Для получения быстрого лечебного эффекта – снятия воспаление, боли, замедления патологического процесса и дальнейшей деструкции суставов, к препаратам базисной терапии дополнительно назначают противовоспалительные средства нестероидного типа. Наиболее эффективный из них – Индометацин. Это активное противоревматическое средство, кроме мощного противовоспалительного, оказывает умеренное противоболевое действие и противолихорадочное. Является неселективным ингибитором, способен провоцировать нежелательные побочные явления, поэтому применяется Индометацин коротким курсом для быстрого устранения острых болей и негативной симптоматики. Чтобы избежать нежелательных последствий, перед приемом Индометацина важно изучить инструкцию и следовать всем врачебным предписаниям.

патологии в организме

Фармакологические свойства препарата

На фоне суставной патологии, травмы, поражения соединительной ткани, костно-мышечной системы появляется отечность, скованность в суставах, выраженные болевые ощущения. Процесс часто сопровождается повышенной температурой тела. В последующем в воспаление может вовлекаться синовиальная оболочка, сухожилия, связки, более крупные суставы, что приводит к утрате их функциональности, нарастанию болей, ограничению подвижности.

Обуславливают болевой синдром и содействуют развитию воспалительного процесса простагландины, которые в избыточном количестве синтезируются под действием циклооксигеназы изоформы ЦОГ-2, начинающей функционировать в ответ на локализованное периферическое повреждение ткани и структур. Индометацин блокирует циклооскигеназу, замедляя тем самым синтез клеточных медиаторов боли, воспаления и подавляя выработку агентов, участвующих в развитии лихорадки.

Индометацин характеризуется неизбирательным действием на ферменты из группы циклооксигеназы. Ингибирует не только индуцибельный фермент ЦОГ-2 – адаптивный, вырабатываемый при определенных условиях, но и конститутивный ЦОГ-1, постоянно присутствующий во многих тканях и выполняющий защитную роль. С ингибицией ЦОГ-1связано большинство побочных эффектов, установленных при приеме Индометацина: поражение ЖКТ, почечной ткани, снижение агрегантных способностей тромбоцитов.

ЦОГ-2 – основная мишень воздействия, ее подавление служит важным механизмом, на котором основываются лечебные свойства Индометацина, по инструкции это:

  • противовоспалительный эффект – уменьшение сосудисто-тканевой проницаемости, воспалительного отека, очаговой гиперемии, покраснения пораженного участка (эритемы). В результате исчезает припухлость, скованность по утрам, тугоподвижность сустава, боль и ограниченность объема движений;
  • анальгезирующее действие – ослабление или устранение боли ревматического происхождения и неревматического генеза. Индометацин ослабляет как внезапно возникшую боль, так и постоянную, сохраняющуюся в состоянии покоя и усиливающуюся при движении, Эффективен в отношении слабых болей и болей средней интенсивности;
  • жаропонижающие свойства – устранение чувства жара, снижение лихорадочной температуры до нормальной. Эффект средней силы, достигается за счет уменьшения концентрации простагландинов в спинномозговой жидкости, влияющих на активность нейронов терморегуляторного центра гипоталамуса. Как жаропонижающее Индометацин применяется, если не действует Парацетамол и Аспирин;
  • антиагрегантное действие – угнетение процесса склеивания кровяных пластинок, снижение вероятности образования тромбов за счет ингибирования синтеза эндогенного проагреганта тромбоксана.

Состав, формы выпуска

Выпускают Индометацин многие производители. Аптеки предлагают препарат в нескольких лекарственных формах. Все они в разных количествах в качестве активного компонента содержат Индометацин.

