Кеторолак: описание, инструкция и аналоги препарата

Травмы, невралгии, заболевания спины, суставов сопровождаются болевым синдромом различной интенсивности и распространенности. Первоочередная задача терапии – купирование боли. Максимально эффективно справиться с основными симптомами патологий опорно-двигательной системы – болью, воспалением, отеком способны нестероидные противовоспалительные средства. От других анальгетиков они выгодно отличаются тем, что при длительном применении не вызывают привыкания. Среди них особого внимания заслуживает лекарственный препарат Кеторолак. Он оказывает наиболее сильное анальгезирующее действие. Применяется по назначению врача.

Фармакологические свойства

Входит в фармацевтическую группу противовоспалительных и противоревматических препаратов, способных подавлять воспаление и корректировать иммунный статус организма. Кеторолак относится к категории препаратов первой линии терапии. Это лекарственные средства, применяемые в первую очередь. Как представитель группы НПВС считается ситуационным лекарством – используется для кратковременного лечения умеренных и выраженных болей любого происхождения. Обладает следующими эффектами:

• жаропонижающий – нарушает возбудимость терморегулирующего центра головного мозга, что приводит к снижению повышенных показателей температуры тела;
• обезболивающий – уменьшает мучительные болевые ощущения, не затрагивая другие виды чувствительности;
• противовоспалительный – ингибирует медиаторы, инициирующие или поддерживающие развитие воспалительного процесса;
• антиагрегационный – обратимо (на 1-2 суток) снижает способность тромбоцитов и других элементов крови к склеиванию между собой (агрегации), тем самым препятствуя образованию тромба.

Обезболивающее воздействие значительно превосходит прочие – умеренный жаропонижающий и противовоспалительный эффекты. Обеспечивает высокий уровень аналгезии, во много раз больше чем болеутоляющее действие аспирина и выше, чем демонстрируют другие НПВС: Индометацин, Диклофенак, Фенилбутазон, Кетопрофен, Напроксен, при равной противовоспалительной активности. По степени аналгезии сопоставим с наркотическими анальгетиками, его сравнивают с морфином и относят к сильнодействующим веществам.

В отличие от многих нестероидных препаратов не приводит к развитию серьезных побочных реакций организма, а именно:

• не угнетает дыхательный центр;
• не воздействует на состояние сердечной мышцы, не нарушает сосудистые рефлексы, гемодинамику – процессы движения крови;
• не влияет на рецепторы нервной системы, связанные с G-белками, регулирующие болевые ощущения и вовлеченные во многие физиологические процессы;
• не проявляет психотропной активности.

Форма выпуска, состав

Производитель предлагает две удобные для применения – дозированные лекарственные формы медикамента:

• Твердая, как говорится в инструкции по применению  Кеторолака – таблетки, помещенные в полимерную банку или рассортированные в контурную ячейковую (блистерную) упаковку, сложенные затем в картонную коробку. Они двояковыпуклые, круглой формы, шероховатые или покрыты белой пленочной оболочкой. В 1 картонной упаковке может находиться от 10 до 100 таблеток.
• Жидкая форма – раствор для инъекций, вводимый внутривенно либо внутримышечно. Прозрачная жидкость, от бесцветного до бело-желтого цвета. Реализуется в темных стеклянных ампулах, по 5-10 шт. в каждой бумажной пачке. В 1 ампуле может быть запаяно 1 или 2 мл стерильного 3% раствора.

Лечебные свойства медикамента обусловлены действием активного компонента – кеторолака трометамина. Его количественное содержание:

• 1 таблетка – 10 мг;
• 1 ампула – 30 мг/мл раствора.

В качестве вспомогательных компонентов, помогающих основному ингредиенту лучше усваиваться пищеварительным трактом и быстрее всасываться в кровь, Кеторолак может включать следующие соединения:

• целлюлоза микрокристаллическая – пищевые волокна;
• лактоза (молочный сахар), стеарат магния, тальк – наполнители;
• повидон – связывает токсины, образующиеся в организме или поступающие извне, и выводит их через кишечник;
• крахмал картофельный – разрыхлитель;
• хлорид натрия, трилон Б, этиловый или бензиловый спирт, вода – растворители для инъекций.

Лекарственные формы различаются внешним видом и способом введения в организм, к каждой прилагается отдельная инструкция. Для твердой формы она единая. Цена устанавливается непосредственно аптечными сетями и зависит от формы и фасовки лекарства.

Как действует Кеторолак

Основной принцип действия Кеторолака, как и всех НПВП – угнетать продукцию простагландинов и подавлять активность фермента циклооксигеназы 1 и 2, участвующих в синтезе простаноидов. Простагландины (подкласс простаноидов) относят к медиаторам боли – веществам, высвобождающимся в ткани из поврежденных клеток. Накапливаясь в нервных окончаниях кожи и воздействуя на болевые рецепторы, они вызывают различные по характеру и интенсивности эффекты: воспаление, повышение температуры, снижение болевого порога и как результат – жжение, покалывание, ноющие, резкие или режущие боли. Механизм действия Кеторалака заключается в блокировании активных центров медиаторов, что в итоге приводит к:

• ослаблению симптомов воспаления;
• снижению повышенной температуры тела;
• уменьшению интенсивности болевых ощущений.

