Нестероидные противовоспалительные препараты и боль в суставах

Нестероидные противовоспалительные средства – ряд фармакологических продуктов, наделенных обезболивающим, жаропонижающим, противовоспалительным потенциалом. Отсутствие гормональной активности уменьшает выраженность побочных эффектов при их применении. История убеждает, что первое вещество – салициловая кислота, обладающее подобным действием, было выделено из коры ивы в 1829 году.

Прошло почти два столетия, а лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата не представляется возможным без медикаментов этого ряда. Причина проста – большинство патологических изменений в суставах и костных структурах сопровождаются воспалительными процессами, болью, лихорадкой. В огромном перечне лекарственных средств трудно разобраться, что это за препараты и как именно они действуют. Попробуем ликвидировать недостаток познаний.

Наиболее часто и постоянно применяемой группой препаратов при суставном болевом синдроме являются нестероидные противовоспалительные препараты  (НПВС). На чем основано их действие и почему без них не обходятся больные артритами и артрозами?

Воздействие на биологическую систему

Нестероидные противовоспалительные вещества отличаются по степени влияния на поврежденную область и на весь организм в целом. Общий принцип действия – блокировка фермента циклооксигеназы (ЦОГ). Не так давно выяснилось, что он может быть в двух видах. Биологическая система человека содержит несколько видов ЦОГ, которые вырабатывают полезные активные вещества (ЦОГ-1) и медиаторы воспаления – простагландины (ЦОГ-2). НПВП подавляют активность ферментов, количество простагландинов в тканях уменьшается, воспалительный процесс затихает.

НПВС одновременно уменьшают боль в суставах, выраженность воспаления и снижают температуру из-за своего влияния на синтез простогландинов, запускающих все эти процессы в организме. Причем, во время воспаления увеличивается количество второго их них, в норме он практически не встречается. Поэтому все препараты делятся на угнетающие оба фермента (неселективные) или подавляющие преимущественно ЦОГ-2 (избирательные, или селективные).

Селективные препараты избирательно действуют только на «нехорошую» циклооксигеназу (ЦОГ-2), присутствующую в здоровом организме в минимальном количестве. Неселективные угнетают все ферменты подряд.

ЦОГ-1 осуществляет жизненно важные функции: отвечает за нормальное кровообращение и целостность слизистой пищеварительного тракта, регулирует кислотно-щелочной баланс, стимулирует регенерацию клеток. Подавление ее активности обуславливается проявлением побочных эффектов при употреблении НПВС. Самые безопасные – селективные лекарства.

Разделение на группы

Разный механизм действия, химическая структура и эффективность средних доз позволили систематизировать средства по группам. К первой группе отнесли вещества с ярко выраженным противовоспалительным эффектом:

Во вторую группу включили химические соединения, наделенные слабым противовоспалительным эффектом, но устойчивым анальгезирующим и жаропонижающим действием:

Результативность применения зависит от разновидности заболевания, его течения, индивидуальной реакции организма на лекарство.

Считается, что избирательные НПВС дают меньшее количество побочных действий при сохранении эффективности. В любом случае, выбор лекарственного средства для каждого конкретного больного должен делать только врач, учитывая возраст пациента, пол, сопутствующие заболевания, сохранение функций печени и почек.

Применение при костно-мышечных заболеваниях

Подавляющее количество НПВС обладают способностью проникать в синовиальную жидкость сустава, притупляя воспалительную реакцию. Тем самым снижают уровень симптоматических проявлений, облегчают общее состояние. Характерные свойства – лучшая протекция к применению при следующих показаниях:

Прием НПВС осуществляется в соответствии с приложенной инструкцией. Медикаменты не замещаются аналогами без консультации лечащего врача. Пациентам пожилого возраста препараты назначаются максимально короткими курсами. Избавляя от тяжелого симптомокомплекса, противовоспалительные средства не влияют на регрессию дегенеративно-дистрофических изменений.

Отрицательные реакции на прием

 

Негативная черта всех препаратов из группы НПВС – большой спектр побочных действий. Самые частые отрицательные реакции возникают со стороны желудочно-кишечного тракта: язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, перфорации, кровотечении.

Другие возможные явления:

Параллельное назначение препаратов, предохраняющих слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта от поражений, позволяет снизить отрицательное действие НПВП.

Часто люди пытаются уменьшить побочные эффекты, применяя препараты реже, только при сильных, нестерпимых болях. Это достаточно большая ошибка, при этом приходится однократно получать большие дозы лекарства, и результат будет недостаточным. Поэтому лучше распланировать прием средств так, чтобы концентрация их в крови была постоянная. В таком случае общая суточная доза может быть меньшей, а качество жизни выше.