Существующие формы выпуска:

  • Таблетки 25 мг – с кишечнорастворимым покрытием, защищающим слизистую желудка от токсического воздействия Индометацина и локализирующего его в кишечнике, что приводит к несколько пролонгирующему действию таблетки. На вид они круглые с выпуклой поверхностью, светло-коричневого цвета. Таблетки запаяны в 30-ти ячейковую контурную упаковку, вкладываемую в коробку с инструкцией. Наполнители таблетки – молочный сахар, пшеничный крахмал, целлюлоза МКЦ. Дополнительные ингредиенты: стабилизаторы макрогол 400 и 6000, энтеросолюбильный полимер, пластификатор диэтилфталат, связывающее вещество желатин, скользящее – тальк, смазывающее – магния стеарат, растворители – ацетон, изопропиловый спирт, вода и корригенты цвета – сиковит и диоксид титана.
  • Суппозитории ректальные 50 и 100 мг – в форме веретена, цвет белый, может присутствовать желтый или кремовый оттенок и легкий специфический запах. Свечи запаяны в полимерную ячейковую упаковку и помещены в бумажную пачку (6, 10, 30 или 50 шт.), снабжаются инструкцией. Основа суппозиторий – твердая жироподобная масса. Содержит аэросил – скользящий агент, устраняющий шероховатость поверхности, пластификаторы полисорбат и касторовое масло, антисептик нипазол, карбамид.

суппозитории индометацин инструкция по применению

  • Мазь 10% – однородной консистенции, желтая с зеленоватым оттенком или желто-коричневая, с ментоловым запахом. В алюминиевой тубе, вместимостью 30 или 40 г. Вспомогательный состав аналогичен суппозиториям с добавлением растворителей – диметилсульфоксида, воды, пропиленгликоля или глицерина и загустителей – полиэтиленоксидов.
  • Гель 5 или 10% – однородный, желтый, со спиртовым запахом. В алюминиевой или пластиковой 30 или 40 г тубе. Содержит растворители пропиленгликоль и этиловый спирт (антисептик), противомикробный натрия бензоат, загустители полиэтиленоксид и карбомер.

Как действует Индометацин

В медицинскую практику Индометацин внедрен около 30 лет назад. Является производным индолуксусной кислоты, более гастротоксичен, чем представитель этой же группы НПВС – Этодолак. Благодаря мощному противовоспалительному эффекту Индометацин стал классическим препаратом, широко используемым для лечения денеративно-дистрофических поражений воспалительного характера. Обладает выраженными антиэкссудативными свойствами, снижает активность гистамина, вызывающего повышенную проницаемость стенок каппиляров, выход экссудата, отечность окружающих тканей и застой крови. Эффект в виде притупления боли, ослабления признаков воспаления, жара проявляется в течение нескольких часов после применения лекарства. К концу первой недели приема подавляются все фазы воспаления.

Для расчета оптимального режима введения важно знать кинетические закономерности процессов, происходящих с медикаментом от момента его применения до обезвреживания и выведения.

Основные клинически значимые фармакокинетические параметры Индометацина указаны в инструкции:

  • Всасывание: таблетки из ЖКТ, место абсорбции свечей – верхний отдел прямой кишки. Всасываются хорошо, при ректальном введении Индометацин абсорбируется быстрее. Усвояемость высокая: биодоступность таблеток достигает 98%, ввиду малого времени удержания степень всасывания ректальной формы несколько ниже – до места действия доходит порядка 80-90% употребленной дозы. При первичном поступлении пик концентрации отмечается уже через 2 ч., при регулярном 3-х разовом приеме стационарная концентрация увеличивается на 40%.
  • Распределение: лишь малая часть препарата свободно циркулирует в кровяном русле, 90-98 % находится в конъюгированном с белками плазмы состоянии. Преодолевает плацентарный барьер и физиологический защитный барьер мозга.
  • Метаболизм: частично трансформируется через систему печеночных ферментов, подвергается повторной секреции – энтерогепатической циркуляции.
  • Экскреция: 60-70 % с мочой (из них около 30% в виде неизмененного вещества), 30-33% – с каловыми массами. Период полувыведения принятой таблетки в среднем 4,5 ч, ректальной свечи – 4-9 ч. Во время гемодиализа Индометацин из крови не удаляется.

Показания к приему

В зависимости от вида и локализации воспаления, выраженности болевых симптомов врач может назначить Индометацин системного действия – всасывающийся и поступающий в кровоток (таблетки, суппозитории) или местного действия – средство наружного применения, в кровь практически не поступающее (мазь, гель).

