Применение Толперизона позволяет вернуть мышечный тонус в физиологическое, т.е. правильное состояние, устранить боль, нормализовать двигательную активность. Перед началом лечения важно внимательно изучить, что рекомендует инструкция по применению Толперизон.

Двигательные процессы в организме обеспечиваются сокращением мышечных тканей. При некоторых патологических состояниях усиливается импульсация по проводящим путям, проходящим в спинномозговых корешках, что в результате вызывает нервно-мышечное перенапряжение отдельных мышечных волокон или групп мышц. В этот момент человек испытывает значительный дискомфорт, ощущает болезненное непроизвольное стягивание, скованность в мышцах, не позволяющие совершать привычные движения. Справляться с подобными проблемами призваны миорелаксанты. Толперизон – один из них. Это медикаментозное средство, помогающее снизить чрезмерную активность поврежденных мышц воздействием на нейроны центральной нервной системы.

скованность движений

Фармакологические свойства препарата

В отличие от локальных миорелаксантов на периферические нервы Толперизон существенно не влияет. Это центральный релаксант, действующий сразу на всю мышечную систему. Эффект от его применения ощущается быстро и сохраняется продолжительное время.

По инструкции Толперизон проявляет следующие свойства:

  • миорелаксирующее действие – снимает спазм, мышечный гипертонус, неподатливость, расслабляя скелетные мышцы;
  • холиноблокирующее – подавляет способность белков-рецепторов постсинаптической мембраны воспринимать раздражитель и передавать нервные импульсы;
  • мембраностабилизирующее – защищает клеточные мембраны от разрушительного действия продуктов воспалительного процесса или сторонних веществ, угнетая их проникающую способность;
  • местноанестезирующее – понижает возбудимость расположенных в тканях, слизистых, коже чувствительных нервных окончаний, устраняя чувство боли;
  • спазмолитическое – купирует боль, вызванную повышенным тонусом гладкой мускулатуры сосудов, различных внутренних органов. Свойство выражено незначительно;
  • адреноблокирующее – препятствует действию на чувствительные элементы клеток (андренорецепторы) гормона стресса адреналина и медиатора нервной системы норадреналина, вызывая расширение просвета сосудов, снижение давления, расслабление гладких мышц некоторых внутренних органов.

Состав, формы выпуска

Выпускают Толперизон в 1 лекарственной форме. Разные производители добавляют к основному названию дополнительное буквосочетание, указывающее на изготовителя, например, часто встречаемые в аптеке таблетки Толперизон-OBL производит фармацевтическое предприятие «Оболенское». Активный компонент медикамента, обеспечивающий лечебный эффект – толперизона гидрохлорид.

В аптеки поступает дозированная форма для перорального приема:

  • Таблетки 50 или 150 мг – круглые, с обеих сторон выпуклые, покрыты белой оболочкой из полимера на основе целлюлозы, защищающей от действия желудочного сока и преждевременного распада таблетки. Обладают характерным запахом. В упаковке – 30 таблеток и инструкция.

инструкция по применению Толперизон

Состав связывающих толперизона гидрохлорид веществ:

  • наполнители, придают массу – целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ), лактоза;
  • дезинтегранты, улучшают распадаемость – натрий-кроскармеллоза, кислота лимонная моногидрат;
  • матричный агент, контролирует высвобождение – гипромеллоза;
  • смазывающее, противосклеивающее вещество – стеарат магния.

Как действует Толперизон

Основное предназначение таблеток Толперизон – устранение спазмов, ноющей, давящей боли в пораженной области, ее иррадиации в плечо или голову, нормализация мышечного тонуса, облегчение произвольных активных движений.

Механизм действия до конца не установлен, но известно, что терапевтический эффект достигается его способностью:

  • подавлять рефлекторную, ответную реакцию организма на раздражитель;
  • блокировать рефлексы с центрами в спинном мозге;
  • селективно угнетать каудальную часть сердцевины мозга;
  • улучшать периферическое кровообращение, питание мышц и тканей – обеспечивать их кислородом и полезными веществами.

