Оглавление
Свечи Диклофенак находят применение во многих отраслях медицины, инструкция расскажет о правилах использования суппозиториев, в каких случаях их назначают, как они помогают в борьбе с болью, воспалением или лихорадкой, какие существуют ограничения на прием и в чем преимущества этой лекарственной формы.
Фармакологические свойства препарата
Анатомо-Терапевтически-Химический классификатор причисляет медикаменты на основе Диклофенака к противовоспалительным и противоревматическим средствам – подгруппа производных уксусной кислоты и ее родственных соединений. Это многопрофильный фармацевтический препарат, чье лечебное действие обусловлено главным действующим компонентом – веществом нестероидной структуры. Исходным продуктом для него служит фенилуксусная кислота.
Механизм действия всех лекарств этой категории основан на торможении биосинтеза простагландинов – физиологически активных веществ, выполняющих многие важные функции, в т.ч. ответственные за возникновение и развитие воспаления, появление болевых ощущений и лихорадочного состояния. Подавление выработки регуляторов и посредников патологического процесса достигается за счет угнетения активности группы ферментов, катализирующих реакцию их превращения из арахидоновой кислоты.
Результатом введения ректальных свечей, относящихся к лекарствам для наружного применения, становится развитие комплекса фармакологических эффектов:
- анальгезирующий – уменьшение интенсивности боли, локализующейся в суставах, мышечно-сухожильном аппарате, нервных стволах, купирование приступов мигрени, острой зубной или любой другой боли неревматического генеза. Диклофенак в суппозиториях помогает справиться с умеренной или сильной болью, сохраняющейся в состоянии покоя, стартовой или внезапной болью, спровоцированной травмой, нарушением работы внутренних органов, физической перегрузкой. Суппозитории наиболее эффективны в отношении боли воспалительного характера;
- противовоспалительный – подавление воспалительного процесса, препятствование его дальнейшему распространению. Диклофенак воздействует преимущественно на фазу экссудации и пролиферации (уменьшает синтез коллагена и пролиферацию соединительной ткани слабее глюкокортикоидов). Эффект выражается в устранении всех внешних признаков воспаления: локального покраснения кожного покрова, гипертермии, отечности, болезненности при касании, расстройства функций пораженной ткани;
- жаропонижающий – снижение патологически повышенной (под действием экзогенных пирогенов) температуры тела до нормальных значений. На величину нормальной температуры Диклофенак не влияет. Изолированная лихорадка показанием к назначению лекарства являться не может.
Состав, формы выпуска
Ректальные свечи, содержащие это активное вещество, выпускают многие фармацевтические компании. Лекарства поступают на рынок под торговым наименованием Диклофенак. Дозировка, внешний вид, набор вспомогательных ингредиентов медикамента могут отличаться. Это твердая при комнатной температуре лекарственная форма, но распадающаяся при телесной температуре. Обычно свечи белого цвета, но допускается желтоватый или кремовый оттенок. Возможные формы: конусообразная, торпедообразная, цилиндроконическая (цилиндр с заостренным концом).
Масса суппозитория варьируется от 2 до 3 г. Помещаются изделия в ячейковые пластиковые поддоны, затем в картонные пачки (стандартная расфасовка – 5, 6 либо 10 шт.). Диклофенак присутствует в виде натриевой соли, 1 суппозиторий может содержать 50 или 100 мг этого вещества. В качестве липофильной основы часто используют твердый жир марки Witepsol, воскоподобную смесь спермацет (или цетиловый спирт). Некоторые производители дополнительно включают в состав стабилизатор смеси макрогол, липидные наполнители Miglyol 812 N, полусинтетические глицериды.
Как действуют свечи Диклофенак
Диклофенак характеризуется неселективным действием, ингибирует синтез простагландинов, образующихся в ЦНС, поврежденных и здоровых тканях. С этим связаны многие побочные симптомы. Применение Диклофенака в форме суппозиториев имеет ряд преимуществ и позволяет избежать серьезных осложнений – постинъекционного инфильтрата, нагноения, мышечного некроза. Действующее вещество строго дозировано, практически полностью всасывается в ткани слизистой прямой кишки, минуя пищеварительный тракт, что позволяет избежать язв, ЖКТ кровотечений.
Лекарство лишено гормональной активности, не угнетает дыхательный центр. На фоне прочих популярных НПВС (Ибупрофен, Кетопрофен, Напроксен, Пироксикам), Диклофенак обладает самым мощным двойным эффектом – одновременно купирует воспалительную реакцию и болевой синдром, оказывает параллельно спектр других лечебных действий, таких как противоотечное, антимигренозное, спазмолитическое, антиагрегационное, противоопухолевое, противоревматическое.
