Левомицетин мазь – антимикробное средство, активно против широкого спектра возбудителей инфекции. Принятое ВОЗ международное непатентованное наименование фармацевтической субстанции – хлорамфеникол. Обладает высокой токсичностью. Назначается по строгим показаниям, когда другие химиотерапевтические средства оказываются неэффективными. Мягкие лекарственные формы левомицитина разработаны для лечения ожогов, гнойной раневой, хирургической инфекции, трофических язв. Левомицетин (синоним: хлорамфеникол) входит в состав многих однокомпонентных и комбинированных препаратов, применяемых местно путем аппликации мази, закладывания пропитанного ватного тампона или введения на марлевых турундах.

Краткое описание

Левомицетин – вещество микробного происхождения, продуцируется почвенными грамположительными бактериями из рода стрептомицеты (streptomyces venezuelae). Был выделен в 1947 г. Является первым лечебным антибиотиком, который начали получать искусственно в промышленных масштабах. Это подробно изученная субстанция. Эффективность Левомицетина против патогенных микроорганизмов было проверено в хирургии, гинекологии, офтальмологии. В качестве препарата второго выбора он одобрен для лечения большого перечня инфекционных заболеваний, вызванных бактериями.

ВОЗ внесла хлорамфеникол (левомицетин) в перечень важнейших лекарственных средств, эффективных и безопасных, но требующих осторожного применения. Согласно опросам, он входит в список антибиотиков, наиболее часто находящихся в домашних аптечках.

Фармакологические свойства

Мази с Левомицетином входят в группу антибиотиков (с антибактериальной активностью) для местного применения, предназначающихся для лечения кожных заболеваний. В международной системе АТХ классификации имеют код D06AX02 – Хлорамфеникол.

Это синтетический антибиотик, который готовят исключительно путем химического синтеза. Обладает всеми свойствами природного вещества – продукта жизнедеятельности бактерий. Активен в отношении целого ряда грамположительных и грамотрицательных кокков, палочек, бордетеллы, холерного вибриона, возбудителей чумы, хламидийной, микоплазменной, гемофильной инфекции, различных форм гнойно-воспалительных заболеваний и раневых инфекций, штаммов, резистентных к пенициллину, сульфаниламидам, стрептомицину, некоторым тетрациклинам. Скорость развития устойчивости микроорганизмов к Левомицетиновой мази сравнительно низкая.

В установленных дозировках мазь оказывает бактериостатическое действие – останавливает деление клеток, блокируя размножение и рост патогенных микроорганизмов. С повышение дозы может проявлять бактерицидные свойства, вызывая гибель микробной клетки.

Формы выпуска, состав Левомицетина

Наиболее часто встречаемая лекарственная форма Левомицетина – таблетки для перорального приема. Их выпускают многие отечественные фармацевтические компании. Также под этой торговой маркой аптеки предлагают глазные капли, а из медикаментов для наружного (накожного) применения – спиртовые растворы в стеклянных бутылях и флаконах-капельницах. Существующие дозировки растворов – 0,25, 1, 3 и 5% хлорамфеникола. Выпуск препарата «Левомицетин» в форме мази и геля прекращен. В аптеках можно встретить флаконы с порошком для приготовления инъекционного раствора (внутримышечного введения и внутривенного). Действующим веществом является левомицетина сукцинат, который в результате гидролиза образует активный хлорамфеникол.

В настоящий момент однокомпонентные мази на основе левомицетина выпускаются под торговым наименованием «Синтомицин». Медикамент представляет собой линимент – жидкую мазь, предназначающуюся для наружной обработки пораженной области. Это концентрированное лекарственное средство – линимент содержит 10% хлорамфеникола (D,L). Поставляется в алюминиевых тубах, пластиковых или стеклянных банках, вместимостью от 15 до 100 г. По внешнему виду линимент Синтомицин похож на обычную мазь слегка жидковатой консистенции. Имеет однородную текстуру, белый цвет (возможен желтоватый оттенок).

Обладает специфическим лекарственным запахом, обусловленным присутствием в составе вспомогательных ингредиентов:

  • касторовое масло или семян клещевины обыкновенной – основа мази, считается небезопасной, поэтому не допускает длительного применения;
  • эмульгатор №1 – мазевая основа, носитель активного компонента;
  • сорбиновая кислота – природное консервирующее вещество;
  • кармеллоза натрия (бланоза) – загуститель;
  • очищенная вода.