Список часто применяемых препаратов

Список препаратов для лечения суставов насчитывает десятки позиций. Приведем несколько самых распространенных вариантов.

Салициллаты. Именно с препарата этой группы, ацетилсалициловой кислоты, и пошла история всех нестероидных противовоспалительных. С открытием аспирина многие люди с пораженными суставами смогли нормально жить, не мучаясь от постоянных болей. Действие его зависит от дозы – средние снижают температуру и уменьшают боль в суставах, а для развития противовоспалительного эффекта требуется увеличение дозировки. Выпускается обычный аспирин, в виде шипучих таблеток или покрытых оболочкой.

1Индометацин (метиндол, индобене, интебан, индотард, индомин) – одно из мощнейших противовоспалительных средств первого поколения. Препарат выбора при анкилозирующем спондилите, ревматоидном артрите, ревматизме, остеоартрозе коленного и тазобедренного сочленения. При остеоартрозах стоит использовать с осторожностью, потому что может ускорять разрушение суставного хряща. Хорошо снимает боль и воспаление при остром приступе подагры, часто применяется при болезни Бехтерева. При заболеваниях, связанных с инфекционной этиологией маскирует клинические проявления, поэтому в таких случаях не применяется. Относится к наиболее эффективным препаратам, к сожалению, риск побочных эффектов у него тоже немалый.  Может быть в виде таблеток с обычной дозировкой или «ретард», применяемой однократно. Есть индометациновые свечи и мазь.

2Диклофенак (вольтарен, ортофен, диклонак, диклоген, диклоберл, диклофен, диклоран, наклофен, раптен, артрозан) – универсальный фармакологический продукт широко используется в ревматологии, ортопедии, травматологии. Наделен сильным и быстродействующим анальгезирующим эффектом. Хорошо снимает отечность близлежащих к суставу мягких тканей. Относительно хорошо переносится, действует быстро и длительно. При необходимости быстрого обезболивания используется раствор для внутримышечного введения, затем переходят на таблетированные формы, также есть таблетки удлиненного действия. Для детей часто используют свечи, для местного втирания выпускается гель. См. Вольтарен гель.

3Ибупрофен (бруфен, нурофен, болинет, реумафен). Из основных препаратов противовоспалительная активность его одна из самых низких, поэтому применяется при более легком течении артритов. Более выражены жаропонижающее и болеутоляющие свойства. В то же время, переносится лучше других средств и дает минимум побочных эффектов. Выпускается в виде таблеток, таблеток-ретард, сиропов и свечей для детей. Разрешена его продажа без рецептов.

4Напроксен – превышает по противовоспалительной активности Ибупрофен. Но эффект накапливается медленно, в течение 14 – 21 дней. При высоких дозировках проявляются антиагрегационные свойства. Риск развития токсических реакций ниже, чем у предыдущих средств. У пациентов с остеоартрозами предотвращает развитие дегенеративно-дистрофических отклонений. Накоплен достаточный опыт применения препарата при ревматизме, ревматоидном артрите, спондилите анкилозирующем. Как анальгетик употребляется для устранения послеоперационных болей.

5Кетопрофен (кетонал, профенид, кнавон, профенид, артрозилен).
По химической структуре близок к ибупрофену, но с более выраженным действием. Быстро снимает боль, хорошо всасывается через кожу, поэтому распространена форма в виде геля. Применяется также в инъекциях, свечах, таблетках и капсулах в обычных дозах и «ретард».
Еще одно НПВС с преимущественно обезболивающим действием – кеторолак (адолор, кеторол, долак, кеталгин). Считается средством для снятия очень сильных, резких болей, поэтому относятся к экстренным анальгетикам и используется коротким курсом. Противовоспалительное свойство выражено весьма слабо. Выпускается в виде раствора для инъекций и таблеток.

Улучшенные разработки НПВС нового поколения

 

Мелоксикам – селективный угнетатель ЦОГ-2. Избирательное действие препарата нового поколения выделяет его на фоне сотоварищей, благодаря меньшему количеству возможных отрицательных реакций. Продукт обладает 90% биодоступностью и пролонгированным лечебным эффектом, сохраняющимся 20 часов. Необходимая концентрация формируется не более 3 – 5 суток.