Благодаря периферическому и центральному характеру влияния на процессы выработки простагландинов, блокаде брадикинина и других нейроактивных веществ, Диклофенак при местном применении в форме свечей:
- снижает чувствительность ноцицептивных рецепторов к химическим и физическим раздражителям, угнетает передачу возбуждения, формирование болевых ощущений, временное смещение установочной точки терморегуляции и развитие лихорадки;
- препятствует высвобождению гистамина и других медиаторов, ослабляет сосудистые реакции в очаге поражения, уменьшает проницаемость стенок капилляров, выход из сосудов в ткани и полости организма клеток крови, продуктов обмена веществ, токсических факторов патогенности;
- задерживает миграцию клеток в очаг воспаления, развитие отека (в т.ч. связанного с оперативным вмешательством или травмой), сдавливающего нервные окончания, нарушающего микроциркуляцию, усиливающего болевые ощущения и расстройство функций поврежденного органа;
- стабилизирует лизосомальные мембраны, препятствует гибели клеток, выходу в цитоплазму протеолитических и гидролитических ферментов, повышающих степень воспаления, способствующих эрозии хрящей и деструкции суставов (только терапевтические дозы Диклофенака не влияют на синтез основных компонентов внеклеточного матрикса и не вызывают обезвоживание хрящевой ткани);
- улучшает ток венозной крови, восстанавливает кровоснабжение, снижает кровопотерю;
- возвращает суставам подвижность, устраняет припухлость, увеличивает объем и амплитуду движений.
Инструкция описывает клинически значимые фармакокинетические параметры ректальных свечей с НПВС:
- Всасывание: до места воздействия доходит около 50% введенного активного вещества, скорость и степень абсорбции Диклофенака кровеносными сосудами прямой кишки несколько ниже аналогичных показателей при приеме таблеток, имеющих кишечнорастворимую оболочку. Пик концентрации фиксируется через 30-40 мин, демонстрируется линейная зависимость – уровень вещества в крови увеличивается пропорционально дозе. При разумном режиме приема кумуляции не возникает. При повторном введении суппозитория фармакокинетика не изменяется.
- Распределение: в системном кровотоке Диклофенак циркулирует в связанном на 99% с белками плазмы виде. Потоком крови переносится к тканям-мишеням. Через 2-4 ч в высоких концентрациях проникает в суставную полость, достигает синовиальной оболочки. Экскретируется в грудное молоко. Через 4-6 ч после применения концентрация Диклофенака в синовии превышает плазменную, здесь вещество удерживается еще 12 ч.
- Метаболизм: под действием печеночных ферментов через сложную цепь превращений биотрансформируется до группы фенольных соединений. 2 продукта преобразования обладают слабой фармакологической активностью.
- Экскреция: метаболиты уходят из организма преимущественно с мочой (около 60%), в малой части (1% и менее) – в неизмененной форме, остальное выводится по желчевыводящим путям (нарушения в работе почек увеличивают эту долю). Концентрация Диклофенака в системе кровотока снижается на 50% через 1-2 ч после введения свечи, в синовиальной жидкости – через 3-6 ч.
Показания к приему
Свечи Диклофенак – средство симптоматической терапии, предназначено для снятия болезненной симптоматики, улучшения состояния больного. Обычно выступает вспомогательным элементом комплексного лечения. Действует на момент использования, на причину и прогрессирование недуга не влияет.
В соответствии с инструкцией суппозитории помогают при следующих заболевания и состояниях:
- болезни суставов и позвоночного столба (воспалительные или развившиеся вследствие процессов дегенеративного характера) – все типы артрита, деформирующий артроз, анкилозирующий спондилит, псориатическая артропатия;
- заболевания мягких околосуставных тканей – бурсит любой локализации, тендовагинит, ревматические процессы;
- головная, зубная, мышечная боль, тяжелое течение мигрени, боль в костях (оссалгия);
- радикулопатия, люмбаго, ишиалгический синдром, артралгия, болевые ощущения при невралгии, онкологических или заболеваний гинекологической сферы;
- боль и воспаление, возникшие в результате травмы, послеоперационный период;
- приступ желчной либо почечной колики;
- воспаления органов малого таза, внутренних половых органов, альгодисменорея;
- в ЛОР-практике (боль, связанная с воспалительным процессом, заболеванием инфекционной природы) – фарингит, разновидности отитов, ларингит, тонзиллит.
