Расслабить скелетные мышцы, снять патологическое напряжение, устранить болезненные симптомы призваны миорелаксанты. Мидокалм (латинское название Mydocalm) относится к этой фармакотерапевтической группе лекарственных средств. В инструкции по применению содержится вся информация о препарате: свойства, лекарственные формы, в каких случаях назначается Мидокалм, что лечит и как правильно его применять.

Спазмы, нарушение кровообращения, боль в мышцах сопровождают многие заболевания. Угрозы для жизни они не представляют, но вызывают значительные неудобства, приводят к двигательным расстройствам, потере трудоспособности и невозможности вести полноценный образ жизни.  Является релаксантом центрального действия, блокирующим активность вставочных нейронов спинного мозга и снижающим тонус скелетной мускулатуры. Воздействует на всю мышечную систему, позволяет проводить полную релаксацию. Мидокалм – самый эффективный и безопасный из существующих миорелаксантов. Не оказывает пагубного влияния на сердце, сосуды, процесс кроветворения и работу почек.

Фармакологические свойства препарата

Мидокалм инструкция по применению

Лечебное действие обусловлено присутствием в составе лекарства Толперизона. Это недеполяризующий миорелаксант, воздействующий напрямую на отделы центральной нервной системы, регулирующие мышечный тонус. Попадая в организм, Мидокалм контактирует с н-холинорецепторами, присутствующими в нервно-мышечном синапсе, в котором формируется механическое движение мышечной ткани. Они контролируют сигнальные пути и ответственны за генерацию и подачу нервных сигналов к скелетным мышцам.

Активируются эндогенным нейромедиатором ацетилхолином – передатчиком нервного возбуждения. Блокируя н-холинорецепторы, Мидокалм не вызывает деполяризацию мембраны синапса и не нарушает естественную передачу нервных импульсов. После взаимодействия с Толперизоном н-холинорецепторы перестают воспринимать раздражитель и пересылать сигналы по нервным клеткам, приводящие к сокращению мышечного волокна.

По инструкции применение Мидокалма приводит к следующим положительным эффектам:

  • уменьшение спастичности, проявляющейся непроизвольным подергиванием мышц;
  • снижение возбудимости спинного мозга, блокировка передачи импульсации с нервов на поперечно-полосатые мышцы, нарушающей спинно-мозговые рефлексы;
  • замедление высвобождения медиатора ацетилхолина в синаптическую щель;
  • дезактивация нервных клеток, отвечающих за спазм, снятие мышечно-скелетного напряжения, ригидности (твердости, неподатливости) мышц;
  • устранение спазма гладкой мускулатуры сосудов или внутренних органов (спазмолитические свойства выражены слабо);
  • расширение кровеносных сосудов, увеличение их просвета, улучшение кровообращения, восстановление местного кровотока и питания тканей (сосудорасширяющий эффект не зависит от влияния на ЦНС);
  • непрямое анальгезирующее действие – снятие болевых ощущений, облегчение совершения целенаправленных активных движений.

Состав, формы выпуска

Как указано в справочнике Видаль, производится Мидокалм в 2-х лекарственных формах, выпускаемых под разными торговыми марками. Инъекционные растворы производит венгерская фармацевтическая компания Гедеон Рихтер. Таблетки изготавливаются в России ОАО «Гедеон Рихтер». Все формы содержат Толперизон в виде Толперизона гидрохлорида в эквивалентном количестве.

