Для чего нужен Нимесулид: инструкция по применению, аналоги

Заболевания позвоночника, суставов часто сопровождаются болевым синдромом, лихорадкой, выраженной припухлостью, резким нарушением функций. Как важный элемент комплексной терапии для снятия симптомов воспаления, особенно в стадии обострения, или для кратковременного лечения приступов острой боли различного происхождения пациентам обычно назначают нестероидные препараты. Наиболее популярным лекарственным средством, внедренным в клиническую практику еще в середине 90-х г., является Нимесулид (инструкция по применению будет описана в статье).
Этот препарат класса нестероидных обладает высокоселективным действием, благодаря чему не вызывает многочисленных побочных явлений, свойственных другим противовоспалительным средствам. О механизме действия Нимесулида, в каких случаях и как правильно его применять подробнее.

Фармакологические свойства препарата

Согласно химической структуре, Нимесулид входит в группу сульфонанилидов – сульфоновые производные анилина.

Обладает всеми свойствами нестероидных противовоспалительных медикаментов.

В соответствии с инструкцией характеризуется следующими эффектами:

• Анальгезирующее воздействие – устранение болевых ощущений, эффект средней силы. Наиболее действенен препарат в отношении хронического болевого синдрома, продолжительных, часто повторяющихся ревматических болей в суставах, мышцах, костях. Острые болевые ощущения – головные, менструальные, развивающиеся преимущественно при участии фермента ЦОГ-1, препарат устраняет в меньшей степени.
• Противовоспалительный эффект – уменьшение интенсивности симптомов воспаления, проявляется существенно, является основным предназначением медикамента. За счет блокирования ЦОГ-2 Нимесулид препятствует синтезу простагландинов, запускающих и поддерживающих воспалительную реакцию. В результате прекращается дальнейшее развитие патологического процесса, уходят признаки воспаления – спадает отечность, покраснение кожи, гипертермия, сильные боли, вздутие мягких тканей вокруг поврежденного сустава, возвращается нарушенная двигательная активность.
• Жаропонижающее действие – нормализация температуры тела, устранение лихорадочного состояния. В качестве жаропонижающего для детей не рекомендуется, т.к. является очень сильным препаратом, может применяться в случае, если более простые и безопасные Ибупрофен и Парацетамол не действуют.
• Антиагрегантный – препятствование слипанию клеток и предупреждение образования тромбов, эффект выражен незначительно. Это связано с тем, что на свертывающую функцию крови влияют не только тромбоксаны фермента ЦОГ-1, синтез которых благодаря селективности Нимесулида не страдает, но и простациклин – высокоактивный метаболит, синтезируемый под действием преимущественно ЦОГ-2. Ингибирование активности ЦОГ-2 препятствует процессу превращения в эндотелии кровеносных сосудов арахидоновой кислоты в простациклин, снижающий агрегацию тромбоцитов.

Отличительная особенность Нимесулида – меньший риск развития неблагоприятных для организма последствий приема сильнодействующего лекарства группы НПВП. Согласно проведенным исследованиям, его показатель токсичности для печени выше, чем у Диклофенака, но значительно ниже, чем у Ибупрофена и Парацетамола. Побочные реакции со стороны ЖКТ отмечаются реже, чем при приеме Напроксена, Диклофенака, Мелоксикама и Кетопрофена. Наиболее безопасен препарат и для работы сердца, сосудистой системы. Таким свойствам способствует также уникальная для прочих НПВП особенность Нимесулида – его pH (кислотно-щелочной баланс) 6,2-6,5, что мешает активному проникновению действующего вещества в слизистую верхних отделов ЖКТ.

Состав, формы выпуска Нимесулида

Активное действующее вещество, наделяющее препарат лечебными свойствами – Нимесулид. Соединение входит в состав и является ключевым компонентом многих препаратов. Они имеют разные торговые названия и выпускаются в нескольких формах: для орального, ректального и наружного введения. Подбором препарата, инструкцией по применению и дозировкой занимается врач исходя из вида заболевания, выраженности симптомов, состояния и возраста пациента.

Медикамент с наименованием Нимесулид производится в форме таблеток – желтого или светло-желтого цвета с разделительной риской. В картонной пачке может находиться 2 или 3 блистера по 10 таблеток и инструкция к ним. Помимо главного активного компонента – 100 мг Нимесулида, в состав включены вспомогательные ингредиенты:

• наполнители, придающие таблетке массу – лактоза (молочный сахар), целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза;
• разрыхлители, загустители, обеспечивающие водопроницаемость, высвобождение и последующее всасывание – кукурузный крахмал, натриевая соль карбоксиметилкрахмала, докузат натрия;
• скользящие вещества, улучшающие свойства таблетируемой массы – стеараты магния, гидрированное касторовое, растительное масло, ПАВ полисорбат 80;
• связующее вещество, пролонгатор, кишечный адсорбент – повидон, коповидон, полисорб;
• пластификатор, влагоудерживающий компонент – полиэтиленгликоль.