Целекоксиб (целебрекс, ранселекс) – производному сульфонамида присущ сильный противовоспалительный и обезболивающий результат. Выборочно нарушает синтез простагландинов, сохраняет почечное кровообращение и нерушимость слизистой оболочки органов пищеварительного тракта. Нефротоксических реакций, кровотечений, перфораций не наблюдалось. Не взаимодействует с диуретиками, средствами, понижающими давление, метотрексатом. Снижает концентрацию ЦОГ-2, обладает хорошим противовоспалительным и анальгезирующим действием. Пока применяется только у взрослых (старше 18 лет), так как для детей дозы еще не рассчитаны. Применяется в капсулах 1-2 раза в день.

Артрозилен оказывает антиэкссудативное, противовоспалительное, анальгетическое влияние на пораженные суставы, и связомышечный аппарат. Минимизирует симптоматические проявления суставного синдрома – боль, припухлость, ограничение движений, утреннюю скованность. Вещество борется с отложением солей кальция в мягких тканях и органах, позволяет сократить период реабилитации после трансплантации суставов.

Группа оксикамов:

• Пироксикам (роксикам, эразон, пирокам, пирокс) – весьма эффективный препарат, дает стойкий и длительный эффект, постепенно нарастающий, но очень сильно действует на слизистую желудка.
• Теноксикам (тилкотил).
• Лорноксикам (ксефокам) – несколько более щадящий медикамент из этой группы. Препараты выпускаются в инъекционной форме, для длительного постоянного лечения применяются редко, здесь используются таблетки или гели.
• Мелоксикам (мовалис, артрозан, мелбек, мелокам, мелофлам, мирлокс) – относится к избирательным НПВС, поэтому может использоваться долгое время без развития серьезных побочных эффектов.

Нимесулид (нимика, нимулид, найз, нимесил, ауроним, кокстрал, новолид, апонил, месулид). Также относится к новым препаратам с селективным ингибированием ЦОГ-2. Хорошо снимает воспаление и повышение температуры, но меньше обезболивает. Поэтому при назначении больные могут считать его «слабым и малоэффективным» и требовать от врача замены. Но при длительном приеме благодаря уменьшению активности процесса можно добиться хорошего результата.

Альтернативные препараты. Хондропротекторы

Довольно часто для борьбы с остеоартрозом назначаются хондропротекторы. Больные остеоартрозом зачастую не понимают разницы между НПВС и хондропротекторами. НПВС быстро снимают болевой синдром, но при этом оказывают массу побочных эффектов. А хондропротекторы защищают хрящевую ткань, но принимать их нужно курсами.

Один из самых эффективных хондропротекторов – глюкозамин. Он входит в состав почти всех препаратов от остеоартроза. Однако далеко не все формы глюкозамина одинаково полезны.

Например, глюкозамина гидрохлорид – это вещество с недоказанной эффективностью, и выпускается преимущественно в виде БАД.

В то время как стабильный кристаллический глюкозамина сульфат – единственная форма глюкозамина, успешно прошедшая клинические испытания. Например, на основе стабильной формы глюкозамина разработан препарат Дона, который не только снимает симптомы, но и замедляет прогрессирование заболевания, что существенно повышает качество жизни больного и откладывает необходимость проведения эндопротезирования.

Внимание! Все нестероидные препараты должны назначаться только врачом, и приниматься курсом.

Медикаменты от боли в спине

Дегенеративные, травматические, воспалительные поражения позвоночника, диффузные заболевания соединительной ткани сопровождаются раздражением нервных окончаний. Повышается активность нейронов, передающих сигнал спинному мозгу. Нервная система реагирует на раздражители физиологической болью. Простагландины, усиленно синтезируемые в очаге воспаления, повышают возбудимость ноцицепторов. При таких обстоятельствах клинически обосновано местное применение НПВС. Исключение, либо минимизация системного всасывания (пероральный прием, парентеральное введение) повышает профиль безопасности.

Найз-гель (нимесулид) – селективный препарат. При локальном употреблении действующее вещество проникает в системный кровоток в минимальном количестве. Ослабляет и устраняет мышечные боли при радикулите, люмбаго, ишиасе, остеохондрозе, травматических поражениях.

Пироксикам показан для устранения болевых ощущений, спровоцированных развитием воспалительных и дегенеративных процессов в суставах и позвоночнике. Результативен в лечении суставного синдрома, травм, миалгии, невралгии.

Долгит мазь – оказывает противовоспалительное, противоотечное действие за счет активного вещества ибупрофена. Используется при заболеваниях ревматической и неревматической этиологии. Средство распределяется через кожный покров, подкожную клетчатку, проникает в глубокие мышечные ткани и суставы. В дополнение к противовоспалительному эффекту мазь снижает агрегацию тромбоцитов в очаге воспаления.