Чтобы сделать лечение еще более безопасным, были разработаны селективные НПВС, не нарушающие естественные физиологические процессы в организме. Целебрекс относится к препаратам нового поколения, характеризуется выраженным противовоспалительным и болеутоляющим действием, умеренным жаропонижающим и наименьшими побочными проявлениями. При каких заболеваниях и как правильно применять Целебрекс расскажет официальная инструкция по применению.

В медикаментозной терапии суставных патологий и других заболеваний, проявляющихся острой болью, жаром, развитием воспалительного процесса, широко применяются различные нестероидные средства (НПВС). В отличие от стероидных противовоспалительных (гормональных) препаратов это – ненаркотические анальгетики. Они достаточно безвредны, не вызывают привыкания, лечебный эффект, оказываемый такими лекарствами, не сопровождается угнетением дыхания или подавлением сознания.

Фармакологические свойства препарата

Целебрекс инструкция по применениюНеизбирательное действие большинства традиционных НПВС часто приводит к различным осложнениям со стороны ЖКТ, свертывающей системы крови и сердечно-сосудистой. Созданные для их замены селективные ингибиторы лишены подобных негативных явлений, но при этом обладают той же эффективностью. Целебрекс – представитель самой молодой группы НПВС, относится к коксибам.

Благодаря уникальной структуре, молекулы коксибов взаимодействуют именно с циклооксигеназой изоформы ЦОГ-2, продуцируемой в большом количестве ответ на действие повреждающего фактора. На защитный физиологический фермент ЦОГ-1 они практически не воздействуют. Целебрекс подавляет патологический ЦОГ-2, обеспечивающий превращение арахидоновой кислоты в медиаторы немедленной гиперчувствительности простагландины и тромбоксаны, которые накапливаясь, усиливают болевые ощущения.

Блокируя их синтез, Целебрекс оказывает следующие клинически значимые эффекты:

  • противовоспалительный – подавляет процесс экссудации и пролиферации, устраняет последствие воспалительной реакции. Уменьшается проницаемость сосудистой стенки, прекращается массовая миграция лейкоцитов в зону повреждения тканей, восстанавливается кровоток. В результате исчезает отечность, покраснение кожи, набухание, ощущение тепла при касании к ней, ослабевает чувство боли, возвращается утраченная функциональность сустава, исчезает скованность движений;
  • анальгезирующий – уменьшает чувствительность болевых рецепторов к медиаторам, высвобождающимся при повреждении тканей, препятствует передаче сигналов в кору головного мозга и, как следствие, возникновению ощущения боли. Для снижения интенсивности восприятия боли требуется меньшая доза, чем для подавления воспалительного процесса;
  • жаропонижающий – снижает лихорадочную температуру, не влияя на нормальную. Эффективно лекарство только на высоте лихорадки, т.к. действует путем уменьшения концентрации простагландинов в спинномозговой жидкости, нарушающих функции системы теплорегуляции.

Состав, формы выпуска

Разработан препарат американской фармацевтической компанией Pfizer, введен на рынок в единственной лекарственной форме – Целебрекс капсулы. Они твердые, цилиндрической формы, размера «0» , непрозрачные – покрыты желатиновой оболочкой белого цвета, с цветной полосой на корпусе. На колпачке надпись пищевыми чернилами: «7767». Действующий компонент – Целекоксиб.

В зависимости от количества активного вещества, капсулы маркируют цветными полосками с надписями:

  • 100 мг – синие полоски «100»;
  • 200 мг – желтые «200»;
  • 400 мг – зеленые «400».

Расфасован Целебрекс в соответствующие блистеры по 1, 5 или 10 капсул. Помещены они в картонную упаковку, снабженную лентой контроля первого вскрытия. В пачке может находиться 1 или 3 блистера (30 капсул). В нее вкладывается инструкция. Содержимое капсул Целебрекс – беловатого цвета или чисто белый гранулят.

В состав входит Целекоксиб, наполнитель лактоза моногидрат и вспомогательные ингредиенты: стабилизатор лаурилсульфат натрия, улучшающий распадаемость гранул дезинтегрант натрий-кроскармеллоза, регулятор высвобождения повидон К30, смазывающее вещество стеарат магния.

капсулы целебрекс

Состав желатиновой оболочки: белковое желирующее вещество, получаемое из коллагена, и краситель диоксид титана.

Состав цветных пищевых чернил – глазурь из природной смолы шеллак, растворители: этиловый, изопропиловый, бутиловый спирты, пропиленгликоль, раствор аммиака в воде (нашатырный спирт) и различные красящие вещества.

Как действует Целебрекс

Болеутоляющий и противовоспалительный эффект Целебрекса по силе не уступает действию неселективных НПВС. По результатам исследования, 200-400 мг Целебрекса обеспечивает обезболивание на 24 ч, снижает активность заболевания, восстанавливает двигательную способность сустава.

