Чаще всего врачи назначают препараты, относящиеся к группе нестероидных. Они безопаснее наркотических анальгетиков и не вызывают привыкания. В этой линейке препаратов наиболее сильное анальгезирующее действие оказывают средства, изготовленные на основе Кеторолака. Особой популярностью пользуется Кеторол, выпускаемый в трех лекарственных формах. Это универсальное лекарство, справляющееся с интенсивными болями различного генеза, устраняющее воспалительный процесс, отек мягких тканей и повышенную температуру тела. О механизме воздействия и правилах приема Кеторола расскажет инструкция.

Суставные патологии нередко сопровождаются острыми приступами боли, отечностью суставов, воспалительным процессом, ограничением естественных движений. Основная задача комплексной терапии такого рода заболеваний – в кратчайшие сроки облегчить состояние больного, вернуть ему двигательную активность, улучшить качество жизни. Использование обезболивающих средств помогает решить эту задачу.

возникновение боли

Фармакологические свойства препарата

Лечебные свойства Кеторола обусловлены его главным действующим веществом – Кеторолаком, являющимся производным уксусной кислоты. Это неселективный ингибитор, блокирующий группу ферментов (циклооксигеназы формы ЦОГ-1 и ЦОГ-2), участвующую в каталитическом синтезе простаноидов – простагландинов, простациклинов и тромбоксанов. Эти высокоактивные метаболиты арахидоновой кислоты выполняют в организме целый ряд важных функций.

Помимо защиты слизистой желудка, обеспечения нормального функционирования почек, печени, мышечных тканей, влияния на свертывание крови, они повышают тканевую проницаемость, чувствительность ноцицепторов к медиаторам боли, воспаления, ответственны за формирование лихорадки. Продукция фермента ЦОГ-2 происходит в ответ на повреждение тканей и начало воспалительной реакции, приводит к избыточному накоплению простагландинов и усилению болезненных симптомов. Фармакологическое действие Кеторола основывается на подавлении активности этой индуцибельной изоформы циклооксигеназы.

В соответствии с инструкцией, Кеторол оказывает:

  • обезболивающее действие – уменьшает интенсивность или полностью устраняет ощущение боли, снижая чувствительность болевых рецепторов к повреждающим стимулам, блокируя передачу информации таламусу, изменяя восприятие болевых импульсов. Это мощный анальгетик, ослабляет сильные ревматические боли и болевой синдром неревматического характера. Кеторол действенен в отношении всех видов боли: постоянных хронических, сохраняющихся даже в ночные часы, или внезапно возникших болей, спровоцированных движением, чрезмерными перегрузками или физическим повреждением;
  • противовоспалительное – препятствует развитию воспаления, блокируя выработку посредников и регуляторов патологического процесса. Результатом применения Кеторола становится снижение проницаемости стенок капилляров, нормализация кровообращения в месте повреждения, уменьшение клинических симптомов воспаления: болезненности, припухлости сустава, отека в зоне поражения, очаговой гиперемии, повышенной температуры тканей. В сравнении с анальгезирующим, эффект выражен слабо;
  • жаропонижающее – снижает показатели температуры тела до нормальных значений. Эффект достигается за счет снижения концентрации простагландинов, связывающихся с терморецепторами гипоталамуса и смещающих на более высокий уровень установочную точку температурного гомеостаза. Кеторол обладает умеренной антипиретической активностью.

Состав, формы выпуска

Кеторола инструкция по применению
Держатель регистрационного удостоверения Кеторола – индийская компания «Доктор Реддис Лабораторис», эта же фармацевтическая компания является фирмой-производителем. Выпускается Кеторол в 3-х лекарственных формах, отличающихся способом введения, дозировкой активного вещества и набором вспомогательных компонентов. Действующее вещество представлено соединением кеторолака с трометамином (трометамолом), обладающим высокой буферной емкостью.

Полное описание форм содержится в инструкции:

  • Таблетки 10 мг – зеленые за счет пленочного покрытия (на изломе белые), круглой формы, с обеих сторон выпуклые, с маркировкой в виде выдавленной буквы S. Упаковываются по 10 шт. в блистер, в пачке 2 блистера. Наполнители таблетки – микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный кукурузный крахмал и лактоза. Дополнительными компонентами выступают: карбоксиметил крахмал натрия – стабилизатор, загуститель, стеарат магния – смазывающее вещество, безводный диоксид кремния – энтеросорбент. В состав оболочки входит влагоудерживающий агент гипромеллоза, растворитель пропиленгликоль и красители – двуокись титана и олив зеленый.
  • Инъекционный раствор 30 мг/мл – прозрачная однородная жидкость, бесцветная или бледно-желтая, предназначенная для введения внутримышечно или вливания внутривенно. Разлит раствор в темные стеклянные ампулы, которые помещены в пластиковые поддоны. В пачке Кеторол 10 ампул. Вспомогательные вещества: физраствор, ПАВ октоксинол, едкая щелочь гидроксид натрия, динатрия эдетат – консервант, задерживающий вредные примеси, растворители пропиленгликоль, этиловый спирт, стерильная вода.
  • Гель 2% прозрачная или полупрозрачная субстанция однородной консистенции с легким фруктовым запахом. Фасуется в 30 или 50 г алюминиевые тубы, затем в индивидуальные картонные пачки с инструкцией. Состав геля: карбомер – основа композиции, диметилсульфоксид, пропиленгликоль – растворители, натриевая соль метилпарабена и пропилпарабена, этиловый спирт – антисептики и консерванты, очищенная фильтрованная вода – гидрофильная фаза, глицерин – стабилизатор, увеличивающий вязкость геля. Ароматическая добавка включает касторовое масло, эмолент изопропилмиристат, этиловый эфир лимонной кислоты и диэтилфталат – фиксатор запаха.

Как действует Кеторол

Это неселективный ингибитор, подавляющий активность обеих изоформ циклооксигеназы и действующий преимущественно в периферических тканях. Благодаря снижению выработки простагландинов удается уменьшить болевые ощущения, препятствовать развитию воспалительного процесса, снять приступ жара.

По силе анальгезирующего воздействия Кеторол превосходит остальные нестероидные препараты. Оказываемый им эффект сопоставим с действием морфина или морфиносодержащих смесей, что позволяет полностью отменить либо уменьшить дозировку этих опасных для организма опиоидов.

Кеторол отличается быстротой действия: после внутримышечного укола обезболивание наступает через 30 мин, после использования таблетки – через 1 ч, максимальный результат достигается спустя 1-2 ч после ввода состава. Обезболивание сохраняется 4-6 ч. При расчете безопасной эффективной дозировки лекарственных форм Кеторола учитываются фармакокинетические процессы, происходящие с препаратом при различных путях введения в организм.

Инструкция приводит основные параметры клинической фармакокинетики:

  • Всасывание: при внутреннем применении состав быстро абсорбируется из кишечника, биодоступность Кеторолака превышает 80%, при инъекционном способе введения достигает 100%, гель всасывается в кровоток незначительно. Наблюдается дозозависимый рост концентрации в плазме, пик отмечается через: 40 мин – после принятия таблетки (10 мг) натощак, 15-30 мин – внутримышечного укола (30-60 мг). Для достижения равновесной концентрации потребуются сутки и 4-х разовый прием препарата. Жирная пища влияет на полноту и скорость всасывания таблетки, задерживая наступление максимального лечебного эффекта на 1 ч.
  • Распределение: в системном кровотоке Кеторол циркулирует в связанном виде, образуя на 99% от поступившей дозы комплекс с белками плазмы. Широко распределяется по организму, проникает в синовиальную оболочку, суставную капсулу, полость сочленения. Экскретируются в грудное молоко.
  • Метаболизм: более 50% препарата под действием печеночных ферментов биотрансформируется, образуя неактивные метаболиты.
  • Экскреция: метаболиты и остатки Кеторола уходят из организма в основном с мочой, в малой части через желчевыводящие пути с каловыми массами. Концентрация препарата снижается на 50% через: 2,4-9 ч после принятия таблетки, 3,5-9 ч после парентерального ввода. Объем распределения и период полувыведения зависят от возраста и работоспособности почек, в пожилом возрасте или у пациентов с дисфункцией почек стандартные показатели увеличиваются вдвое, достигая 10-14 ч.

Показания к приему

На причину заболевания Кеторол не влияет, является средством симптоматической терапии. Предназначен для купирования умеренных или сильных болей любого происхождения (кроме хронического болевого синдрома), снятия воспаления. Уколы назначаются в ситуациях, когда невозможно принять таблетку или требуется в кротчайшие сроки облегчить нестерпимую боль.

По инструкции показанием к применению являются:

  • зубная, головная, онкологическая, менструальная боль;
  • ревматические болезни;
  • миалгия, радикулопатия, артралгический синдром;
  • все разновидности невралгии;
  • восстановительный период после оперативного вмешательства или травмы.
мигрень и головная боль

Местное применение показано при несильной боли (в т.ч. послеоперационной и посттравматической), воспалительном поражении суставов, тканей, мышечных структур.

Инструкция по применению

Схема лечения назначается врачом, отдельно в каждом конкретном случае. Кеторол – препарат сильнодействующий, как и все средства нестероидного ряда, применяться может только ограниченным курсом. Дозировка, правила приема, длительность применения зависят от способа введения Кеторолака в организм. Лечение проводится минимальными эффективными дозами.