Инструкция приводит полное описание состава препарата и внешнего вида:

  • Таблетки: 50 или 150 мг с пленочным покрытием, состоящим из аэросила, макрогола и гипромеллозы, обеспечивающими быстрый распад таблетки и растворение активного вещества. Покрытие подслащено молочным сахаром и окрашено диоксидом титана в белый цвет. Таблетки круглые с выпуклой с обеих сторон поверхностью, на одной из них выгравирована доза Толперизона «50» или «150». На изломе белые, однородные, с едва уловимым специфическим запахом. Вспомогательный состав: наполнители – целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ), лактоза, дезинтегранты – кислота лимонная моногидрат, кукурузный крахмал, энтеросорбент – коллоидные частицы безводного кремния диоксида. В качестве смазывающего вещества – стеарат магния, скользящего – тальк. Таблетки запаяны в ячейковую упаковку по 10 шт. В пачку помещают 3 таких блистера.
  • Ампулы: со 100 мг Толперизона и 2,5 мг Лидокаина в растворе кислой соли соляной кислоты. Раствор бесцветный или бледно-зеленый, с легким запахом. Предназначен для в/м или в/в вливания. Разлит в темные стеклянные ампулы вместимостью 1 мл. Содержит бактерицидные вещества: моноэтиловый эфир диэтиленгликоля и метиловый эфир пара-гидроксибензойной кислоты. Ампулы помещены в 5-ти ячейковый пластиковый поддон, затем в картонную пачку с инструкцией.

препарат мидокалм

Как действует Мидокалм

Часто задают вопрос: Мидокалм – это антибиотик или нет? Рост и развитие живых клеток он не угнетает, поэтому антибактериальными свойствами не обладает. Это н-холинолитик, экранирующий рецепторы биомембран и препятствующий их активации ацетилхолином, является безопасным миорелаксирующим средством, снижающим повышенный мышечный тонус. В ряду препаратов, оказывающих антиспастическое действие, Мидокалм отличается быстродействием и эффективностью, что подтверждается электромиографией – методом исследования, позволяющим оценивать степень поражения мышц. Результат ощущается спустя 40 мин. после приема таблетки Мидокалм (20 мин. – после в/м инъекции). Эффект сохраняется в течение 4-6 ч (после в/в инъекции держится всего 1,5-2 ч). Применяется медикамент для устранения спазмов обоих типов мышечных волокон: тонических – медленных, отвечающих за позу и удерживающих положение тела и фазических – быстро сокращающихся, предназначенных для движения и динамической работы.

В ходе исследований установлена безопасность лекарства для фильтрующих органов, органов кроветворения, ЖКТ. Также Мидокалм не подавляет ясность сознания, умственную способность, активность мозга и физическую активность, не вызывает привыкания. Отзывы свидетельствуют об эффективности Мидокалм при головной боли, вызванной пережатием сосудов шейного отдела позвоночника, защемлением нервных окончаний – облегчение наступает спустя 20 мин. после применения.

Это объясняется расслабляющим действием препарата, восстанавливающим кровообращение. Мидокалм хорошо сочетается с медикаментами, традиционно использующимися для лечения суставных заболеваний. Благодаря его обезболивающему действию удается уменьшить дозу противовоспалительных нестероидных средств и избежать негативных последствий их приема. Особенно это касается уколов Мидокалм-Рихтер, дополнительно содержащих местный анестетик Лидокаин.

В какой дозировке и как долго можно принимать лекарство, чтобы добиться выраженного стабильного результата и при этом не навредить организму, зависит от его фармакокинетических показателей. Точный расчет производит врач.

Инструкция содержит описание процессов, происходящих с препаратом после его введения в организм:
механизм действия мидокалма

  • Всасывание: при пероральном поступлении хорошо абсорбируется в тонком кишечнике, насыщенная жирами пища повышает степень всасывания, но уменьшает скорость нарастания концентрации в плазме и соответственно увеличивает время наступления эффекта. Биодоступность таблеток низкая – из-за пресистемного метаболизма кровотока достигает лишь 20% принятой дозы, максимальный уровень отмечается через полчаса-час. Усвояемость инъекционных форм высокая – внутримышечные уколы характеризуются отсроченным действием, при внутривенном введении максимальный уровень Толперизона достигается в предельно короткий срок, а сила действия инъекции в 5-10 раз превышает фармакологический эффект таблеток.
  • Распределение: 50-80% находится в кровяном русле в конъюгированном с белками плазмы состоянии. Мидокалм раствор быстро распределяется – сначала поступает в сердце, затем в ЦНС, далее распределяется по тканям и органам. Преодолевает плацентарный и физиологический защитный барьер мозга.
  • Метаболизм: через систему печеночных и почечных ферментов, практически полностью трансформируясь до метаболитов неустановленной фармакологической активности.
  • Экскреция: в виде продуктов биохимических реакций, около 0,1% – в неизменном виде в течение суток. Метаболиты выводятся за пределы организма почками. Период полувыведения после в/в уколов – 1,5 ч.