Седативным эффектом Толперизон не обладает, заторможенность сознания не вызывает, когнитивных нарушений функций головного мозга (ухудшение памяти, речи, интеллекта) при его приеме не обнаружено. Для расчета достаточной для достижения желаемого лечебного эффекта и одновременно безопасной дозы важно знать как протекают фармакокинетические процессы.

В инструкции указаны основные показатели фармакокинетики:

  1. Всасывание: благодаря оболочке, таблетка хорошо всасывается в стенки тонкой кишки, но из-за эффекта первичного прохождения биодоступность Толперизона очень низкая – около 17-20%. Жирная пища увеличивает количество доходящего до места действия лекарственного вещества до максимального значения, на 45% также вырастает плазменная концентрация, при этом действовать препарат начинает с 30 мин. опозданием.
  2. Распределение: время достижения максимальной концентрации в кровотоке и проникновения в ткани-мишени – 30-60 мин.
  3. Метаболизм: через систему печеночных и почечных ферментов, биотрансформируется до полярных, хорошо растворимых в воде метаболитов неизвестной активности.
  4. Экскреция: покидает организм через почки, удаляется полностью – 99% введенного количества в виде продуктов метаболизма. Период полувыведения – 2,5 ч. Данные для пациентов с почечной, печеночной недостаточностями отсутствуют.

Показания к приему

контрактуры суставовДлительное сокращение мышц, сдавливание нервных волокон, сосудов вредит мягким тканям и осложняет течение многих болезней, поэтому Толперизон в составе комплексной терапии активно используется в разных областях медицины.

По инструкции показаниями к применению являются следующие заболевания и болезненные состояния:

  • повышенный мускульный тонус анатомических структур, дистония, отсутствие реакции на стимулы, спазмы скелетных мышц при органических поражениях ЦНС – спиноцеребеллярные дегенерации, церебральная дистрофия, идиопатический синдром паркинсонизма, экстрапирамидные расстройства, спастический спинальный паралич, рассеянный склероз;
  • спастичность, обусловленная психическими расстройствами, энцефалопатиями, эпилептическими приступами;
  • контрактуры суставов, мышц – развившиеся вследствие травмы, пореза, спондилеза позвоночника, деформирующих остеоартрозов крупных суставов, остеохондроза, спондилоартроза межпозвоночных суставов, люмбалгии, шейно-плечевого синдрома;
  • облитерирующие поражения – болезнь Бюргера, Рейно, ишемический синдром, осложнение сахарного диабета, атеросклероз сосудов ног;
  • нарушения кровообращения или движения лимфы – цианоз, посттромботическая болезнь, трофические язвы на ногах, сосудистые формы энцефалопатии, инсульт, перемежающаяся хромата;
  • восстановительный послеоперационный период в ортопедической хирургии и травматологии;
  • при электроконвульсивной терапии (электрошок).

Инструкция по применению Толперизона

Чтобы выбрать правильную дозировку и назначить длительность приема, нужен индивидуальный подход, обязательное проведение комплексной диагностики. В зависимости от интенсивности болевого синдрома и тяжести заболевания курс может длиться от 3-7 дней (при остеохондрозе) до нескольких недель. Ускорить процесс выздоровления помогает совмещение Толперизона с сопутствующими медикаментами и физиотерапевтическими процедурами. Начинать лечение следует с наименьшей эффективной дозировки.

В инструкции производителем указаны правила приема и рекомендуемое количество медикамента:

  • первичная суточная доза – 150 мг (3 таблетки), разделенных на 3 приема;
  • принимать сразу после еды, не размельчая, не разжевывая таблетки, запивая небольшим объемом негазированной воды;
  • если организм реагирует адекватно, то суточную дозу постепенно увеличивают, доводя до 450 мг;
  • у пациентов с почечной или печеночной дисфункцией провести анализ крови на пробы.
Внимание!
С тяжелыми формами недостаточности применять Толперизон противопоказано. Также инструкция запрещает использовать лекарство пациентам с миастений гравис (аутоиммунное заболевание, проявляющееся мышечной слабостью), повышенной чувствительностью к миорелаксантам, толперизона гидрохлориду или вспомогательным ингредиентам Толперизона, лактозной, глюкозной или галактозной непереносимостью, детям 0-18 лет, беременным, либо кормящим грудью женщинам. Исключение: когда ожидаемая польза превосходит величину предполагаемого риска, критерии определяет лечащий врач. В рекомендуемых дозах Толперизон переносится хорошо.