Инструкция рекомендует придерживаться следующей схемы:

  • Таблетки: глотать целиком, не нарушая оболочки, т.к. она предохраняет состав от досрочного растворения в желудке. Принимать отдельно от еды или вместе, учитывая влияние жирной пищи на скорость наступления эффекта. Разовая доза – 10 мг (1 табл.), в сутки допустимо принять максимум 40 мг. Длительность приема: не более 5 дней.
  • Раствор: вводить в вену медленно (минимум в течение 15 с), в мышцу – глубоким уколом. Однократно разрешено вводить: 10-30 мг – пациенты 16-64 лет, весом не менее 50 кг, 10-15 мг – пациенты 65 лет и старше, весом менее 50 кг или с почечной недостаточностью. Высшая суточная доза для первой категории пациентов – 90 мг, для второй – 60 мг, обычно ее разделяют на 4-6 приемов. Курс уколов ограничен 5 днями. При комбинированном курсе – переходе с уколов на таблетки, необходимо соблюдать указанную суммарную суточную дозировку, из них в этот день в таблетках можно принять максимум 30 мг.
  • Гель: наносить тонким слоем на неповрежденную, очищенную и высушенную поверхность кожи в области максимальной болезненности. Распределять легкими массирующими движениями. Разовая доза – 1-2 см столбик геля. Кратность применения – 3-4 раза с интервалом не менее 4 ч. Не укрывать обработанный участок воздухонепроницаемой повязкой. Наружно Кеторол разрешается применять до 10 дней.
Случаи передозировки гелем Кеторол в инструкции не описаны. Типичными симптомами отравления другими медикаментозными формами выступают: боли в животе, рвотные позывы, язвенно-эрозивное поражение желудка, сбои в работе почек, нарушение кислотно-щелочного равновесия. При обнаружении признаков интоксикации показано срочное очищение желудка от остатков Кеторола, введение адсорбирующих препаратов. В ходе сеанса гемодиализа Кеторолак не выводится.

Препарат противопоказан пациентам с:

  • непереносимостью составляющих медикамента, Кеторолака или других НПВС;
  • аспириновой триадой, бронхоспастическим синдромом, отеком Квинке, обезвоживанием организма, гиповолемией;
  • болезнями ЖКТ в периоды обострения;
  • геморрагическим синдромом, предрасположенностью к кровоизлияниям, снижением свертываемости крови, кроветворной функции;
  • почечной, печеночной дисфункцией;
  • возрастом 0-16 лет;
  • беременностью или в период родов, грудного вскармливания.
противопоказания к приему

Побочные эффекты

В инструкции содержится целый ряд нежелательных реакций, которые может вызвать Кеторол. В основном они возникают вследствие превышения допустимых дозировок.

К наиболее часто встречаемым побочным действиям относят следующие явления:

  • боли в животе, области таза, расстройство пищеварения, стоматит, вздутие живота;
  • нарушение слуховой, зрительной или дыхательной функции;
  • заболевания почек, сопровождающиеся тянущей болью в поясничной области, дизурические расстройства;
  • мигрень, головокружение, тяга ко сну, резкие перепады настроения;
  • скачки давления;
  • нарушения в системе кроветворения, различные виды кровотечений;
  • задержка воды, формирование отечности, повышенное потоотделение;
  • местная реакция – высыпания на коже, покраснение, зуд, крапивная лихорадка.
Внимание!
Чтобы избежать возможных негативных лекарственных взаимодействий, обо всех случаях приема других медикаментозных препаратов в период применения таблеток или уколов Кеторола следует извещать лечащего врача, т.к. НПВС на основе Кеторолака влияют на характеристики многих лекарственных средств.

Стоимость препарата, аналоги

Таблетки и раствор Кеторола отпускаются только после предъявления рецепта. Гель продается свободно, должен применяться по принципу ответственного самолечения. Хранится Кеторол в сухом, затемненном месте при комнатной температуре (не выше 25 градусов). При условии сохранности заводской упаковки фармакологические свойства не теряются в течение: гель – 2 года, таблетки, раствор – 3 года.

В аптеках Кеторол можно приобрести по следующим ценам:

  • таблетки 0,01 20 шт. – 50 руб.;
  • раствор 0,03/мл 10 ампул – 94 руб.;
  • гель 2% туба 30 г – 260 руб., 50 г – 370 руб.
Заменить Кеторол можно нестероидными средствами на основе Кеторолака или другого активного вещества.

Наиболее близкими аналогами считаются:

  • таблетки и раствор Кеторолак, Долак, Кетанов;
  • таблетки Кетофрил, Кетокам;
  • раствор Доломин, Ваторлак.

аналог кеторола

Все лекарства, содержащие Кеторолак, характеризуются мощным обезболивающим эффектом. Чтобы исключить нежелательные последствия, они должны применяться только в исключительных случаях и строго в соответствии с инструкцией.