Активное действующее вещество мази Синтомицин по химическому строению идентично Левомицетину, находится в состоянии рацемической смеси L-хлорамфеникола и его D изомера (декстромицетина), который противомикробной активности не проявляет.

Рацемат левомицетина обладает большей токсичностью, может применяться лишь местно – в виде вагинальных суппозиториев и жидкой мази (линимента). Внутрь его запрещено принимать.

На фармацевтическом рынке в большом ассортименте представлены многокомпонентные мази, включающие Левомицетин. Они имеют те же показания к назначению – раны любой локализации и этиологии. Отдельно следует отметить 3-х компонентную глазную мазь Колбиоцин (Италия), которая включает еще 2 антибиотика (тетрациклин, колистиметат натрия) и применяется исключительно в офтальмологии.

Механизм действия Левомицетина

 

Производители наружного раствора Левомицетин и мази торговой марки Синтомицин сообщают о выраженном бактериостатическом эффекте медикаментов. Он обусловлен угнетением синтеза белка клетки бактерии. Благодаря высокой липофильности, биологически активный состав легко проникает в микробную клетку. Действие реализуется на уровне рибосом. Положительный клинический эффект наблюдается при создании нужной концентрации активного вещества в месте воздействия.

Кроме основного фармакологического действия – задержки роста микробов, мазь обеспечивает:

  • более эффективное очищение раны от гнойного содержимого;
  • уменьшение проявления воспалительного процесса, упреждение возможного нагноения;
  • снижение риска развития обширных очагов некроза;
  • защиту грануляционной ткани и прилегающих участков от вторичного инфицирования;
  • ускоренную эпителизацию обработанных участков – восстановление кожного покрова и окончательное заживление дефектов кожи (ожоговой раны, пореза, трещины, трофической язвы).

Данные по фармакокинетике и биодоступности антибиотика локального действия не предоставлены. В инструкции лишь сообщается, что активное вещество всасывается незначительно. Системного эффекта не оказывает.

Достоинства и недостатки

В последние годы из-за доступности лекарства, массового приема (в т.ч. в качестве самолечения) и растущей на фоне этого устойчивости микроорганизмов к Левомицетину, его стали рассматривать как препарат резерва, который показан для применения в ситуациях, когда другие варианты лечения эффекта не дали. При принятии решения о терапии, следует учитывать дозозависимый характер влияния, потенциально очень высокую токсичность и появление на фармацевтическом рынке более безопасных эффективных антибиотиков.

Еще в 1973 г. FDA – управление по санитарному надзору в области безопасности медикаментов на территории США, потребовало включать в инструкции по применению и рекламные проспекты информацию о возможных тяжелых нежелательных реакциях этого небезопасного медикамента. Однако четкое предупреждение об опасности использования не смогли предотвратить ненадлежащее применение лекарственного средства. В настоящее время Левомицитин рекомендован для антисептических нужд, лечения поверхностных инфекций кожи.

В ходе практического применения мази и других лекарственных форм Левомицетина были выявлены следующие недостатки:

  • слабый антимикробный эффект при наружном нанесении;
  • разница с плацебо небольшая;
  • около 20% штаммов золотистого стафилококка демонстрируют резистентность (нечувствительность к терапии);
  • в высоких дозах при продолжительном лечении возникает риск угнетения кроветворной системы – наблюдаются обратимые и необратимые нарушения.

Значительным преимуществом Левомицетина перед другими популярными антимикробными препаратами является низкая цена.

Показания к применению

 

За счет высокой активности антибиотик Левомицетин показан для терапии инфекционных болезней, устойчивых к другим традиционным лекарствам. Из-за доступности новых разработок – действенных и более безопасных антимикробных препаратов, область применения Левомицетина сегодня значительно сузилась.

Согласно официальной инструкции производителя, активная субстанция в виде мази Синтомицин или спиртового раствора эффективна в отношении:

  • поверхностных инфицированных ран (уместно на II и III стадии развития раневого процесса – в фазе созревания грануляционной и рубцовой ткани);
  • термических и химических ожоговых повреждений 2 и 3-й степени;
  • длительно существующих трофических язв;
  • гнойно-воспалительных кожных заболеваний (только на завершающей стадии воспаления).

Режим дозирования

Применяется строго наружно. Предварительно нуждающийся в обработке противомикробной мазью участок аккуратно очищают от налета на ране, биопленки, сухих корочек, остатков некроза, гноя. После получения доступа к формирующимся здоровым тканям приступают к нанесению мази.