Для наружного применения выпускают Нимесулид в виде 1% геля желтоватого цвета, обладающего специфическим запахом. Тубу 20 г вместе с инструкцией упаковывают в картонную пачку. В качестве вспомогательных компонентов гель содержит:

• растворитель, основа геля – N-метилпирролидон, пропиленгликоль, полиэтиленгликоль, очищенная вода;
• антисептик – изопропиловый спирт;
• стабилизатор, загуститель, придающий нужную вязкость – карбопол;
• ощелачивающее средство – трометамол;
• анестезирующее, заживляющее, успокаивающее – масло лаванды.

Как действует Нимесулид

Высокая избирательность действия препарата заключается в отсутствии влияния на фермент ЦОГ-1, постоянно присутствующий в организме здорового человека и выполняющий физиологически важные функции. Способность Нимесулида не останавливать работу ЦОГ-1, защищающего слизистые желудка, усиливающего кровоток в почках, уменьшающего агрегирование тромбоцитов, обусловлена особым строением молекулы Нимесулида, наличием выступающей под углом сульфонанилидной части, мешающей ее попаданию в фермент.

Согласно инструкции, лечебный эффект Нимесулида достигается за счет ингибирования ЦОГ-2, начинающего функционировать в определенных ситуациях и запускающего каскад реакций, приводящий к развитию и прогрессированию воспаления.

Существует несколько компонентов механизма действия медикамента. Так, Нимесулид:

• препятствует превращению освобождающейся из мембран клеток тканей арахидоновой кислоты в простагландины, формирующие отек, воздействующие на болевые рецепторы, вызывающие покраснение кожного покрова в области поражения, прилив крови и местное повышение температуры;
• ингибирует производство макрофагами, Т-лимфоцитами и моноцитами противовоспалительных цитокинов, фактора некроза опухоли, не допуская разрушения хрящевой ткани;
• подавляет распад хондроцитов – основных клеток хрящевой ткани, предотвращая деградацию хряща и замедляя прогрессирование остеоартроза;
• подавляет высвобождение гистамина – медиатора аллергических реакций, из базофильных лейкоцитов и иммунных клеток соединительной ткани, что уменьшает степень бронхоспастического синдрома;
• проявляет антиоксидантные свойства, препятствует генерации клетками иммунной системы свободных радикалов, выделяющихся в очаг воспаления и повреждающих окружающие ткани;
• снижает активность матриксных металлопротеиназ, способных разрушать белки внеклеточного матрикса (в т.ч. протеогликаны, коллаген хрящевой ткани), составляющие основу соединительной ткани;
• воздействует на глюкокортикоидные рецепторы, присутствующие в клетках почти по всему организму и являющиеся мощными регуляторами воспаления. Их активация путем фосфорилирования приводит к увеличению длительности и выраженности противовоспалительного действия.

При приеме внутрь лекарство полностью и быстро всасывается, начинает действовать сразу – обезболивающий эффект заметен через 25-30 минут. Содержание активного компонента в синовиальной жидкости на этот момент уже 25-80% от максимального уровня, который в крови достигается через 1,5-2,5 часа. Распределяется по всем тканям, легко проникает в очаг воспаления, преодолевает гемато-энцефалический барьер, плаценту, попадает в грудное молоко. По инструкции период полураспада – 2-5 часов. Выводятся метаболиты естественным путем: с калом, а в большей степени с мочой.

Правила приема Нимесулида

Каким способом принять Нимесулид для скорейшего и безопасного устранения болевых симптомов, в какой дозировке применить и на протяжении какого периода устанавливает лечащий врач после диагностирования. Детям препарат назначают с согласия педиатра.

При отсутствии практики лечения НПВП первичный прием следует начинать с минимальной терапевтической дозы. Если организм реагирует на Нимесулид адекватно, то при необходимости для достижения достаточного лечебного эффекта можно постепенно повышать дозу. Назначается суточная дозировка, детям рассчитывается исходя из их веса – обычно 1,5-3 мг/кг.

В соответствии с инструкцией схема приема таблеток следующая:

• рекомендуемая суточная доза составляет 100-200 мг единовременно или разделенная на 2 раза, детям менее 12 лет – 1,5 мг на единицу веса за 2-3 приема;
• при недостаточной эффективности допустимо принять максимально 400 мг/сутки, детям – 5 мг/кг;
• пища уменьшает скорость абсорбции, но не влияет на ее степень, прием таблеток желательно проводить до еды, запивая большим объемом жидкости. При появлении дискомфорта в желудке разрешено выпить таблетку после или совместно с едой;
• сразу по устранению болевых симптомов следует завершить курс приема, максимальная продолжительность лечения – 15 дней.

Лечение наружными средствами более безопасно, применяется гель при суставных болях, утренней скованности, появлении отека. При нанесении важно следовать инструкции врача, указанной им дозировке и правил применения геля:

• наносить на чистую, сухую поверхность кожи непосредственно в области наибольшей болезненности;
• рекомендуется использовать столбик выдавливаемого геля длиной не более 3 см, применять кратностью 3-4 р/сутки;
• не втирать, распределять тонким слоем легкими массирующими движениями;
• запрещено применять при наличии ран и повреждений на данном участке кожи, накладывать сверху герметично изолирующую повязку;
• беречь слизистые от попадания частичек геля, тщательно мыть руки с мылом по завершению процедуры, плотно завинчивать колпачок;
• длительность курсовой терапии ограничена 10 сутками, повторная – после консультации с врачом.