При длительном применении (12 недель) он продемонстрировал наибольшую, в сравнении с Ибупрофеном и Напроксеном, безопасность, подтвержденную эндоскопическим обследованием верхних отделов ЖКТ пациентов, принимавших по 100-800 мг Целекоксиба в день. Также анализы выявили, что Целебрекс значительно реже приводит к снижению уровня гемоглобина, скорости клубочковой фильтрации, экскреции натрия почками.

Уменьшение выделения натрия с мочой повышало частоту развития отечности конечностей при артрите, но отеки были легкой степени выраженности и спадали быстро.

При суточной дозе не более 1200 мг агрегацию тромбоцитов не нарушает. 3-х летнее исследование применения Целебрекса выявило дозозависимость сердечно-сосудистой безопасности и снижение селективности при длительном лечении или приеме высоких доз. При назначении 200 мг Целекоксиба дважды в день риск смертности и тяжелых форм болезней сердца сопоставим с плацебо, увеличение случаев возникновения артериальной гипертензии, патологий сердца или кровеносных сосудов не зафиксировано.

Для расчета назначаемой дозы Целебрекса важно знать, что происходит с препаратом после введения его в организм, как протекают основные фармакокинетические процессы.

Инструкция содержит следующие клинически значимые параметры:

  • Всасывание: хорошо абсорбируется из ЖКТ – в тонком кишечнике, биодоступность капсулированной формы высокая – достигает 99%. Степень всасывания от величины дозы напрямую не зависит. Жирная пища повышает полноту всасывания, но уменьшает скорость нарастания содержания Целекоксиба в сыворотке крови. Пик концентрации отмечается: прием на голодный желудок – через 2-3 ч., во время или сразу после еды с высоким содержанием жиров – через 4-5 ч. Для достижения равновесной концентрации потребуется 5 дней лечения.
  • Распределение: в кровяном русле находится в связанном (до 97%) с белками плазмы состоянии, с форменными элементами крови не связывается. Преодолевает защитный барьер мозга. Широко распределяется, хорошо проникает в ткани-мишени.
  • Метаболизм: через систему печеночных ферментов, биотрансформируется до 3-х фармакологически неактивных метаболитов.
  • Экскреция: преимущественно в виде продуктов биохимических превращений, 3% – в неизменном виде. Метаболиты покидают организм: 57% – с каловыми массами, 27% – с мочой. Период полувыведения – 8-12 ч.
Указанные в инструкции параметры варьируются в диапазоне 30% в зависимости от индивидуальных особенностей больного. Так, уменьшать дозу следует пациентам негроидной расы, женщинам после 65 лет, при массе тела менее 50 кг. При сердечной или печеночной недостаточности слабой или умеренной выраженности назначают половину рекомендованной дозы.

Показания к приему

На причины заболевания Целебрекс целенаправленно не воздействует, поэтому назначают препарат обычно в составе комплексной терапии параллельно с основными средствами лечения. Его предназначение – облегчение состояния пациента, повышение качества его жизни.

По инструкции Целебрекс ослабляет или устраняет тягостные симптомы заболеваний и самостоятельные болезненные состояния, такие как:

  • проявления деформирующего остеоартроза – полиостеоартроза, гонартроза, коксартроза и прочих видов дегенеративно-дистрофических изменений суставов;
  • клиническая симптоматика болезни Бехтерева, ревматоидного артрита (суставные признаки);
  • острые боли различной локализации и происхождения – суставная, зубная, мышечная, поясничная;
  • дисменорея, менструальные расстройства, характеризующиеся болями внизу живота;
  • болевой синдром, возникший вследствие травмы, хирургического вмешательства;
  • прострелы, обусловленные грыжей;
  • для уменьшения количества предраковых аденоматозных полипов, растущих на поверхности толстой и тонкой кишки при семейном полипозе кишечника.

артрит и артроз

Инструкция по применению

Дозирование производит врач. Исходя из вида заболевания, тяжести и степени выраженности болевого синдрома может быть назначена определенная схема лечения. Побочные эффекты Целебрекса – дозозависимы, переизбыток Целекоксиба может пагубно сказываться на деятельности сердца и сосудов. Чтобы избежать негативных последствий, при расчете важно придерживаться правила минимальной эффективной дозировки при максимально коротком терапевтическом курсе. Пациента следует проинформировать о возможном риске. При продолжительном лечении безопасная суточная доза – 400 мг Целекоксиба. Практикуется однократный или 2х разовый прием. Превышать назначенную медиком дозу нельзя.

Капсулы предназначены для перорального применения. На механизм действия лекарства режим питания сильно не влияет. Принимают капсулы целиком, до или после еды, не разжевывая и не нарушая желатиновой оболочки, запивая достаточным объемом воды.

Инструкция производителя рекомендует следующую дозировку:

  • остеоартроз, ревматоидный артрит: 100-200 мг за раз, при тяжелом течении – 400 мг. Предельное суточное количество – 800 мг;
  • болезнь Бехтерева: 100-200 мг, разделенных на 1-2 приема, максимально – 400 мг;
  • менструальные, прочие виды острой боли: ударная доза – 400-600 мг, далее по необходимости поддерживающие – в 1-й день 200 мг, во 2-й и в последующем – по 100 мг двукратно;
  • аденоматозный полипоз кишечника – по 400 мг 2 р/день.