Цель – создание защитного бактериального слоя, исключающего возможность размножения болезнетворных микробов. Это делают путем распределения дозы Левомицетина непосредственно на проблемную зону, после чего сверху накладывается стерильная повязка. При воспалительных инфильтратах поверх смоченной марли можно поместить компрессную бумагу, обеспечивающую длительное воздействие состава без возможности испарения. Второй вариант – нанесение мази или раствора сначала на перевязочную материю. Также допустимо закладывать Левомицетин с помощью ватных турунд (это туго скатанный в длинную полоску кусок мягкого материала, нужен для труднодоступных мест) или обычных марлевых тампонов.

Накладывают лечебные мазевые повязки 1 раз ежедневно или через 2-5 дней в зависимости от динамики терапии. Раствор допустимо применять несколько раз в сутки.

Передозировка

О случаях передозировки мазью информация отсутствует. Сообщается, что местное применение Левомицетина связано с относительно низким риском развития серьезных осложнений (в сравнении с медикаментами системного действия).

Перечень противопоказаний и рекомендаций

Чтобы исключить неблагоприятные последствия для организма, нужно соблюдать некоторые правила:

  1. Не принимать этанол в период лечения.
  2. Контролировать картину периферической крови.
  3. Длительно на обширных поверхностях тела не применять.
  4. При лечении детей 1-3 лет проявлять повышенную осторожность.
  5. Пациентам, прошедшим курс лучевой терапии или принимавшим цитостатики, перед началом лечения желательно проконсультироваться с врачом.

Мазь Левомицетин запрещена к использованию в случае наличия:

  • индивидуальной непереносимости составных компонентов лекарства;
  • апластической анемии;
  • недостаточности фермента Г6ФД;
  • некротизирующей инфекции;
  • микоза, экземы, псориаза;
  • интермиттирующей (перемежающейся) острой порфирии;
  • почечной, печеночной дисфункции;
  • стадии воспалительного отека, болевых ощущений;
  • обильного выделения гнойного секрета;
  • беременности;
  • младенческого и детского возраста – до 4 недель (мазь), до 1 года (раствор);
  • грудного вскармливания.

Побочное действие Левомицетина

В случае наружного применения чаще всего сообщается о местных реакциях – высыпаниях, отечности тканей, раздражении и покраснении кожи, отеке Квинке. Медики также предупреждают о возможном нарушении кроветворной функции (на фоне кумуляции Левомицетина).

Совместимость с другими лекарственными препаратами

К нежелательным последствиям в виде взаимной потери эффективности приводит сочетание мази с антибиотиками:

  • группы линкозамидов – Линкомицин, Клиндамицин;
  • цефалоспоринами;
  • макролидом Эритромицин;
  • пенициллинами.
Не рекомендуется сочетать с медикаментами, угнетающими кроветворение.

Срок годности

Левомицетиновую мазь «Синтомицин» можно использовать в течение 2-х лет. Раствор хранится 3 года.

Условия хранения, отпуска из аптек

Для покупки рецепт не требуется. Инструкция производителя предписывает хранить лекарство в плотно закрытой заводской таре в затемненном месте. Температура хранения – до 25 градусов.

Стоимость

Средняя цена тюбика мази (линимент, 25 г) – 75 руб. Раствор для наружного использования (25 мл, стеклянный флакон) можно приобрести за 40-45 руб.

Аналоги

Схожий терапевтический эффект дают многокомпонентные противомикробные препараты для местного применения, содержащие Левомицетин. Такими являются:

  • мази Левомеколь, Кортомицетин, Левосин, Левометил, Левомикон-ТФФ, Ируксол, Метролавин;
  • аэрозоль Олазоль.

Первоисточники статьи и полезная информация

  1. Большая Медицинская Энциклопедия, Петровский Б.В., 3-е издание, том 12, подраздел «Левомицетин»
  2. Навашин С.М., Фомина И.П., справочник «Рациональная антибиотикотерапия», глава Левомицетин (хлорамфеникол), 1982 г.
  3. Селизарова Н.О., статья «Антибиотики, нарушающие синтез макромолекул в клетках микроорганизмов. Описание групп: Левомицетин.», журнал Обзоры по клинической фармакологии и лекарственной терапии, том 2/2003/1
  4. Привольнев В.В., статья «Выбор препарата для местного лечения инфицированных ран», Журнал им. проф. Б.М. Костючёнка, том 2, 2015
  5. Описание линимента Синтомицин (хлорамфеникол) и мази Левосин, инструкции по применению, размещенные на сайте фармацевтической компании STADA