Терапия препаратами на основе метилпреднизолона сопряжена с высоким риском, поэтому перед началом использования важно внимательно изучить инструкцию по применению этого сильнодействующего глюкокортикоида – список противопоказаний и ограничений на прием, механизм воздействия, режим дозирования синтетического гормонального средства, оценить его клиническую эффективность и возможные побочные эффекты.

таблетки Метилпреднизолон

Фармакологические свойства препарата

Присутствие в составе медикамента в качестве действующего вещества соединения метилпреднизолон, согласно Анатомо-Терапевтическо-Химическому классификатору обуславливает принадлежность к группе глюкокортикостероидных препаратов. Международное непатентованное наименование активного элемента – метилпреднизолон, латинское наименование – methylprednisolone.

Это гормон стероидной природы, полученный методом химического синтеза, аналог естественного глюкокортикоида гидрокортизона, продуцируемого корковым слоем надпочечников. Является его нефторированным производным, действует схожими механизмами, но в меньших дозах, т.к. обладает большей фармакологической активностью (в 5 раз).

Установлена способность метилпреднизолон влиять на молекулярном уровне на большинство клеток организма, регулировать практически все виды обменных процессов и многие физиологические функции. В медицинской практике предпочтение отдается именно этому гормону, т.к. он реже других (в частности кортизона) провоцирует нежелательные побочные проявления и обладает целым спектром лечебных свойств.

В зависимости от пути введения в организм, метилпреднизолон может оказывать:

  • противовоспалительное действие – подавлять выраженный воспалительный процесс, ослаблять характерные клинические признаки местного воспаления и системного, распространившегося на систему соединительной ткани, сосудистую и прочие. Влияет на все компоненты, формы и этапы воспаления;
  • противоаллергическое – уменьшать аллергические реакции, понижая выработку иммуноглобулинов, связывая и нейтрализуя гистамин, замедляя или блокируя синтез других первичных и вторичных медиаторов;
  • антитоксическое – защищать мембраны клеток от повреждающего воздействия эндогенных продуктов, свободных радикалов, ксенобиотиков, активировать печеночные ферменты и реакцию обезвреживания чужеродных веществ;
  • антистрессовое и противошоковое – повышать системное кровяное давление, чувствительность стенок сосудов и миокарда к нейромедиаторам, стимулировать сократимость сердца, процесс кроветворения в костном мозге, что ускоряет восполнение кровопотери. Эти свойства обнаруживаются только при системном введении метилпреднизолона;
  • антиэкссудативный эффект – устранять повышенную проницаемость мелких кровеносных сосудов, препятствовать замедлению кровотока в очаге воспаления, нарушению микроциркуляции, выходу и скоплению экссудата в полости организма;
  • иммунодепрессивное воздействие – задерживать или угнетать клеточный иммунитет, играющий в отдельных случаях отрицательную роль (иммунологическая несовместимость при пересадке органов и тканей, аутоиммунные болезни). Проявляется при системном применении, объясняется блокадой деления лимфоидных клеток и продукции антител, торможением пролиферативных явлений развития атипичных тканей;
  • десенсибилизирующий эффект – уменьшать или полностью устранять повышенную чувствительность тканей организма к повторному вводу чужеродного вещества, ослаблять клинические проявления за счет подавления воздействия гистамина.
прием препарата

Состав, формы выпуска

Существует несколько лекарственных форм метилпреднизолона, выпускаются они под разными торговыми наименованиями. Таблетки для перорального приема и флаконы с лиофилизатом, предназначенным для получения раствора для парентерального (в/м, в/в) введения, поступают на рынок под маркой Метипред. Держатель регистрационного удостоверения Метипред – финский концерн Orion Corporation. Таблетки бывают дозировкой 4 и 16 мг, они белые, круглые, имеют разделительную риску. На таблетках высокой дозировки присутствует также маркировка «ORN 346».