Передозировка высокими дозами проявляется такими симптомами:

  • ощущение опьянения, расстройство координации, согласованности движений – атаксия;
  • тонико-клонические, судорожные припадки вплоть до потери сознания;
  • нарушение частоты, глубины дыхания, паралич дыхательной мускулатуры;
  • головная боль, нервозность, проблемы со сном, аритмия, низкое давление.

При обнаружении признаков передозировки срочно промыть желудок. Антидот неизвестен, лечение назначается исходя из конкретной симптоматики.

Побочные эффекты

побочные эффектыТолперизон – малотоксичный препарат, к серьезным проблемам со здоровьем не приводит.

При проведении исследования случаев возникновения побочных явлений зафиксировано немного.

Инструкция информирует, что в качестве побочных реакций с частотой 0,01-1% может наблюдаться:

  • местная аллергия, анафилаксия, развивающаяся по 1 типу, кожные высыпания, зудящий дерматит, повышенное потоотделение;
  • расстройство пищевого поведения, сна, чувствительности, нервная анорексия, депрессивное состояние, вялость, головокружение, рассеянность;
  • онемение, покалывание, чувство ползания мурашек, ступор, непроизвольное или внезапное сокращение, слабость, боль в мышцах;
  • нарушение зрительной функции, дыхательного ритма, истечение крови из полости носа, тиннитус, расстройство пищеварения, диспепсические явления, недержание мочи;
  • спад давления, учащение сердцебиения, приливы жара.
Установлено, что Толперизон не увеличивает влияния спиртосодержащих напитков на нервную систему. Инструкция разрешает его совмещение с алкоголем, снотворными, успокаивающими средствами.

Пересмотреть дозировку медикаментов следует при одновременном применении пероральных форм Толперизона со следующими препаратами:

  • конкурентными блокаторами М-холинорецепторов;
  • антидепрессантами;
  • антигипертензивными средствами, кардиоселективными блокаторами;
  • антипсихотиками;
  • противокашлевыми препаратами;
  • центральными симпатомиметиками (адреномиметики), миорелаксантами;
  • нестероидными противовоспалительными средствами.

Стоимость препарата, аналоги

Отпускают Толперизон при предъявлении рецепта врача. Приобрести его можно в любой аптечной сети.

Средняя цена за упаковку (30 шт.) составляет:

  • таблетки 50 мг – 185 руб.;
  • таблетки 150 мг – 240 руб.

Годен Толперизон в течение 2-х лет с момента выпуска. Хранится в сухом, затемненном месте, в условиях комнатной температуры.

Если возникает необходимость замены, то обычно используют препараты с тем же действующим веществом.

Наиболее близкими аналогами являются:

  • Мидокалм таблетки с плен/оболочкой 30 шт.: 50 мг – 360 руб., 150 мг – 405 руб.;
  • Толизор капсулы 30 шт.: 150 мг – 285 руб.

аналог препарата

Существуют формы (комбинация 2-х активных компонентов: толперизона гидрохлорид и лидокаина гидрохлорид) для внутримышечного или внутривенного введения – Мидокалм-Рихтер, Калмирекс. Заменить Толперизон также могут миорелаксанты на основе тизанидина – Сирдалуд, Тизанидин-Тева, Тизанил, Тизалуд. Чтобы лечение было эффективным и безопасным, назначает препарат из группы миорелаксантов исключительно лечащий врач, только специалист может подобрать правильную дозировку и определить длительность терапии.