Показания к применению

Главными показаниями к применению Нимесулида являются воспалительные процессы и боли разного генезиса и локализации. В соответствии с инструкцией предназначен для симптоматической терапии, эффективен медикамент при следующих физиологических и патологических состояниях:

• болезни суставов и околосуставных тканей – различного вида артриты, деформирующий артроз, бурсит коленного сустава, тендинит, поясничный, грудной, шейный остеохондроз и его осложнения;
• заболевания позвоночника, сопровождаемые острыми болями, ревматоидный артрит;
• острые приступы подагры;
• мышечная, зубная, головная, менструальная боль;
• восстановительный послеоперационный, посттравматический период;
• инфекционные поражения, заболевания органов дыхания, лихорадка.

Противопоказания к применению

Инструкция содержит перечень состояний, при которых запрещено применять Нимесулид, это:

• выявленная ранее индивидуальная непереносимость активного компонента или препаратов нестероидного ряда, предрасположенность к аллергическим заболеваниям;
• язвы, эрозии ЖКТ, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит;
• нарушение функции свертывания крови, кровотечения любой этиологии;
• сердечная, почечная, печеночная недостаточности, сердечная декомпенсация;
• алкогольная, наркотическая зависимость;
• эндокринное заболевание, характеризующееся избытком калия во внеклеточной жидкости и плазме крови;
• проведенная операция коронарного шунтирования;
• одновременный прием с другими препаратами, обладающими гепатотоксическим действием;
• возраст 0-12 лет, период вынашивания ребенка или грудного вскармливания.

С разрешения врача и под его постоянным контролем применять в педиатрии и в пожилом возрасте, при сахарном диабете, ишемии, повышенном давлении, заболевании периферических сосудов.

Побочные действия

Многочисленные исследования выявили, что у 2-7% больных, включающих в схему лечения Нимесулид, наблюдались некоторые побочные явления, основные из них указаны в инструкции, это:

• рвотный рефлекс, запор или диарея, диспепсические расстройства – тошнота, ощущение переполненности желудка, дискомфорт, боли в подложечной области, вздутие живота;
• клиника анафилактического шока, реакция гиперчувствительности, кожная аллергия, повышенное потоотделение, ангионевротический отек, аллергический буллезный дерматит;
• нарушение процесса мочеиспускания, отечность, появление крови в урине, гиперкалиемия, малое выделение мочи, воспаление почек;
• повышенная нервозность, слабость, гипотермия, проблемы со сном, мигрени, сильная боль в области затылка;
• воспалительная болезнь печени, повышение активности трансаминаз, желтушное окрашивание кожи, застой желчи;
• снижение гемоглобина в крови, тромбоцитов, возрастание количества эозинофилов, недостаточность всех типов клеток крови, увеличение длительности кровотечений;
• нарушение зрительных функций, частоты, ритма и глубины дыхания, бронхоспастический синдром, обострение бронхиальной астмы;
• стойкое повышение давления, патологическое кровоизлияние, волнообразные приступы жара, тахикардия.

Цена и аналоги

В аптеках представлено несколько препаратов на основе Нимесулида. Они выпускаются в различных лекарственных формах и называются по-разному. Отпускаются только по рецепту врача. Лечебный эффект у лекарств одинаков, но производят их иногда в разных дозировках, что необходимо учитывать при расчете. Цена Нимесулида:

• таблетки 0,1 20 шт.: 40 руб. – ОЗОН, Россия; 130 – Изварино Фарма, Россия; 50 – Македония;
• таблетки 0,1 30 шт.: 90 руб. – ОЗОН, Россия;
• гель 1%, 20г: 176 руб. – Россия.

Список и цена медикаментов, у которых главный действующий компонент – Нимесулид:

• Нимесулид-Тева таблетки 0,1 20 шт. – 165 руб., 30 – 206, Португалия;
• Нимулид таблетки 0,1 30 шт. – 330 руб.; таблетки для рассасывания 0,1 20 шт. – 266; суспензия 0,05 60 мл – 195, Индия;
• Нимика таблетки диспергируемые 0,1 20 шт. – 240, Индия;
• Нимесан таблетки 0,1 20 шт. – 190, Индия;
• Апонил таблетки 0,1 20 шт. – 230, Кипр;
• Нимесил гранулы для изготовления суспензии 0,1 30 пак. – 720 руб., Испания;
• Немулекс гранулы д/сусп 0,1 4 пак. – 90 руб., 30 пак. – 540, Румыния;
• Найз 1% гель, 50г – 320 руб.; гранулы д/сусп 0,1 9 пак. – 280; таблетки 0,1 20 шт. – 230, Индия.

Препарат назначают в случаях, когда потенциальная польза выше риска побочных эффектов. Нимесулид, как и все НПВП, ингибирует синтез простагландинов по всему организму, чтобы не провоцировать всевозможные побочные явления, важно применять лекарство строго в установленных врачом дозах, не увеличивая и не продлевая курс лечения.