Кеторолак – быстродействующее средство: анальгезирующий эффект ощущается уже через 20-30 мин. после внутримышечного введения и 50-60 после орального. Достигает максимального уровня концентрации в крови через 15-40 мин соответственно, а максимально выраженного болеутоляющего воздействия через:

• 1-2 ч для в/м, в/в вливания;
• 2-3 ч для приема внутрь.

Сохраняет анальгезирующее действие в течение 6-8 ч. Биодоступность препарата – 80-100%. Не накапливается, а подвергается печеночному метаболизму, в ходе которого Кеторолак расщепляется с образованием хорошо растворимых в воде метаболитов. Они легко выводятся из организма с мочой и калом.

Прием

Как и в каких случаях применять препарат расскажет инструкция, а подбор точной дозировки следует доверить квалифицированному специалисту-медику. Она определяется индивидуально, после тщательного обследования и выявления:

• вида и степени выраженности болевого синдрома;
• причины возникновения боли, воспаления или лихорадки;
• наличия заболеваний;
• физиологических параметров и особенностей организма пациента.

Следует придерживаться схемы лечения, установленной лечащим врачом, и соблюдать основные правила приема. В случае таблеток:

• Принимать внутрь желательно после еды, однократно – 10 мг (1 таб.), при сильных болях допустимо каждые 4-6 часов.
• Не превышать максимальную суточную дозу – 40 мг.
• Пропустив очередной прием, принять таблетку как можно быстрее, далее следовать установленному графику.
• Длительность курса – не более 5 суток.

Основания для назначения содержит Кеторолак инструкция по применению. Таблетки – от чего они помогают, а в каких случаях назначают уколы? Таблетки – поддерживающий вариант терапии, «лечение по требованию», когда возникает необходимость в короткие сроки устранить отрицательно воздействующие на организм симптомы заболевания. В ампулах Кеторолак содержится больше активного вещества, чем в таблетках. Лекарство в инъекционной форме способно незамедлительно воздействовать, избавляя больного от слишком сильной боли, лихорадки. Нередко ее сочетают с малыми дозами опиоидных (наркотических) анальгетиков. При использовании столь мощного лекарства очень важно соблюдать правила и рекомендации, указанные в официально утвержденном документе, прилагающемся к препарату Кеторолак инъекции:

• Медленно, в течение 15 сек и более, вводить иглу шприца глубоко в мышцу или внутривенно (чаще всего внутрь вены в локтевой ямке, на предплечье или кисти).
• Дозированное внутривенное вливание раствора – струйное, осуществляют при помощи инфузионного насоса (дозирующего устройства).
• Разовая доза – 10-30 мг.
• При многократном приеме первое введение, в зависимости от степени испытываемой боли – 10-60 мг при в/м введении, 10-30 мг при в/в, далее разовые дозы каждые 6 ч.
• Продолжительность курса – не более 5 суток.
• Начальная доза при внутривенной непрерывной инфузии (капельнице) – 30 мг, далее скорость вливания – 5 мг/ч. Длительность интенсивной терапии – не дольше 24 ч.
• При переходе на пероральный прием соблюсти оптимальную суммарную дозу: максимум 90 мг/сутки, из них таблетки – не более 30 мг.

Дозу подбирают с учетом возраста и веса пациента. В два раза меньшая доза требуется больным со следующими показателями:

• масса тела не превышает 50 кг;
• возраст – более 65 лет;
• диагностирована почечная недостаточность.

Показания, противопоказания, побочные действия

Использование Кеторолака не влияет на развитие и течение болезни. Это лишь часть процесса лечения, одна из составляющих комплекса лечебных мероприятий, направленных на устранение тягостных симптомов заболевания. Препарат Кеторолак – показания к применению:

• патологическое состояние, вызванное различными травмами, воспалением мягких тканей;
• терапия заболеваний суставов и позвоночника;
• миалгия – мышечная боль;
• боли невралгического характера, ревматические, артритные состояния;
• послеродовой, послеоперационный период;
• онкология;
• воспалительные процессы в опорно-двигательном аппарате;
• зубные боли, последствия стоматологического вмешательства, в т.ч. после установки протеза.