Разовый прием 800-1200 мг Целекоксиба и многократный до 600 мг за раз (в сутки до 1200) считаются безопасными, передозировкой не грозят. Если же пациент обнаружил: тошноту, апатию, состояние сонливости, сыпь на коже, треск, щелчки, шум в ушах или урежение частоты дыхания, то при таких признаках в экстренном порядке нужно предпринять все меры по удалению остатков Целебрекса из организма. В ходе длительной терапии необходимо проводить мониторинг артериального давления, проводить анализы на почечные, печеночные пробы.

Инструкция запрещает применять препарат в случае:противопоказания к приему

  • гиперчувствительности к производным сульфонамида или вспомогательным компонентам;
  • склонности к аллергическим реакциям;
  • тяжелых сердечных, сосудистых, почечных или печеночных патологий;
  • болезней ЖКТ, кровотечений;
  • проведения коронарного шунтирования.

В связи с отсутствием достаточных данных о безопасности, к противопоказаниям также относят детский возраст (0-18 лет), беременность, период кормления грудью.

Побочные эффекты

В результате исследования пациентов, принимавших Целебрекс в дозировке 100-800 мг в течение 3-х месяцев, были выявлены некоторые сопутствующие неблагоприятные реакции.

Случаи с частотой возникновения 0,1-10% отмечены в инструкции, это:кашель у женщины

  • усиление аллергических реакций, гриппозное состояние;
  • проблемы со сном, повышенная тревожность, головокружение;
  • тиннитус, расстройство зрительных функций – снижение остроты зрения, появление темных плавающих пятен;
  • отечность конечностей, лица, внезапные приступы жара или озноба, частое биение сердца, артериальная гипертензия, нарушение ритмичности и последовательности сердечных сокращений
  • повышенный тонус мышц, риск случайных травм;
  • диспепсические явления, рвота, болезни зубов, заболевания органов мочевыделительной системы инфекционного характера;
  • воспалительное поражение бронхов, слизистой носа, глотки, гортани, длительный кашель;
  • сильно зудящая сыпь, волдыри на коже, выпадение волос, кровоизлияние в кожу (синяки), тромбоцитопения, снижение уровня гемоглобина.
Принимать Целебрекс одновременно со спиртосодержащими напитками запрещено. Чтобы не увеличивать степень токсического действия на печень, не подвергаться серьезному риску развития кровотечений или изъязвления слизистой желудка, следует воздержаться от употребления алкоголя на весь период лечения. При разовом применении капсул алкоголь допустим не ранее, чем 8-14 ч до и 18-24 ч после приема медикамента. Нельзя применять Целебрекс совместно с другими анальгетиками и НПВП, исключение одно – аспирин

При сочетанном приеме со следующими лекарствами требуется врачебный контроль и пересмотр терапевтических доз:

  • антикоагулянты прямого и опосредованного действия;
  • противогрибковое средство Флуконазол;
  • антигипертензивные препараты – ингибиторы АПФ, уменьшающие образование ангиотензина 2 (кроме Лизиноприла);
  • мочегонное средство Фуросемид и тиазиды;
  • препараты Лития психотропного действия.

Стоимость препарата, аналоги

Приобрести Целебрекс можно в любой аптечной сети. Отпускается он при предъявлении рецепта. Производитель: Пфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи. Страна происхождения: Пуэрто-Рико. Контроль качества: PFIZER GmbH, Германия. Капсулы с наименьшей дозировкой более востребованные, поэтому цена на них обычно несколько выше.

Средняя стоимость составляет:

  • 0,1 10 капсул – 505 руб.;
  • 0,2 10 капсул – 413 руб.;
  • 0,2 30 капсул – 1037 руб.;
  • 0,4 1 капсула + 0,2 5 капсул – 160 руб.

Срок годности указан на коробке: лекарство можно использовать в течение 3-х лет. Хранить в заводской упаковке при температуре 15-30 градусов, беречь от влаги.

Высокая цена оригинального препарата вынуждает некоторых пациентов искать замену. Аналогами Целебрекса по фармакологическому действию и показаниям являются медикаменты с тем же активным веществом – Целекоксибом. Многие эквиваленты проявили себя как малоэффективные средства с большим количеством побочных явлений, поэтому спросом не пользуются и аптеки их не закупают.

К доступным популярным аналогам относят капсулы:

  • Целекоксиб-Виал, Индия 0,1 10 шт. – 235 руб., 0,2 30 шт. – 698;
  • Дилакса, Словения 0,1 10 шт. – 254 руб., 0,2 30 шт. – 612;
  • Роукоксиб-Роутек, Россия 0,2 10 шт. – 329 руб.

аналог препарата

Внимание!
Все препараты на основе Целекоксиба – сильнодействующие, в терапевтических дозах разрешены для длительного приема. Возможность применения и продолжительность курса должны быть согласованы с врачом.