В состав таблетированной формы входят наполнители лактоза, кукурузный крахмал и желатин, вспомогательным ингредиентом выступает тальк, смазывающим элементом – стеарат магния. Лиофилизат выпускается в виде легко поглощающего влагу порошка белого или бледно-желтоватого цвета, заключенного в стеклянный флакон. Он включает 250 мг активного вещества, представленного в виде соединения соли натрия, янтарной кислоты и метилпреднизолона (форма натрия сукцината), и реагент натрия гидроксид.

Существуют также таблетки марки Медрол, владелец их регистрационного удостоверения и фирма-производитель – компания Pfizer, Италия. Инструкция описывает внешний вид таблеток: белые, в форме эллипса. Имеют 2 перекрещивающиеся разделительные насечки и гравировку – надпись и цифры, указывающие на дозировку метилпреднизолона: 4 мг – «UPJOHN», 16 мг «UPJOHN 73», 32 мг «UPJOHN 176». Расфасовываются таблетки в 10-ти ячейковые блистеры или стеклянные флаконы.

Для наружного (накожного) применения предназначается мазь Метилпреднизолона Ацепонат 0,1% – белого цвета, расфасовывается в 5-50 г тубы. Держателем регистрационного удостоверения является российский фармацевтический завод «Велфарм», производителем – медкомбинат «Синтез». Помимо 0,1 мг действующего вещества – ацепоната метилпреднизолона, содержит в качестве мазевой основы медицинский вазелин, высокоочищенный жидкий парафин и пчелиный воск, ПАВ Cetomacrogol 1000 и самоэмульгирующую анионную базу Lanette SX.

мазь на коже

Как действует метилпреднизолон

Проникая внутрь клетки-мишени, метилпреднизолон действует несколькими механизмами, реализуя эффекты на разных уровнях – напрямую взаимодействуя с биологическими мембранами и связываясь с рецепторами, или формируя опосредованные реакции. Виды действия зависят от количества вводимого глюкокортикоида, так низкие концентрации опосредуют преимущественно геномные эффекты, которые проявляются медленно (потребуется несколько дней или недель), а средние и высокие – негеномные (развиваются в течение нескольких минут, иногда даже секунд). При этом зависимость нелинейная, при определенной концентрации достигается эффект плато, терапевтическое действие от применения высокой дозы усиливается незначительно, а риск негативных эффектов – существенно.

Польза и негативные последствия применения метилпреднизолона следующие:

  • увеличивает адаптационную способность организма к шоковому, стрессовому состоянию, кровопотере, травме, помогает организму очиститься от токсинов;
  • изменяет транскрипцию и подавляет активность генов, кодирующих сигнальные молекулы, медиаторы воспаления, факторы патогенности;
  • препятствует освобождению гистамина и других провоцирующих факторов, запускающих аллергические и анафилактические реакции;
  • стимулирует синтез противовоспалительных медиаторов, подавляет высвобождение ЦОГ и выработку простагландинов и других метаболитов арахидоновой кислоты, снижает проницаемость стенок капилляров и тканевых барьеров, препятствует экссудации, появлению отека, сдавливанию нервных окончаний, развитию болевых ощущений и расстройству функций поврежденного органа;
  • сужает просвет кровеносных сосудов, уменьшая объем кровотока и снижая кровопотерю, поддерживает определенный уровень артериального давления при проведении операции, шоковом состоянии, сильном кровотечении;
  • тормозит утилизацию глюкозы, повышает отложение гликогена в печени, снижает чувствительность ткани к инсулину, провоцирует остеопороз, синдром Кушинга, подавляет рост у детей;
  • повышает возбудимость структур мозга, что понижает порог судорожной готовности и увеличивает риск активации судорожного очага, снижает синтез собственного гидрокортизона, что неблагоприятно сказывается на функции надпочечников (побочные эффекты высоких доз).
Согласно проведенным исследованиям метилпреднизолона и отзывам конкретных пациентов, прошедших курс лечения, это наиболее эффективное (на 20%) и безопасное лекарство в ряду нефторированных глюкокортикоидов (преднизолон, преднизон). Имеет удобный формат дозирования, обеспечивает быстрый результат. Обладает минимальной минералокортикоидной активностью – реже нарушает водно-солевой, белковый, кальциевый обмен, обуславливает ульцерогенное действие, провоцирует отеки, разрушение мышечной ткани, потерю костной массы, артериальную гипертензию, не влияет на аппетит, не изменяет психику.

