и 7,5 см (дети 6-14 лет, точный возраст определяется составом конкретного лекарства). Кратность применения 2-3 р/сутки. Разовая доза: 4-5 см (взрослые), 2-2,5 см (дети).
Риск передозировки
По причине низкой системной абсорбции Индометацина при локальной накожной терапии явления передозировки при надлежащем применении лекарства не наблюдаются. Если площадь обрабатываемой поверхности большая и применение продолжительное или значительное количество мази случайно проглотили, то возможно появление нежелательных симптомов:
- тошнота с рвотой;
- расстройство пищеварения;
- мягкая диарея;
- дискомфорт или боль в подложечной области;
- обильное слюноотделение;
- ульцерация слизистой оболочки ЖКТ;
- зуд кожи;
- неврологическая симптоматика – головокружение, головная боль, ослабление слуха или зрения, дезориентация, нарушение памяти.
Побочные эффекты
Производитель в инструкции предупреждает, что в редких случаях обнаруживается:
- кожная реакция – краснота, зуд, различного рода высыпания, ощущение жжения, ухудшение внешнего вида кожного покрова в зоне обработки;
- локальная задержка жидкости в тканях;
- обострение имеющихся заболеваний (случается крайне редко);
- сыпь, распространяющаяся на соседние ткани;
- ощущение нехватки воздуха;
- отек Квинке.
Противопоказания к применению
Индометациновую мазь запрещено наносить при наличии:
- непереносимости Индометацина, иных НПВС, составных компонентов лекарства;
- «аспириновой» триады;
- повреждения кожного покрова или заболевания кожи в месте предполагаемой аппликации;
- беременности (особенно опасно в 3 триместре);
- грудного вскармливания;
- детского возраста (до 6-14 лет – у каждого производителя мази свои ограничения на этот счет).
Особая осторожность при лечении требуется тем пациентам, у которых имеется:
- печеночная, почечная дисфункция;
- порфириновая болезнь;
- гастроэнтерологическая патология, сопровождающаяся появлением эрозий, язв;
- ХСН;
- предрасположенность к кровоизлияниям;
- кожное заболевание аллергического характера;
- выявленная гиперкалиемия;
- реабилитация после коронарного шунтирования;
- возраст старше 60 лет.
Совместимость с другими лекарственными препаратами
К нежелательным лекарственным взаимодействиям приводит сочетание индометациновой мази с другими медикаментами класса НПВС, глюкокортикостероидами, антиагрегантами, этанолом, Колхицином, Зидовудином, препаратами золота и лития, веществами, обладающими фотосенсибилизирующим свойством.
Условия хранения, отпуска из аптек
Для покупки индометациновой мази рецепт не требуется. Хранить ее следует в закупоренной таре вдали от солнечного света и источника высоких температур (более 25 градусов). Медикамент годен к применению 2 года (болгарская мазь марки Индометацин Софарма после вскрытия хранится всего лишь 6 мес.).
Сколько стоит мазь
Цена зависит от производителя, места расположения аптеки. Средняя стоимость 10% индометациновой мази российского и белорусского производства (упаковка 40 г) составляет 90 рублей, болгарского – 130 руб.
Аналоги
Полным аналогом (с тем же главным компонентом) является:
- гель Индобене;
- аэрозоль, спрей для тела Elmetacin;
- гель Indomet-ratiopharm;
- мазь Индометацин Плюс.
Наиболее близкие аналоги по лечебному действию – препараты для наружного применения марок:
- Диклак;
- Ортофен;
- Наклофен;
- Раптен;
- Кеторол;
- Вольтарен;
- Диклофенак.
Первоисточники статьи и полезная информация
- Большая Медицинская Энциклопедия, Петровский Б.В., том 9, подраздел «Индометацин».
- Краснюк И.И. и группа авторов публикация «Аспекты применения индометацина в медицине и фармации», научно-практический журнал Вестник РАМН том 73, №2 2018 г.
- Киппер С.Н. патент РФ на изобретение RU2233153C1 2003 г.: Мазь противовоспалительная, содержащая индометацин, для лечения болезней суставов воспалительного характера
- Н. А. Мартынова, Л. Г. Горохова статья «Видовые особенности кожно-резорбтивного эффекта Индометацина в эксперименте», журнал Вестник Кузбасского научного центра, выпуск №19, 2014 г.
- Официальная инструкция производителя, размещенная на сайте Представительства компании Sopharma Pharmaceuticals, Болгария (sopharmarussia.ru).
- Сайт компании ОЗОН Фармацевтика, раздел Каталог продукции / Индометацин / Описание мази