По инструкции показанием к приему системного препарата являются:

показания к приему

  • воспалительные поражения суставов, скелетного аппарата и дегенеративные заболевания – различного вида артриты, деформирующий артроз, болезнь Бехтерева, деформирующий остеит, бурсит, миозит, тендинит,
  • патологии соединительных тканей, заболевания аутоиммунного происхождения – ревматизм, синдром Персонейдж-Тернера, ревматоидный артрит;
  • подагра, псориатическая артропатия, синдром Рейтера;
  • воспалительные заболевания – перикардит, цистит, простатит, сальпингоофорит, пельвиоперитонит, ЛОР-заболевания, воспаления в ротовой полости;
  • гипертермический синдром, открытый Боталлов проток, тромбофлебит;
  • головная, менструальная, мышечная, зубная или невралгическая боль, люмбаго, защемление седалищного нерва;
  • травматические повреждения, роды, послеоперационное восстановление, сопровождающиеся воспалительным процессом.

Аппликации с мазью или гелем показаны к применению в случае:

  • воспаления или травмы мягких тканей;
  • всех видов артрита;
  • болезни Бехтерева;
  • деформирующего артроза позвоночника или периферических суставов;
  • корешкового синдрома, радикулита;
  • тендинита, бурсита.

Инструкция по применению

Чтобы минимизировать побочные явления применяется Индометацин минимальными эффективными дозами в течение максимально короткого промежутка времени до полного устранения клинической симптоматики. Таблетки и суппозитории назначаются врачом после сбора анамнеза и исключения возможных ограничений. Режим дозирования подбирается индивидуально. Наружные средства применяются строго в соответствии с официальной инструкцией. В ходе лечения системными формами Индометацина более 10 дней следует осуществлять мониторинг функции почек, печени, постоянный лабораторный контроль показателей картины крови. Правила применения и схема лечения зависят от пути введения лекарства.

Инструкция предписывает следующий порядок приема и дозировку Индометацина:

  • Таблетки – принимать целиком, после еды, запивать водой. Начальная доза – 2-3 таблетки (50-75 мг) в сутки через равные промежутки. Ее допустимо увеличить до 2 таблеток за раз , 6 – за день, но не более 8 в сутки (200 мг). При продолжительном приеме предельная суточная доза – 3 таблетки (75 мг). При остром приступе подагры ударная дозировка – 100 мг, после снижения интенсивности болевых ощущений – по 2 таблетки 3 р/день.
  • Суппозитории – вводить в прямую кишку заостренным концом, обеспечив более глубокое проникновение Индометацина. Применять желательно перед сном (свечу дозировкой 100 мг) и обязательно после естественного опорожнения кишечника, можно 2-3 р/сутки по 50 мг, не превышая максимальной дозировки – 200 мг.
  • Мазь, гель – наносить 2-4 р/день на чистую сухую поверхность в области максимальной болезненности, распределять Индометацин тонким слоем, легкими втирающими движениями. При аппликации избегать раневых, инфицированных участков, слизистых оболочек. Не укрывать обрабатываемые места герметично изолирующими повязками. Дозирование для взрослых: однократная доза – 4-5 см. столбик мази (геля), суточная – до 15 см. Для подростков 14-18 лет: однократно – 2-2,5 см, в сутки – до 7,5 см. Максимальная длительность курса лечения – 2 нед.
Внимание!
При отсутствии ожидаемого результата увеличивать рекомендуемую суточную дозировку свыше максимальной дозы без одобрения врача запрещено.

Нарушение инструкции чревато передозировкой, ее признаки:

побочные эффекты

  • рвотный рефлекс, вплоть до извержения содержимого желудка;
  • расстройство сознания, нарушение ориентации, памяти;
  • сильная головная боль;
  • изменение чувствительности кожи;
  • онемение рук, ног, спазмы.