Инструкция по применению
Режим дозирования, длительность лечения суппозиториями врач определяет индивидуально, исходя из вида болезни, локализации патологического процесса, тяжести течения и физиологических особенностей организма. Обычно свечи назначают пациентам с проблемами ЖКТ, ослабленным иммунитетом, невозможностью приема пероральных форм или для закрепления достигнутого эффекта, в дополнении к таблеткам, т.к. ректальное применение считается более безопасным.
Общие для всех категорий больных рекомендации и правила введения приведены в инструкции:
- Перед лечебной процедурой желательно опорожнить кишечник (естественным путем или с помощью очистительной клизмы).
- Вымыть руки. Извлечь свечу из упаковки (удалить защитную фольгу).
- Аккуратно, без лишних усилий (чтобы не повредить слизистую), ввести заостренным концом непосредственно в прямую кишку, обеспечив глубокое проникновение. Для этого можно нагнуться, присесть на корточки или в положении лежа согнуть ноги в коленях.
- Для полного впитывания состава желательно полежать 20-30 мин (рекомендуется проводить сеанс перед сном).
- Максимальная суточная доза: 100-150 мг за 2-3 сеанса (взрослые), 50-100 мг за 1-2 сеанса (подростки старше 14 лет). При первых симптомах альгодисменореи – 50 мг, проявлении приступа мигрени – 100 мг. В дальнейшем можно увеличить дозировку, но в пределах максимальной дозы.
- Применять коротким курсом – не дольше 7 дней.
При обнаружении подобных симптомов следует принять комплекс мер, целенаправленно воздействующих на такие проявления. Повышенная осторожность должна соблюдаться пациентами с низкой массой тела, пожилым возрастом, заболеваниями ЖКТ, печени, почек, НЯК, порфириновой болезнью, артериальной гипертензией, ХСН, ЦВБ, ишемией, гиповолемией, бронхиальной астмой, диабетом, тяжелыми формами соматических патологий, нарушением жирового состава крови, злоупотребляющими алкоголем, курением, находящимися на 1 и 2 триместре беременности.
Противопоказанием к применению свечей является:
- индивидуальная непереносимость Диклофенака, вспомогательных компонентов медикамента, других НПВС;
- бронхиальная триада;
- активное ЖКТ кровотечение;
- недавно перенесенное аортокоронарное шунтирование;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- проктит;
- 3 триместр беременности, ее планирование;
- детский возраст 0-14 лет – полный запрет, 14-18 лет – запрещены свечи дозировкой 100 мг;
- период грудного вскармливания.
Побочные эффекты
Несмотря на относительную безопасность, эта форма Диклофенака способна провоцировать некоторые нежелательные явления, обнаружив которые, следует завершить прием лекарственного средства.
Выявлены следующие побочные действия суппозиториев:
- боль в районе желудка, рвотный рефлекс, диспепсические явления, потеря аппетита, дегтеобразный черный стул, кровавая рвота;
- изъязвление или воспаление слизистой стенки желудка, прямой кишки, обострение геморроидальной болезни;
- повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови, гепатит, печеночная дисфункция, желтушное окрашивание кожи либо слизистых;
- вертиго, головная боль, постоянная тяга ко сну, перепады настроения, проблемы со зрением, слухом, нарушение вкусового восприятия;
- внезапная остановка работы почек, присутствие крови или белка в моче, интерстициальный нефрит, некротический папиллит;
- изменения картины крови;
- аллергические реакции немедленного типа, одышка, увеличение частоты сердечных сокращений, бронхиальная астма;
- кожная сыпь, крапивная лихорадка, отеки.
Стоимость препарата, аналоги
Аптеки отпускают свечи Диклофенак только после предъявления рецепта. Приобретенное лекарство должно храниться в запечатанных блистерах, в сухом, затемненном месте, не допускающем нагревания свыше 20-25 градусов. В зависимости от технологии производства и используемых ингредиентов, срок годности суппозиториев может быть 2 или 3 года.
Средняя стоимость упаковки свечей 10 шт. составляет:
- 50 мг – 40-80 руб., 100 мг – 60-120, Россия;
- 50 мг – 180 руб., 100 мг – 240 руб., Польша;
- 50 мг – 150 руб., 100 мг – 200 руб., Великобритания.
- Диклофенак-Альтфарм, МФФ, Ратиофарм;
- Вольтарен;
- Диклак;
- Дикловит.
Схожей активностью обладает Артрозилен, Индометацин, Кетонал, Мовалис. Это препараты системного действия, должны назначаться специалистом. Заниматься самолечением запрещено.
Оставить комментарий