консультация со специалистом

Относится к глюкокортикоидам средней продолжительности действия (при системном введении период полужизни в плазме составляет 200 мин, в тканях – 12-36 ч). Единственным недостатком, по мнению пациентов, является высокая цена метилпреднизолона – он стоит в разы дороже преднизолона. Стоит отметить, что еще более эффективными являются фторированные глюкокортикоиды (дексаметазон, бетаметазон), они требуют более низких доз (потому менее токсичны), в 6 раз активней и оказывают максимально длительное действие (продолжают действовать в течение 1,5-3 суток).

Показания к приему

 

Это средство широкого профиля применения, показанием к назначению выступают:

  • болезни эндокринной системы – хронический тиреоидит щитовидной железы, острая форма тиреоидита, гиперплазия коры надпочечников наследственного характера, гипокортицизм первичный и вторичной формы;
  • гиперкальциемия, обусловленная злокачественной опухолью;
  • ревматические болезни, любые типы артрита, бурситы, синовит сустава, болезнь Бехтерева, эпикондилит, острая форма неспецифического тендовагинита;
  • диффузные болезни соединительной ткани – красная волчанка, ревматизм сердца в острой фазе, полимиозит, полимиалгия ревматическая, синдром Хортона;
  • заболевания кожи – везикуло-буллезные дерматозы, дерматит Дюринга, Риттера, синдром Стивенса-Джонсона, лимфома кожи, бляшечный псориаз, тяжелое течение себорейной экземы;
  • любые заболевания аллергической природы;
  • туберкулез мозговых оболочек, острый гельминтоз;
  • болезни дыхательных органов – симптомы саркоидоза легких, бериллиевая болезнь, аспирационный синдром, легочный туберкулез высокой степени распространенности поражения;
  • заболевания глаз – все типы кератита, в т.ч. язвенный, увеит (воспаление цилиарного тела глазного яблока, радужной оболочки или хориоидеи), склерит, аллергические формы конъюнктивита, неврит глазного нерва;
  • болезни системы крови – снижение уровня тромбоцитов, эритроцитов (АИГА), наследственные гипопластические анемии, красноклеточная аплазия, болезнь Верльгофа, поразившая взрослого;
  • отек и набухание головного мозга при новообразованиях, паллиативная помощь онкобольным – лейкемией, лимфомой;
  • отечная волчанка, отеки при нефротическом синдроме;
  • НЯК, болезнь Крона;
  • рецидив рассеянного склероза.
женщина с одышкой

Инструкция по применению

Режим дозирования, способ введения и длительность лечения определяет врач исходя из диагноза, тяжести состояния, физиологических особенностей и восприимчивости организма. Инструкция информирует, что начальная суточная доза метилпреднизолона может варьироваться от 4 до 48 мг у взрослых и 0,18-1,67 мг/кг веса (разделенных на 3 приема) у детей. По ходу лечения обычно требуется корректировать дозу, поэтому нужен постоянный врачебный контроль.

Если улучшения не происходит, то следует завершить прием этого медикамента. После достижения ожидаемого результата дозу метилпреднизолона начинают постепенно и равномерно снижать до минимальных значений, позволяющих поддерживать должный лечебный эффект. Если прием длительный, то может применяться тактика альтернирующей терапии, имеющая цель минимизировать угнетение секреторной деятельности надпочечников. Она заключается во введении удвоенной дозы метилпреднизолона, используемой до перехода на этот режим. При этом вводить лекарство следует в утренние часы, через день.