Чтобы не подвергать организм опасности, Индометацин запрещено применять в случае:

  • индивидуальной непереносимости компонентов, других НПВС;
  • склонности к аллергии, аспириновой бронхиальной астме;
  • наличия кровотечений, обострений болезней ЖКТ, панкреатита;
  • нарушения деятельности кроветворной ткани;
  • тяжелой почечной, печеночной, сердечной недостаточности, артериальной гипертензии;
  • воспаления прямой кишки (для суппозиториев);
  • возраста 0-14 лет;
  • начала 3 триместра беременности.
Под присмотром врача: в пожилом возрасте, после операций, при почечной, печеночной дисфункции, в период беременности или кормления грудью.

Побочные эффекты

Как и все неселективные НПВС, Индометацин способен спровоцировать развитие разнообразных нежелательных эффектов. Риск увеличивается при длительной терапии и приеме высоких доз.

Инструкция предупреждает о наиболее вероятных случаях, по частоте встречаемости это:

  • диспепсические явления, рвота, затрудненная дефекация, многократный жидкий стул, анорексия, изменение слизистой желудка, стеноз кишечника, синдром желтухи;
  • головные боли, повышенная утомляемость, депрессивное состояние, проблемы со сном, психикой, вертиго, снижение мышечной силы;
  • скачки давления или резкое его снижение, нарушение частоты, ритмичности сердечных сокращений, приливы жара, озноба, потливость, отечность;
  • высыпания на коже, волдыри, токсико-аллергическая реакция, покраснение кожных покровов, зуд, появление петехий (мелких кровоизлияний) или синяков;
  • изменение картины крови, повышение уровня сахара или концентрации калия, расстройство функционирования почек, появление в моче крови, глюкозы;
  • глазная или окологлазная боль, нарушение зрительной функции, слухового восприятия, звон в ушах, кровотечение из полости носа;
  • ложные и болезненные позывы к дефекации, вагинальное кровотечение или прямокишечное, изменение молочных желез.
Чтобы не создавать дополнительной нагрузки и не повышать степень риска побочных проявлений, следует исключить прием алкоголя на протяжении всего лечебного курса. При совместном применении Индометацина с другими медикаментозными препаратами необходимо учесть возможность их лекарственных взаимодействий.

Так, осторожности и пересмотра дозировок требует прием:

  • тиазидных лекарств, петлевых и калийсберегающих диуретиков;
  • парацетамола, прочих НПВС, глюкокортикостероидов;
  • препаратов лития, золота, Метотрексата, Циклоспорина;
  • сердечных гликозидов;
  • цефалоспоринов;
  • Колхицина, антацидных препаратов;
  • Инсулина, пероральных сахароснижающих средств;
  • непрямых антикоагулянтов, фибринолитических средств.

Стоимость препарата, аналоги

Приобрести Индометацин можно в любой аптечной сети: мазь и гель – свободно, таблетки и суппозитории – после предъявления рецепта.

Средняя цена медикаментов этой торговой марки составляет:

  • таблетки п/о 25 мг 30 шт. – 12 руб., Россия; 27 – Болгария;
  • мазь 10% туба: 30 г – 35 руб., Россия; 40 г – 57 руб., Болгария;
  • суппозитории 6 шт. 50 мг – 60 руб., 100 мг – 63 руб., Болгария;
  • суппозитории 10 шт. 50 мг – 225 руб., 100 мг – 309 руб., Германия;
  • суппозитории 10 шт. 50 мг – 83 руб., 100 мг – 88 руб., Россия.

Срок хранения: таблетки – 5 лет, мазь и суппозитории – 3 года. Условия сохранности: закрытый тюбик, целостность заводской упаковки, сухое, затемненное место, комнатная температура.

При необходимости, заменить его можно другими НПВС на основе Индометацина, например:

  • гель Троксиметацин, Индовазин;
  • суппозитории Индометацин-Альтфарм, Берлин-Хеми, Софарма;
  • таблетки Метиндол Ретард, Индобене.

аналог препарата

Аналогов Индометацина множество, но он является наиболее изученным и дешевым средством.