Принимать таблетки Кеторолак и ставить уколы противопоказано категории пациентов, имеющей следующие состояния или сопутствующие заболевания:

• непереносимость НПВС, аспирина, препаратов пиразолонового ряда, повышенная чувствительность к активному компоненту медикамента;
• эрозии, язвы ЖКТ различного генеза в фазе обострения;
• признаки обезвоживания организма;
• бронхоспастический синдром, повышенная склонность к кровоизлияниям, предрасположенность к аллергическим проявлениям, гиповолемии – уменьшению объема циркулирующей крови;
• нарушение работы печени, почек, процесса кроветворения;
• хронические боли;
• предоперационный, интраоперационный период (сама операция), в т.ч. при родах;
• беременность, период кормления грудью;
• дети, не достигшие 16-летнего возраста.

Инструкция предупреждает о том, что, несмотря на безопасность Кеторолака относительно других НПВС и наркотических обезболивающих препаратов, он может провоцировать развитие нежелательных побочных реакций:

• нарушения акта дефекации и мочеиспускания, рвота, острый живот – боли в области живота, желудка, таза;
• головная боль, постоянное желание спать, резкое изменение эмоционального настроя, расстройства восприятия;
• боли в пояснице, уремия на фоне выраженной почечной недостаточности;
• стоматит, внутрипеченочный холестаз, воспалительные заболевания печени, поджелудочной железы;
• расстройства функций органов чувств – слуха, зрения;
• появление проблем в дыхательной системе;
• повышение артериального давления;
• воспалительные поражения кожи, покраснение, сыпь, обширные эрозии, капиллярные кровоизлияния;
• различного вида отеки, аллергические симптомы на коже, глазах, аллергия дыхательных путей.

Цена и аналоги

Приобрести препарат можно в любой аптечной сети, предъявив рецепт врача. Применять медикамент, в виде таблеток или инъекций, следует строго в соответствии с установленными рекомендациями. Особенно важно соблюдать дозировку и правила приема, которые содержит  инструкция по применению Кеторолака. Цена на лекарственное средство (уколы, таблетки) регулируется государством, т.к. он входит в перечень важнейших и жизненно необходимых лекарств.

• Кетанов, Кеталгин;
• Кеторолак-OBL, ЭСКОМ, Ромфарм;
• Долак;
• Кетокам, Кеторол, Кетофрил.

Отзывы

Пациенты, принимавшие Кеторолак, во многом характеризуют его положительно, отмечая такие достоинства:

• быстрое и эффективное действие, даже когда другие обезболивающие бессильны;
• способность полностью, с высокой скоростью абсорбироваться, всасываться в кровь и через стенки кишечника и желудка, и из места инъекции;
• возможность использовать в малых дозах при зубной боли, обильных, болезненных менструациях;
• доступность препарата, низкая цена.

К недостаткам медикамента относят:

• большое число возможных побочных эффектов;
• ограниченное время применения;
• боль в месте укола.

Комментируя отзывы пациентов и результаты многочисленных клинических исследований, медики предупреждают, применять это высокоэффективное лекарственное средство следует с большой осторожностью и в соответствии с рекомендациями специалистов. Добровольно, без врачебной консультации, употреблять медикамент запрещено, т.к. бесконтрольный прием чреват тяжелыми последствиями.

Меры безопасности, лекарственное взаимодействие

При приеме таблеток, важно знать, что входящие в рацион питания продукты, богатые жирами, снижают максимальную концентрацию активного компонента и на 1 час задерживают ее достижение, что влияет на скорость наступления обезболивающего эффекта. Принимая Кеторолак, следует также учитывать его способность взаимодействовать с другими лекарственными средствами, что может привести к нежелательным эффектам. Чтобы обезопасить себя и избежать неприятных последствий, не рекомендуется принимать медикамент совместно с такими лекарствами:

• аспирин, другие НПВС, кальцийсодержащие препараты, этиловый спирт, стероидные гормоны – риск развития заболеваний ЖКТ;
• парацетамол (совместно не дольше 5 дней), противоопухолевые лекарства – усиливают оказываемое токсическое действие, поражая почки;
• сульфат морфия, антигистаминные лекарства, психотропные, препараты, стимулирующие вывод мочевины (урикозурические), мочегонные – влияют на распределение Кеторолака;
• антикоагулянты непрямого действия, средства, используемые в тромболитической терапии, для лечения эпилепсии – вызывают желудочные кровотечения;
• усиливает действие инсулина, оральных гипогликемических средств, наркотических анальгетиков.

В группу повышенного риска (требуется постоянный врачебный контроль) входят:

• пациенты старшей возрастной категории;
• перенесшие операции;
• больные с нарушениями свертываемости крови, гипертензией, заболеваниями сердца, дыхательных путей.

Поскольку среди возможных побочных эффектов множество – со стороны ЦНС, больным, задействованным в работе, которая требует быстроты психомоторной реакции и повышенного внимания, не рекомендуется принимать препарат накануне выхода на работу.

Начинать лечение следует только после предварительного изучения всей имеющейся информации по препарату.  Аналоги указаны для ознакомления. Замена выписанного медикамента должна в обязательном порядке согласовываться с лечащим врачом.