Лечение наружными формами предполагает однократное регулярное нанесение тонким слоем строго на пораженный участок тела. Позволено наложение сверху герметично изолирующей повязки. Использовать мазь рекомендуется в течение максимум 12 недель взрослыми и 4-х недель – детьми. Допускается несколько лечебных курсов в год.

Симптомы передозировки ГКС в инструкции не описаны. Противопоказанием к использованию является наличие индивидуальной непереносимости составляющих компонентов медикамента и системных заболеваний грибковой природы. Мазь также нельзя наносить, если кожа подвержена специфическим заболеваниям – туберкулезной инфекции, сифилитическому поражению, ветрянке, беспокоит вирусный дерматоз или розацеа, возникла неблагоприятная местная реакция на вакцинацию.

При постановке уколов и приеме таблеток повышенную осторожность необходимо соблюдать пациентам, в случае наличия у них:

  • болезней ЖКТ, язв, гастрита, эзофагита, анастомоза или дивертикулита кишечника, дилатации толстой кишки, опасности перфорации, крипт-абсцессов;
  • сахарного диабета, склонности к его формированию;
  • тяжелых форм патологии сердца, почек, печени;
  • аномально высокого уровня липидов в крови;
  • миастении, остеопороза;
  • избытка или недостатка гормонов щитовидной железы;
  • тяжелого расстройства психики;
  • открытоугольного типа глаукомы, неосложненной формы глазного герпеса;
  • вирусных, бактериальных инфекций или паразитарных заболеваний;
  • СПИДа;
  • беременности либо грудного вскармливания.
грудное вскармливание

Побочные эффекты

 

Практическое применение метилпреднизолона выявило способность провоцировать некоторые нежелательные явления. Они обычно бывают обратимы.

Зафиксированы случаи появления:

  • остеохондропатии, слабости скелетных мышц, снижения тонуса и мышечной массы, уменьшения плотности костей, частых переломов и других травматических повреждений;
  • изменения гомеостаза натрия, калия, нарушения кислотно-щелочного баланса, азотистого и водно-электролитного равновесия, в свою очередь воздействующего на сердце, сосудистую систему, регуляцию давления;
  • ЖКТ кровотечений, язв, воспаления поджелудочной железы или слизистой пищевода, прободения кишечника;
  • повышения активности ферментов в крови;
  • плохо заживающих ран, сосудистых звездочек, истончения кожного покрова, потери упругости, эластичности, атрофии кожи;
  • аллергии, петехиальной сыпи, угрей, синяков, везикул, фолликулита, околоротового дерматита;
  • избыточного оволосения на нехарактерных местах;
  • зуда, чувства жжения в области втирания мази или введения иглы;
  • внутричерепной гипертензии, нарушения психической деятельности, эмоциональной нестабильности, спазмов;
  • сбоев менструального цикла, проблем с углеводным обменом, инсулинозависимости;
  • нарушения работы органа зрения;
  • повышения восприимчивости к инфекциям;
  • синдрома отмены.
Инструкция запрещает употреблять алкоголь в период лечения. При необходимости последовательного или параллельного приема других медикаментозных средств следует предварительно получить одобрение врача.

Стоимость препарата, аналоги

Мазь на основе метилпреднизолона аптеки отпускают без рецепта, остальные формы только после его предъявления. Приобретенное лекарство должно храниться в заводской таре, вдали от влаги, при температуре 15-25 градусов. Мазь годна в течение 3-х лет, порошок и таблетки – 5 лет.

Средняя стоимость упаковки метилпреднизолона составляет:

  • таблетки 30 шт. – 200 руб.;
  • флакон с лиофилизатом 250 мг – 350 руб.
Ближайшими аналогами являются препараты, также включающие метилпреднизолон, это:

  • мазь, крем и эмульсия Адвантан и Комфодерм;
  • суспензия Депо-Медрол;
  • лиофилизат Солу-Медрол, Ивепред.
аналог препарата

О целесообразности применения метилпреднизолона решение принимает врач.