Показания к приему

 

Применяется Мидокалм в разных областях медицины. Инструкция содержит информацию, от чего помогает Мидокалм, но назначением занимаются артрологи, вертебрологи, ревматологи и травматологи. Самолечение исключено. Часто применяется в составе комплексной терапии, когда требуется быстрое и мощное миорелаксирующее и обезболивающее воздействие. Мидокалм помогает повысить эффективность консервативного лечения.

По инструкции показания к применению – случаи, когда необходима нормализация тонуса мышц:

показания к приему

  • при суставных патологиях и заболеваниях позвоночного столба – деформирующий остеоартроз, остеохондроз, различного вида артриты, болезнь Бехтерева, спондилез позвоночника, грыжа межпозвоночного диска, синдром люмбаго (прострелы в пояснице);
  • в педиатрии – спастический детский церебральный, спинальный паралич, энцефалопатии;
  • ангиопатия при диабете, посттромбофлебитический синдром, трофические язвы на ногах;
  • изменения в аппарате иннервации сосудов – проявляются в виде акроцианоза (синюшный оттенок кожи), ангионевротической дисбазии (перемежающаяся хромота);
  • при невралгии – энцефалит, рассеянный склероз, синдром поражения пирамидных путей (обеспечивающих произвольные движения) в стволе мозга, миелопатия (подострые и хронические поражения спинного мозга), ишемические инсульты, спазмы, другие нарушения мозгового кровообращения, имеющие преходящий характер, и их последствия;
  • заболевания, вызванные аутоиммунной агрессией – болезнь Рейно, Винивартера-Бюргера, ретинопатия, склеродермия;
  • в ортопедической и травматологической хирургии – для восстановительного лечения.

Инструкция по применению Мидокалм

Прием должен контролироваться врачом. Только специалист может определить, допустимо ли применять данный миорелаксант, какую форму назначить и сколько дней принимать Мидокалм, чтобы добиться нужного эффекта для конкретного пациента. В расчет принимается характер недуга, выраженность болезненного симптома, локализация поражения, отсутствие противопоказаний, фактор риск, переносимость препарата. В тяжелых случаях прибегают к уколам (детям инъекции запрещены). Когда пик спазма и острая боль будут купированы, переходят на поддерживающую терапию таблетками. Длительность курса обычно не превышает 10 дней.

Как принимать Мидокалм зависит от способа введения:

  • Таблетки – принимают внутрь, регулярно в одно и то же время, вместе с едой. Глотают целиком, не разжевывая, запивая достаточным объемом воды. Ребенку допускается предварительно растирать таблетку 50 мг. Дозировки 150 мг разрешены только для взрослых и детей старше 14 лет. Важно в течение всего курса соблюдать установленную кратность приема – обычно она составляет 2-3 раза в сутки через равные промежутки. Взрослые начинают лечение с приема меньших доз – по 50 мг Толперизона, постепенно увеличивают до разовой дозировки в 150 мг (в сутки 450 мг). Детям дозирование осуществляют исходя из возраста и веса: 1-6 лет – в сутки 5 мг на единицу веса, 7-14 лет – 2-4 мг.
  • Уколы – внутримышечные по инструкции ставят 2 раза в сутки, внутривенное вливание и инфузию проводят однократно, осуществляют в условиях стационара в процедурном кабинете. После капельницы еще полчаса следует оставаться под наблюдением медработника. Разовая доза – 100 мг Толперизона.

уколы препарата

При почечной, печеночной, сердечной недостаточности, нарушении дыхательной деятельности снижения доз не требуется, но нужен строгий контроль и постоянное наблюдение. Мидокалм характеризуется как нетоксичное средство, случаев передозировок выявлено не было. В редких случаях может наблюдаться повышенная раздражительность у детей, принявших 300-600 мг Толперизона. При превышении установленных врачом дозировок и обнаружении нежелательных симптомов показано скорейшее промывание желудка с целью удаления остатков препарата.

Данные, подтверждающие безопасность приема препарата при беременности и в период кормления ребенка грудью, отсутствуют, поэтому Мидокалм не рекомендуется таким пациентам. Окончательное решение принимает врач, т.к. возможны случаи (особенно на ранних сроках беременности), когда ожидаемая польза уколов превосходит потенциальный риск.

Также Мидокалм противопоказан при:

  • индивидуальной непереносимости Толперизона, Лидокаина или других компонентов лекарства;
  • миастении;
  • паркинсонизме;
  • эпилептических приступах;
  • тяжелом расстройстве психики;
  • наркомании.

Побочные эффекты

 

Мидокалм обычно легко переносится, при исследованиях побочные эффекты отмечались редко. Аннотация к медикаменту содержит перечень возможных неблагоприятных явлений. По частоте встречаемости в порядке уменьшения это:

сильное отравление

  • проблемы со сном, головная боль, головокружение, анорексия;
  • снижение мышечной силы, боль в конечностях, общая слабость, быстрая утомляемость;
  • рвотные позывы, вплоть до извержения содержимого желудка, ощущение тяжести в животе, сухость во рту;
  • падение давления, затрудненное дыхание, частое сердцебиение, звон в ушах, носовое кровотечение, приливы жара;
  • аллергическая реакция – высыпания на коже, зуд, покраснение кожных покровов, повышенное потоотделение, отек Квинке, бронхоспастический синдром, анафилаксия.
Инструкция запрещает принимать алкоголь в период лечения и еще 2 недели после завершения курса, т.к. совмещение чревато развитием брадикардии, тахикардии, постуральной гипотензии, острой сердечной недостаточности. Других ограничений не накладывается, но необходимо учитывать, что при совместном приеме с НВПВ, общими анестетиками, другими миорелаксантами, Клонидином или психоактивными веществами может потребоваться пересмотр доз.

Стоимость препарата, аналоги

Приобрести Мидокалм можно в любой аптечной сети.

Частый вопрос – отпускается по рецепту или нет? Несмотря на безопасность препарата, обе его формы исключительно рецептурного отпуска.

Средняя цена составляет:

  • таблетки Мидокалм плен/оболочка 30 шт. 0,05 – 360 руб., 0,15 – 405 руб., Россия;
  • уколы Мидокалм-Рихтер 100 мг + 2,5 мг /мл 5 ампул – 500 руб., Венгрия.
Таблетки хранятся при комнатной температуре, вдали от влаги и света, ампулы с раствором – при температуре 8-15 градусов, желательно в холодильнике. При сохранности заводской упаковки и соблюдении условий хранения срок годности – 3 года.

При необходимости замены можно воспользоваться аналогом.

Схожими фармакологическими свойствами обладают препараты на основе Толперизона, такие как:

  • Калмирекс р/р в/в в/м 10 ампул – 605 руб.;
  • Толперизон таблетки 30 шт. 0,05 – 163 руб., 0,15 – 207 руб.;
  • Толизор капсулы 150 мг 30 шт. – 286 руб.

аналог препарата

Замена согласовывается с врачом. Назначить лечение миорелаксантами и определить длительность приема может только специалист, инструкция приводится для ознакомления.